13-第十三讲

第十三讲知识板块六 抗菌药物考点1 -内酰胺类抗菌药一、青霉素类抗菌药（一）作用特点作用机制干扰敏感菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡。对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱。1.属于繁殖期杀菌剂。2.主要用于：G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。注意：多数G-杆菌无效！（氨基糖苷类）3.天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，窄谱。（二）临床应用（抗菌谱）-首选药：溶血性链球菌感染，如咽炎、猩红热等；肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎等；不产青霉素酶的葡萄球菌感染；与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎；白喉； 炭疽；破伤风、气性坏疽梅毒；钩端螺旋体病；回归热。临床应用（抗菌谱）首选药：废草溶了长葡萄，白炭破气也能好。勾搭梅毒回归热，青霉素都能治疗。（二）典型不良反应1.过敏反应严重过敏休克，各种药物中居首位2.吉海反应（赫氏反应）：治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧病原体死亡所致；处理联合应用糖皮质激素。3.几乎无抗生素后效应和首剂现象。（三）禁忌证：有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者禁用。（四）药物相互作用1.可增强华法林的抗凝作用。2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类减少青霉素类肾小管分泌而延长其血浆半衰期（五）用药监护1.用药前必须询问过敏史并作皮试，观察皮试结果，阳性反应者禁用。过敏性休克一旦发生皮下注射肾上腺素抢救。2.属于时间依赖型抗菌药物，其抗菌活性与细菌接触药物的时间长短相关。每隔6h给药1次.3.溶剂应选择0.9%氯化钠注射液，禁糖水（六）半合成青霉素：XX西林青耐酸口服好爽，羧苄哌拉铜绿能抗。氨苄阿莫号称广谱，产酶就用甲苯氯双。（七）-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸，舒巴坦。与青霉素类组成复方制剂，保护不耐酶的抗菌药物结构免受破坏提高抗菌活性和效果。二、头孢菌素类抗菌药物（一）作用特点同青霉素。繁殖期杀菌剂。（二）典型不良反应1.过敏反应发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。2.血液系统可逆性中性粒细胞减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。3.神经系统头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。4.抗生素相关性腹泻、二重感染。（二）典型不良反应5.双硫仑样反应特别重要！头孢菌素+酒精皮肤潮红、头晕、头痛、晕厥、口中有大蒜气味、呼吸困难、心动过速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。（三）禁忌证头孢菌素类药过敏者、青霉素过敏性休克（四）药物相互作用1.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血风险增加。2.长期应用（10日以上），宜补维K、复方维生素B。三、其他-内酰胺类抗菌药物（一）作用特点机制与青霉素类相同。1.头霉素类：头孢西丁、头孢美唑；与第二代头孢菌素类相似。2.碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南：抗菌谱最广，对-内酰胺酶高度稳定。亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶灭活。西司他丁、倍他米隆肾脱氢肽酶抑制剂亚胺培南+西司他丁=泰能 （一）作用特点机制与青霉素类相同。3.单酰胺菌素类：氨曲南氨基糖苷类的替代品4.氧头孢烯类：拉氧头孢、氟氧头孢；抗菌谱广多种G-菌及厌氧菌。对-内酰胺酶稳定。补充【小结】G+球菌 1.首选青霉素类；2.耐药、轻中度感染大环内酯类；3.耐药、严重感染万古霉素；4.耐万古霉素利奈唑胺。糖肽类万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁1.万古霉素耐药葡萄球菌。抗生素相关性腹泻或葡萄球菌性肠炎。【注意事项】：肾毒性、耳毒性不宜肌注。静脉滴注时尽量避免药液外漏，且应经常更换注射部位，滴速不宜过快，滴注时间1h以上。治疗葡萄球菌性心内膜炎，疗程应不少于4周。糖肽类万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁2.典型不良反应耳毒性听力减退，甚至耳聋。肾毒性急性肾功能不全、肾衰竭；红颈综合征或红人综合征快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，上部躯体发红、胸背部肌肉痉挛。过敏反应及过敏样症状（皮疹、瘙痒）强化练习-B型题A.阿莫西林 B.美罗培南 C.氨曲南D.克拉维酸 E.替莫西林1.对需氧革兰阴性菌具有抗菌活性，属于单酰胺类的抗菌药物是2.对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌以及非厌氧菌均有强化作用的抗菌药物3.对-内酰胺酶有抑制作用的药物是网校答案：C B D强化练习-B型题A.青霉素钠 B.第一代头孢菌素C.第二代头孢菌素 D.第三代头孢菌素E.第四代头孢菌素1.抗菌谱窄，易引起变态反应的药