14-第十四讲

第十四讲考点2 氨基糖苷类抗菌药链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星。一、作用特点抑制细菌蛋白质合成（细菌核糖体30S亚基）。1.对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用。2.在碱性环境中抗菌作用增强。3.浓度依赖型4.具有抗生素后效应。二、典型不良反应1.耳毒性包括前庭和耳蜗神经功能障碍：耳鸣、听力减退甚至耳聋损伤第8对脑神经2.肾毒性出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿.3.神经肌肉阻滞甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。4.过敏反应皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素【口诀】耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次青霉素三、禁忌证奈替米星、妥布霉素、大观霉素等禁用于妊娠期妇女和新生儿。四、药物相互作用1.与-内酰胺类混合时可致相互灭活，故联合用药时应在不同部位给药，不能混入同一容器内。2.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素联合应用，可能增加耳毒性与肾毒性。五、主要药品作用特点链霉素：1.结核病；2.单用土拉菌病（兔热病）；其他药联用鼠疫、鼠咬热。（口诀：链结鼠和兔）庆大霉素G-杆菌感染1.不宜用于皮下注射。2.不得静脉推注有抑制呼吸作用。阿米卡星1.铜绿假单胞菌等G-杆菌；葡萄球菌所致严重感染。2.对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。大观霉素“淋必治”适应证：用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎禁忌症：新生儿禁用。考点3 大环内酯类抗菌药一、主要药品及作用特点1.第一代红霉素；第二代克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素；第三代泰利霉素。对一、二代大环内酯耐药菌尤其是肺炎链球菌具有较强作用。2.机制抑制细菌核糖体的50S亚基结合，从而抑制蛋白质合成。口诀：30而立氨环素，红氯克利50年！3.根据PK/PD参数制定合理给药方案红霉素短PAE的时间依赖型每日分次给药。克拉霉素（幽门螺杆菌感染首选）、阿奇霉素浓度依赖型尽量减少给药次数。二、抗菌谱：低浓度抑菌，高浓度杀菌。1.G+球菌，对产-内酰胺酶和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）也有一定抗菌活性。2.百日咳、支原体、空肠弯曲菌、军团菌、衣原体、淋球菌、厌氧菌等所致感染；记忆口诀：百支空军首选红，衣服淋湿也勇猛！三、典型不良反应1.最主要胃肠反应呕吐、腹胀、腹痛、腹泻2.肝毒性红霉素、依托红霉素。3.心脏毒性心律失常，甚至晕厥或猝死。4.耳毒性老年人、肾功能不全者或用药剂量过大 口诀 ：红霉素类伤胃肠，心肝儿中毒耳受伤。四、相互作用：红霉素、红霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝药酶，增加其他药物浓度。四环素类口诀四环素，治四体，衣支螺立很好记。普通细菌禁止用，霍乱布鲁鼠和兔。胃肠反应肝受伤，二重感染牙齿黄。前庭反应光过敏，孕妇儿童徒悲伤。强化练习-B型题A.万古霉素 B.克林霉素 C.克拉霉素D.红霉素 E.庆大霉素1.与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗法治疗胃溃疡2.治疗厌氧菌引起的严重感染3.用于耐青霉素的金葡菌引起的轻、中度感染或青霉素过敏者4.用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染网校答案：C B D A强化练习-X型题1.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有A.灰婴综合征 B.骨髓抑制 C.耳毒性D.肝毒性 E.肾毒性网校答案：C E 强化练习-X型题2.可能导致再生障碍性贫血的抗菌药有A.青霉素 B.氯霉素 C.甲砜霉素D.头孢呋辛 E.红霉素网校答案：B C 考点4 人工合成抗菌药一、氟喹诺酮类抗菌药物（一）作用特点1.机制：抑制细菌的DNA拓扑异构酶和影响DNA的合成而致细菌死亡。2.广谱；临床上用于需氧、厌氧、混合感染。3.可透过血-脑屏障治疗严重的脑膜炎。4.多属浓度依赖型；二、典型不良反应1.肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。2.血糖紊乱尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱一一低血糖或高血糖。3.光敏反应司帕沙星。4.精神和中枢神经系统三、禁忌症1.妊娠及哺乳期妇女。骨骼系统未发育完全的18岁以下的儿童（包括外用制剂）。口诀：四环素、喹诺酮，随便应用害儿童（三）警惕心脏毒性（四）监测血糖发生血糖异常后，均首先停药。记忆口诀：沙星会把跟腱伤，不满十八不要尝。 血糖乱了心中毒，精神失常怕见光。二、硝基呋喃类抗菌药物：呋喃唑酮、呋喃妥因1.作用特点：敏感菌可将硝基呋喃类药物还原成能抑制乙酰辅酶A等多种酶的活性产物，干扰细菌代谢并损伤DNA。2.典型不良反应严重者可发生周围神经炎；“双硫仑样”反应。3.药物相互作用与肝毒性、神经毒性、致溶血药合用，增加毒性丙磺舒可抑制呋喃妥因的肾小管分泌。三、硝基咪唑类抗菌药物甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。（一）作用特点1.原虫阿米巴虫病、阴道滴虫病首选药；抗贾第鞭毛虫；2.厌氧菌艰难梭菌所致假膜性肠炎；3.与其他药物联合用于：治疗幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡。（二）典型不良反应常见神经系统不良反应.（三）禁忌证：活动性中枢神经系统疾患（四）用药监护1.根据PK/PD参数：浓度依赖型2.用药过程监测神经毒性及肝功能3.“双硫仑样”反应强化练习-B型题A.甲硝唑 B.四环素 C.苯唑西林D.喹诺酮类 E.氨苄西林1.抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶IV的抗菌药是2.可用于治疗厌氧菌感染和阴道滴虫病的药物是3.对耐药金葡菌感染有效的-内酰胺类抗生素是网校答案：D A C 考点5 抗结核药物二、用药监护（一）“联合、早期、适量、规律和全程”原则规律在强化阶段和巩固阶段每日1次用药或每周23次间歇用药，不可随意更改或停药。全程短程化疗通常为69个月。（二）提倡联合用药至少应同时使用3种药物。（三）采用全程督导服药彻底治疗，避免病程迁延，诱发耐药性。 考点6 抗真菌药、抗病毒药一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.多烯类两性霉素B，制霉菌素。机制与真菌细胞膜上麦角固醇结合，破坏细胞膜。（1）两性霉素B广谱、强大深浅皆可。危重深部真菌感染的唯一有效药。美中不足肾毒性较大！（2）制霉菌素：对念珠菌属的抗菌活性强。2.唑类广谱，深浅均可！酮康唑广谱；氟康唑比酮康唑强520倍；伊曲康唑；伏立康唑3.丙烯胺类特比萘芬、萘替芬、布替萘芬。浅！机制抑制真菌合成麦角固醇的关键酶角鲨烯环氧酶，导致真菌细胞膜的屏障功能受损。特比萘芬皮肤癣菌病首选。4.棘白菌素类卡泊芬净、米卡芬净深。5.氟胞嘧啶深。取代RNA中的尿嘧啶干扰蛋白质的合成6.灰黄霉素抗生素类灰黄霉素等。浅！机制抑制鸟嘌呤代谢而干扰敏感菌的DNA合成和有丝分裂应用浅皮肤癣菌。1.侵袭性念珠菌病：首选氟康唑2.曲霉菌病：首选伏立康唑。3.隐球菌病：隐球菌性脑膜炎，可危及生命。治疗：静脉注射两性霉素B+氟胞嘧啶2周后；口服氟康唑8周。4.组织胞浆菌病：首选静脉输注两性霉素B。感染控制后，伊曲康唑预防复发。强化练习-B型题A.静脉注射两性霉素BB.静脉注射两性霉素B联合氟胞嘧啶C.氟康唑 D.伏立康唑 E.口服伊曲康唑1.肠道念珠菌病2.肺曲霉菌病3.隐球菌性脑膜炎4.爆发性组织胞浆菌病网校答案：C D B A强化练习-B型题A.环丙沙星 B.对氨基水杨酸C.利福平 D.吡嗪酰胺E.乙胺丁醇5.长期大量用药可致视神经炎，出现盲点、红绿色盲的药物是6.主要不良反应为胃肠道刺激症状的抗结核药物是7.可诱发痛风等不良反应的抗结核药物是网校答案：E B D考点7 抗肿瘤药单克隆抗体靶向治疗药总结：1.酪氨酸激酶抑制剂XX替尼非小细胞肺癌 （皮肤毒性、腹泻） 2.单克隆抗体（单抗） （1）曲妥珠单抗（HER-2，乳腺癌，心功能减退） 利妥昔单抗（CD20，淋巴瘤，细胞因子释放） 西妥昔单抗（EGFR，结直肠癌、皮肤毒性） （2）贝伐单抗（血管内皮生长因子VEGF，饿死）强化练习-B型题A.5-氟尿嘧啶 B.环磷酰胺 C.多柔比星 D.氟他胺 E.长春碱1.干扰核酸生物合成的抗恶性肿瘤药是 2.嵌入DNA干扰转录RNA的抗恶性肿瘤药是 3.破坏DNA结构和功能的抗恶性肿瘤药是 4.干扰蛋白质合成的抗恶性肿瘤药是 网校答案：A C B E考点8 皮肤五官科用药一、眼科疾病用药（一）抗感染药1.四环素可的松沙眼、结膜炎；青光眼、白内障和真菌感染；角膜、巩膜溃疡者用后穿孔。2.单纯疱疹性角膜炎 阿昔洛韦、更昔洛韦、利巴韦林、碘苷。3.利福平沙眼、结核及某些病毒性眼病。 4.衣原体致盲性沙眼和包涵体性结膜炎： 全身口服阿奇霉素 局部滴眼剂（氧氟沙星、利福平）（二）降低眼压的药物1.拟M胆碱药毛果芸香碱、毒扁豆碱（闭）2.肾上腺素受体激动剂地匹福林、溴莫尼定3.受体阻断剂噻吗洛尔（开）4.甘露醇紧急降眼压、青光眼急性发作5.XX前列素降夜间眼压（开）二、消毒防腐药外耳道炎及中耳炎 1.2%酚甘油鼓膜穿孔前。禁用于穿孔后及6个月以下婴儿。 2.3%过氧化氢鼓膜穿孔后。再以抗生素滴耳。 3.苯酚杀菌作用强，但对病毒和芽孢无效。 4.硼酸、3%硼酸乙醇。 三、皮肤科疾病用药1.痤疮：皮脂腺分泌过多首选过氧苯甲酰。轻、中度维A酸。轻、中度，炎症突出维A酸、克林霉素磷酸酯。中、重度，感染