抗肿瘤药精品医学课件.ppt

抗肿瘤药物 药剂科 前言 恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一 传统的分类是根据抗肿瘤药物的来源及其药物的作用机制进行分类 分为烷化剂 抗代谢类 抗肿瘤抗生素 植物类 杂类 激素平衡类药物等六大类 随着对抗肿瘤药物研究的深入 进一步认识了药物在分子水平的作用机制 目前将临床药物进行如下分类 细胞毒药物 影响激素平衡的药物 其他抗肿瘤药物 包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等 抗肿瘤辅助用药 药物概况 一细胞毒药物作用于DNA分子结构的药物 顺铂 卡铂 吡柔比星等 影响核酸合成的药物 卡培他滨 替吉奥等 二影响激素平衡的药物三其他抗肿瘤药物 1 通用名称 顺铂注射液 商品名称 诺欣 成份 本品主要成份为顺铂 辅料 氯化钠 聚乙二醇400 注射用水 性状 本品为淡黄绿色至淡黄色略带粘性的澄明液体 规格 6ml 30mg 贮藏 遮光 密闭保存 包装 管制抗生素瓶装 5瓶 盒 适应症 小细胞与非小细胞肺癌 睾丸癌 卵巢癌 宫颈癌 子宫内膜癌 前列腺癌 膀胱癌 黑色素瘤 肉瘤 头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗 用法用量 顺铂仅能由静脉 动脉或腔内给药 通常采用静脉滴注方式给药 给药前2 16小时和给药后至少6小时之内 必需进行充分的水化治疗 本品需用生理盐水或5 葡萄糖溶液稀释后静脉滴注 剂量视化疗效果和个体反应而定 疗程依临床疗效而定 每3 4周重复疗程 本品可与其它抗癌药联合使用 单一使用亦可 联合用药时 用量需随疗程作适当调整 不良反应 1 肾脏毒性 单次中 大剂量用药后 偶会出现轻微 可逆的肾功能障碍 可出现微量血尿 多次高剂量和短期内重复用药 会出现不可逆的肾功能障碍 严重时肾小管坏死 导致无尿和尿毒症 2 消化系统 包括恶心 呕吐 食欲减低和腹泻等 反应常在给药后1 6小时内发生 最长不超过24 48小时 偶见肝功能障碍 血清转氨酶增加 停药后可恢复 3 造血系统 表现为白细胞和 或 血小板的减少 一般与用药剂量有关 骨髓抑制一般在3周左右达高峰 4 6周恢复 4 耳毒性 可出现耳鸣和高频听力减低 多为可逆性 不须特殊处理 5 神经毒性 多见于总量超过300mg m2的患者 周围神经损伤多见 表现为运动失调 肌痛 上下肢感觉异常等 少数病人可能出现大脑功能障碍 亦可出现癫痫 球后视神经炎等 6 过敏反应 如心率加快 血压降低 呼吸困难 面部水肿 变态性发热反应等 都可能出现 7 其它患者接受动脉或静脉注射的肢体可能出现局部肿胀 疼痛 红斑及皮肤溃疡 局部静脉炎等少见 也有可能出现脱发 精子 卵子形成障碍和男子乳房女性化等现象 继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关 血管性病变 如脑缺血 冠状动脉缺血 外周血管障碍类似Ravnaud综合征等副作用少见 但可能与顺铂使用有关 通用名称 卡铂注射液 商品名称 波贝 成份 本品主要成分为卡铂 辅料 依地酸二钠 注射用水 性状 本品为无色或微黄色澄明液体 规格 10ml 100mg 贮藏 遮光 在阴凉处 不超过20度 保存 包装 安瓿包装 1支 小盒 2 适应症 主要用于实体瘤如小细胞肺癌 卵巢癌 睾丸肿瘤 头颈部癌及恶性淋巴瘤等均有较好的疗效 也可适用其它肿瘤如子宫颈癌 膀胱癌及非小细胞性肺癌等 用法用量 波贝可单用也可与其它抗癌药物联合使用 临用时把波贝加入到5 葡萄糖注射液250ml 500ml中静脉滴注 推荐剂量为0 3 0 4g m2 一次给药 或分五次五天给药 均四周重复给药一次 每2 4周期为一疗程 不良反应 血液毒性胃肠毒性肾毒性过敏反应耳毒性神经毒性其它 肝功能正常的病人 用卡铂治疗后 出现轻至中度的肝功能异常 但多数病例会在治疗期间自动恢复正常 禁忌 有明显骨髓抑制及肾功能不全者 对其它铂制剂甘露醇过敏者 孕妇及有严重并发症者 原应用过顺铂者应慎用 严重肝肾功能损害者禁用 vs 顺铂高效广谱的抗肿瘤药 抗肿瘤作用强 血浆半衰期长 不良反应主要是肾毒性和消化道反应 恶心呕吐等 大剂量有耳毒性 临床常与其他抗肿瘤药物联合使用 有协同作用 卡铂作用机制与顺铂相同 不良反应小 可以替代顺铂用于某些癌症的治疗 但与顺铂交叉耐药 主要的不良反应是骨髓抑制 这是其主要的剂量限制性毒性 其他不良反应包括肾毒性 胃肠道反应 听力下降 神经毒性等 均远低于顺铂 近几年来对含卡铂的化疗方案临床研究日益增多 在治疗晚期肺癌 晚期卵巢癌等方面的应用值得注意 3 通用名称 注射用盐酸吡柔比星 商品名称 成份 本品主要成分为吡柔比星 辅料 乳糖 氢氧化钠 盐酸 性状 本品为橙红色疏松块状物或粉末 规格 10mg 贮藏 遮光 密闭 阴凉处 不超过20度 保存 包装 药用丁基胶囊 管制玻璃瓶 1瓶 盒 适应症 治疗乳腺癌 恶性淋巴瘤 急性白血病 膀胱癌 肾盂输尿管癌 卵巢癌 子宫内膜癌 子宫颈癌 头颈部癌 胃癌 用法用量 将本品加入5 葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解 可静脉注射 动脉注射 膀胱灌注 静注给药 一般按体表面积一次25 40mg m2 动脉给药 如头颈部癌按体表面积一次7 20mg m2 一日1次 共用5 7日 亦可每次14 25mg m2 每周一次 膀胱内给药 按体表面积一次15 30mg m2 稀释为500 1000 g ml浓度 注入膀胱腔内保留0 5h 每周1次 连续4 8次 然后每月一次 共一年 不良反应 1 骨髓抑制为剂量限制性毒性 主要为粒细胞减少 平均最低值在14天 第21天恢复 贫血及血小板减少少见 2 心脏毒性低于多柔比星 急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化 如心律失常或非特异性ST T异常 慢性心脏毒性呈剂量累积性 3 胃肠道反应 恶心 呕吐 食欲不振 口腔粘膜炎 有时出现腹泻 4 其它 肝肾功能异常 脱发 皮肤色素沉着等 偶有皮疹 膀胱内注入可出现尿频 排尿痛 血尿等膀胱刺激症状 甚至膀胱萎缩 4 通用名称 卡培他滨片 商品名称 希罗达 成份 本品主要成份为卡培他滨 性状 0 5g 双凸 长方形 桃色包衣片 除去包衣后显白色 一面有XELODA字样 另一面有500字样 规格 0 5g 贮藏 25 密闭保存 15 30 之间亦可接受 药品应放于小孩接触不到处 包装 12片 盒 适应症 结肠癌辅助化疗结直肠癌 卡培他滨单药或与奥沙利铂联合 XELOX 适用于转移性结直肠癌的一线治疗 乳腺癌联合化疗 卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌 乳腺癌单药化疗胃癌 卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗 用法用量 卡培他滨的推荐剂量为1250mg m2 每日2次口服 早晚各1次 等于每日总剂量2500mg m2 治疗2周后停药1周 3周为一个疗程 卡培他滨片剂应在餐后30分钟内用水吞服 在与多西紫杉醇联合使用时 卡培他滨的推荐剂量为1250mg m2 每日2次 治疗2周后停药1周 与之联用的多西紫杉醇推荐剂量为75mg m2 每3周1次 静脉滴注1小时 根据多西他赛的说明书 在对接受卡培他滨和多西他赛联合化疗的患者使用多西他赛前 应常规应用一些化疗辅助药物 不良反应 希罗达的副反应较少 以下情况可能与之有关 消化系统 希罗达最常见的副反应为可逆性胃肠道反应 如腹泻 恶心 呕吐 腹痛 胃炎等 严重的 3 4级 副反应相对少见 皮肤 在几乎一半使用希罗达的病人中发生手足综合征 表现为麻木 感觉迟钝 感觉异常 麻刺感 无痛感或疼痛感 皮肤肿胀或红斑 脱屑 水泡或严重的疼痛 皮炎和脱发较常见 但严重者很少见 一般不良反应 常有疲乏但严重者极少见 其他常见的副反应为粘膜炎 发热 虚弱 嗜睡等 但均不严重 神经系统 头痛 感觉异常 味觉障碍 眩晕 失眠等较常见 但严重者少见 心血管系统 下肢水肿较轻且不常见 尚未见其他心血管系统副作用 血液系统 中性粒细胞减少且少见也不严重 贫血极少见也不严重 其他 厌食及脱水常见 但重者极少见 通用名称 替吉奥胶囊 商品名称 爱斯万 成份 本品为复方制剂 其组份为 替加氟 吉美嘧啶及奥替拉西钾 性状 本品为硬胶囊剂 内容物为白色或类白色颗粒或细粉 规格 每粒含替加氟20mg 吉美嘧啶5 8mg与奥替拉西钾19 6mg 贮藏 室温 密闭保存 包装 铝塑泡罩包装 20mg规格 以替加氟计 14粒 版 10版 盒计140粒 盒 5 适应症 不能切除的局部晚期或转移性胃癌 用法用量 单独用药 通常 应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量 1次剂量 一天2次 于早饭后和晚饭后各服1次 连服28天 之后停药14天 此为一个周期 可以反复进行 可根据患者的状态适当增减给药量 剂量设置为40 50 60 75mg 次 需增加剂量时 若不出现与本品有关的临床检查值 血液学检查 肝肾功能检查 异常及消化道症状 无安全性问题 可按基准量顺次增加一个剂量 但最高不得超过75mg 次 减小剂量时 按基准量顺次减小一个剂量 最低给药剂量为40mg 次 联合用药 口服替吉奥胶囊80mg m2 天 一天2次 于早饭后和晚饭后各服1次 连服14天 停药7天 顺铂 75mg m2 分三天静脉滴注 第1 2 3天 每3周为1个周期 应至少进行2个周期的治疗 不良反应 国内临床试验结果显示 与本品有关的不良反应发生率为83 78 其中主要为血液系统68 47 白细胞减少的发生率为45 05 血小板减少的发生率为20 72 多为I II度下降 消化系统46 85 恶心 呕吐39 64 腹泻7 21 其他14 41 本品的血液系统不良反应与替加氟相当 但其消化道反应明显好于替加氟 本品相关不良事件的发生率为2 70 主要表现为轻度的胃肠道出血 红细胞降低 发生率低于替加氟 3 48 抗寄生虫药 通用名称 盐酸左旋咪唑片 商品名称 成份 本品主要成份为盐酸左旋咪唑 性状 本品为白色片或糖衣片 除去包衣后显白色 规格 25mg 贮藏 密封保存 包装 塑料瓶包装 100片 瓶 适应症 对蛔虫 钩虫 蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效 由于本品单剂量有效率较高 故适于集体治疗 对班氏丝虫 马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高 但远期疗效较差 用法用量 驱蛔虫 口服 成人3 5 1片 10kg 空腹或睡前顿服 小儿剂量为1片 10kg 驱钩虫 口服 3 5 1片 10kg 每晚1次 连服3日 治疗丝虫病 1 2片 10kg 分2 3次服 连服3日