4-抗癫痫药

第一章 抗癫痫药第二节 抗癫痫药癫痫分为：1.局限性发作部分性发作；2.全身性发作（1）强直阵挛性发作（大发作）（2）失神性发作（小发作）一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.巴比妥类苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮机制：增强A型-氨基丁酸（GABAa）受体活性，抑制突触传递，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+-K+-ATP转化酶活性抗惊厥。2.苯二氮类地西泮、硝西泮、氯硝西泮机制：激动苯二氮受体；加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散抗惊厥。但不能消除病灶的异常放电。3.乙内酰脲类苯妥英钠。（1）机制：减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。（2）应用：大发作首选！三叉神经痛；强心苷中毒所致的室性及室上性心律失常。3.乙内酰脲类苯妥英钠。记忆口诀：苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊慌。不良反应牙龈增，头晕贫血和过敏。4.二苯并氮类卡马西平、奥卡西平。（1）机制：阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放；阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放抗惊厥。（2）应用：癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症5.-氨基丁酸类似物：加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂。加巴喷丁增加脑组织GABA的释放；不激动GABA受体，也不抑制GABA再摄取。氨己烯酸减少GABA降解提高脑内GABA浓度6.脂肪酸类丙戊酸钠（1）机制：抑制GABA代谢增加脑内GABA浓度；本品不抑制癫痫病灶放电，但能阻止病灶异常放电的扩散。（2）适应症各种类型癫痫。包括：全身性强直性-阵挛发作及部分性发作；双相情感障碍相关的躁狂发作。抗癫痫药小结抗癫痫药小结基础练习-B型题A.卡马西平 B.苯妥英钠 C.加巴喷丁D.苯巴比妥 E.氯硝西泮1.主要阻滞电压依赖性的钠通道,属于二苯并氮类抗癫痫药的是（ ）2.减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定,属于乙内酰脲类抗癫药的是（ ）3.可激动-氨基酸丁酸(GABA)受体和阻滞钠通道,属于苯二氮类抗癫痫药的是（ ）网校答案：ABE（二）典型不良反应1.巴比妥类及苯二氮类见第一节。2.乙内酰脲类(苯妥英钠)：齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。3.二苯并氮类（卡马西平）视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。精神发作选西平，还能治疗叉神经。躁狂抑郁和尿崩，可惜伤害了眼睛。4.脂肪酸类（丙戊酸钠）:肝脏中毒（球结膜和皮肤黄染）、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。二、用药监护1.规律用药从低剂量开始，逐渐增加；在儿童体内代谢快需频繁调整剂量；避免突然停药和换药。2.特殊人群的安全性妊娠及哺乳期妇女致畸风险。为降低神经管缺陷的风险应补充叶酸(5mg/日)。妊娠后期3个月给予维生素K(10mg/日)预防抗癫痫药相关的新生儿出血。基础练习-B型题A.丙戊酸钠 B.苯妥英钠 C.苯巴比妥 D.氯硝西泮E.卡马西平1.2岁以下儿童用药可能会发生致死性肝损害,临床用药需要重点关注的抗癫痫药是2.可用于治疗癫痫、躁狂症和神经源性尿崩症的药物是网校答案：AE基础练习-B型题A.苯妥英钠 B.卡马西平 C.丙戊酸钠 D.乙琥胺 E.地西泮1.对其他药物不能控制的顽固性癫痫仍有效 2.尤其适用于伴有精神症状的儿童癫痫患者 3.适用于癫痫大发作持续