胆碱受体激动药ChaerPPT课件.ppt

第7章胆碱受体激动药Chapter7Cholinoceptoragonists 第一节M胆碱受体激动药 AcetylcholinereceptoragonistsarechemicalsthatrecognizeanddirectlybindtotheAChRsinthecentralandperipheralnervoussystems ThesedrugsmimictheeffectsofAChandsocausemuscariniceffectsornicotiniceffectsintheperipheralandcentralnervoussystems 常用胆碱酯类药物 乙酰胆碱 acetylcholine ACh 醋甲胆碱 methacholine 卡巴胆碱 carbachol 贝胆碱 bethanechol 胆碱酯类药物共性 季胺基团亲水性强 脂溶性差 不宜口服不易透过血脑屏障主要由乙酰胆碱酯酶水解 难易程度相差大激动M受体为主 空间选择性高 S 效能强于 R PropertiesofCommonlyUsedCholineEsters 乙酰胆碱 acetylcholine ACh 药理作用 药理作用 胃肠道 泌尿道 药理作用 其他 醋甲胆碱 methacholine 特点水解速度慢 作用时间较ACh长有muscarine样的作用 无nicotine样作用心血管系统作用明显用途口腔黏膜干燥症偶用于支气管高敏性的诊断禁忌证支气管哮喘 甲亢 冠状动脉缺血和溃疡病 卡巴胆碱 carbachol 特点不易被AChE水解 作用时间长选择性差 对M N胆碱受体均有激动作用对膀胱和肠道作用明显用途主要用于局部滴眼治疗青光眼术后腹气胀和尿潴留 皮下注射 禁用静注 副作用较多 且atropine对它的解毒效果差 2020 1 7 11 贝胆碱 bethanechol 特点不易被AChE水解口服和注射均有效可兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌 对心血管作用弱用途术后腹气胀 胃张力缺乏症及胃滞留等 bethanechol对M受体具有相对选择性 故其疗效较carbachol好 Somepharmacologicalpropertiesofcholineestersandnaturalalkaloids 生物碱类 alkaloids 生物碱类 alkaloids 毛果芸香碱 pilocarpine 槟榔碱 arecoline 毒蕈碱 muscarine 震颤素 oxotremorine 毛果芸香碱 pilocarpine 匹鲁卡品 激动M受体缩瞳降低眼内压调节痉挛 对眼的作用 毛果芸香碱 pilocarpine 匹鲁卡品 腺体增加腺体分泌平滑肌兴奋肠道 支气管 子宫 膀胱 胆囊和胆道平滑肌心血管系统静脉注射pilocarpine0 1mg kg 心率和血压短暂下降先用N受体阻断药 则pilocarpine可产生明显的升压作用上述两种作用均可被atropine所取消 毛果芸香碱 pilocarpine 匹鲁卡品 临床用途青光眼开角型闭角型虹膜炎 与扩瞳药交替使用 毒蕈碱 muscarine 经典M胆碱受体激动药丝盖伞菌属和杯伞菌属含毒蕈碱成分毒蕈碱中毒症状表现 流涎 流泪 恶心 呕吐