高血压的药物治疗ppt课件.ppt

心血管内科刘月 高血压的药物治疗 治疗总目标 通过降压治疗使高血压患者的血压达标 以其降低心脑血管病和肾病死亡率及患病率 治疗策略 1 大多数慢性高血压病人应在数周内降低血压至目标水平 2 推荐用一天一次给药而持续24小时作用的药物 3 根据基线血压水平 有无靶器官损害和危险因素 选用单药或联合治疗 不同种类降压药物之间的联合用药 噻嗪类利尿剂 血管紧张素转换酶抑制剂 ACEI 阻滞剂 血管紧张素受体拮抗剂 ARB 钙拮抗剂 CCB 阻滞剂 实线代表普通高血压人群首选的联合用药 方框表示经对照干预试验证明此类药物有益 利尿剂 噻嗪类 利尿剂降压作用明确 小剂量噻嗪类利尿剂适用于1级高血压 常规剂量噻嗪类利尿剂适用于1 2级高血压 也是难治性高血压的基础药物之一 尤其对老年高血压 心力衰竭患者有益 可与ACEI ARB 钙拮抗剂合用 但与 受体阻滞剂联合时注意对糖脂代谢的影响 慎用于有糖脂代谢异常及妊娠者 大剂量利尿剂对血钾 尿酸及糖代谢可能有一定影响 禁用于痛风患者 氢氯噻嗪 双氢克尿噻 用法与用量 治疗高血压多与其他降压药合用 并可减少其他降压药的用量 开始时25 37 5mgBidPo 1周后减为12 5 25mgBidPo维持 95 以原形经肾脏分泌排泄 吲哒帕胺 那催离 寿比山 用法与用量 成人 口服 每次1片 每日1次 在肝内代谢 约70 经肾排泄 其中7 为原形 23 经胃肠道排出 受体阻滞剂 小剂量适用于伴有心肌梗死后 冠心病心绞痛或心率偏快的1 2级高血压 对心血管高危患者的猝死有预防作用 可与二氢吡啶类钙拮抗剂合用 慎用于糖耐量异常者或运动员 注意支气管痉挛 心动过缓等副作用 长期使用注意对糖脂代谢的影响 对哮喘 慢性阻塞性肺气肿 严重窦性心动过缓及房室传导阻滞患者禁用 酒石酸美托洛尔 倍他乐克片 用于高血压 起始剂量为25mgBidPo 以后根据病人反应每周上调一次剂量 直至达到满意的血压控制 有效维持剂量为100 450mg 日 主要从肝脏代谢清除 只有约3 左右的从肾脏排泄 没有活性代谢产物 肾功能不全时不需要调整剂量 琥珀酸美托洛尔 倍他乐克缓释片 用于高血压 47 5 95mgQdPo 服用95mg无效的患者可合用其它抗高血压药 最好是利尿剂和二氢吡啶类钙拮抗剂 或者增加剂量 可掰开服用 但不能咀嚼或压碎 主要在肝脏代谢 约5 以原形由肾排泄 富马酸比索洛尔 康可 康忻 治疗高血压 起始剂量为2 5 5 0mgQdPo 以后根据病人反应逐渐加量至最大剂量20mgQd 但当肌酐清除率 CrCl 40ml min或肝功能损害时 应以2 5mgQd起始 50 通过肝脏代谢 50 以原药形式从肾脏排泄 卡维地络 达力全 络德 治疗高血压 6 25mgBid起始 如能够耐受或必要 7 14天加倍 总的日剂量不应超过50mg 绝大部分经肝脏代谢后清除 只有不到2 以原药形式从肾脏排泄 艾司洛尔 爱络 是晚近开发的超短效 高度选择性 1受体阻滞剂 这类药物的开发使血流动力学不稳定的病人但又同时需要 受体阻滞药治疗的情况成为可能 围手术期高血压或心动过速 即刻控制剂量为 1mg kg30秒内静注 继续予0 15mg kg min静点 最大维持量为0 3mg kg min 静脉滴注后约0 07min即开始发挥 受体阻断作用 30min后作用完全消失 73 88 的代谢产物从尿中排泄 终末期肾病和肝病的药动学特点与健康人没有显著差异 钙离子拮抗剂 CCB 二氢吡啶类钙拮抗剂无绝对禁忌证 降压作用强 对糖脂代谢无不良影响 我国抗高血压临床试验的证据较多 均证实其可显著减少脑卒中事件 适用于大多数类型的高血压 尤其对老年高血压 单纯收缩期高血压 稳定性心绞痛 冠状或颈动脉粥样硬化 周围血管病患者适用 可单药或与其他4类药联合应用 对伴有心力衰竭或心动过速的患者应慎用 少数患者可有头痛 踝部水肿 牙龈增生等副作用 不稳定性心绞痛和急性心肌梗死患者禁用速效二氢吡啶类钙拮抗剂 硝苯地平 心痛定 速释剂开始每次5 10mgTidPo 每增加1次剂量需隔1 2周 渐增至20mg 住院病人可隔4 6小时增加1次 每次10mg 口服15min起效 首关效应大 舌下含服2 3min起效 该药禁用于严重主动脉瓣狭窄 不稳定型心绞痛 急性心肌梗死发作4周内 低血压和心源性休克者 美国FDA不推荐使用硝苯地平速释剂治疗高血压 本品80 经肾排出 20 随粪便排出 透析不能清除 硝苯地平控释片 拜新同 欣然 为第一代二氢吡啶类CCB 控释片约6小时达平台 波动小 可维持24小时 治疗高血压一般剂量为30mgQdPo 不能掰开服用 主要通过肠壁和肝脏代谢 代谢物绝大多数经肾脏排泄 另有大约5 10 经胆汁排泄到粪便中 肾功能低下者药物削除无明显改变 肝功能低下者服药后总清除率降低 所以肝损害者可能需要减量 氨氯地平 络活喜 施慧达 第二代二氢吡啶类CCB 开始5mgQdPo 最大剂量为10mgQd 口服起效时间为24 96小时 连续给药7 8天后血药浓度达稳态 最大降压疗效出现在用药4周以后 经肝脏代谢 59 62经肾排泄 20 25 经粪便排泄 非洛地平缓释片 波依定 该药特点是对冠状动脉及外周血管均有扩张作用 可增加冠状窦血流量 降低全身及冠状血管阻力 起效时间为2 5小时 开始剂量为5mgQd 最大剂量为20mgQd 不能掰 压或嚼碎 主要在肝脏代谢 少量在肠壁代谢 70 经肾排泄 10 经粪便排泄 肾功能损害不影响血药浓度 不需要调整剂量 贝尼地平 可力洛 具有缓慢 持续抗高血压作用及抗心绞痛作用 口服后肾血流量明显增加 1小时达峰 治疗高血压一般为早餐后2 4mgQdPo 本药经肝脏代谢 36 尿中排泄 59 随粪便排出 尼卡地平 佩尔 第二代新型二氢吡啶类CCB 注射剂可用于高血压急症和围手术期高血压的处理 血药峰值平均为1小时 一般40mgBidPo 高血压急症可静脉给药 开始5mg h 每5 15min可增加2 5mg h 最大剂量可至15mg h 维持量3mg h 在肝内代谢 60 从尿排泄 35 从粪便排泄 拉西地平 司乐平 扩张外周动脉作用强 脂溶性高 作用时间长 可减少高血压和左室肥厚病人左心室重量 口服2小时起效 4mgQdPo 最好于早晨服用 老年人或肝功能不全时开始剂量2mgQdPo 经肝脏代谢 73 95 随粪便排泄 血管紧张素转换酶抑制剂 ACEI 降压作用明确 保护靶器官证据较多 对糖脂代谢无不良影响 适用于1 2级高血压 尤其对高血压合并慢性心力衰竭 心肌梗死后 心功能不全 糖尿病肾病 非糖尿病肾病 代谢综合征 蛋白尿 微量白蛋白尿患者有益 可与小剂量噻嗪类利尿剂或二氢吡啶类钙拮抗剂合用 对双侧肾动脉狭窄 妊娠 高血钾者禁用 注意咳嗽等副作用 偶见血管神经性水肿 卡托普利 开博通 口服吸收迅速 12 5mgBid Tid 治疗高血压不超过150mg 日 宜餐前1小时服药 在处理高血压急症时 12 5 25mg口服或舌下含服 1小时后可酌情重复给药 已逐渐取代了硝苯地平普通片 在肝内代谢 经肾脏排泄 贝那普利 洛丁新 开始剂量为10mgQdPo 如血压下降不满意 可加至20mg 最大量为40mg 日 分1 2次口服 在肝内代谢 经肾脏排泄 福辛普利 蒙诺 口服吸收较慢 开始剂量为10mgQdPo 约4周后根据血压适当增加剂量 剂量范围为10 40mg 日 老年人及肝 肾功能异常者通常不需要降低剂量 在轻 重度肾功能不全的病人中 清除率与正常人无明显差别 雷米普利 瑞泰 口服吸收迅速 1小时内达峰 起始剂量为2 5mgQdPo 逐渐调整至2 5 5mgQd 最大剂量为10mg 日 代谢产物主要从肾脏排泄 培哚普利 雅适达 口服吸收迅速 1小时后血药浓度达峰值 一般5 10mgQdPo 可增加至8mgQd 主要从尿中排泄 依那普利 悦宁定 口服后1小时内血药浓度达峰值 通常5mg 日 逐渐增加至10 40mg 日 1 2次口服 肌酐清除率 30ml min的病人需减小剂量 主要从尿中排泄 血管紧张素II受体拮抗剂 ARB 降压作用明确 保护靶器官作用确切 对糖脂代谢无不良影响 适用于1 2级高血压 尤其对高血压合并左心室肥厚 心力衰竭 心房纤颤预防 糖尿病肾病 代谢综合征 蛋白尿微量白蛋白尿 蛋白尿患者有益 也适用于ACEI引起的咳嗽患者 可与小剂量噻嗪类利尿剂或二氢吡啶类钙拮抗剂合用 对双侧肾动脉狭窄 妊娠 高血钾者禁用 偶见血管神经性水肿等不良反应 氯沙坦 科素亚 起始和维持剂量为50mgQd 根据血压调整剂量 最大推荐剂量为100mg 日 治疗3 6周时达最大降压效果 35 经肾清除 65 经粪便排出 缬沙坦 代文 吸收迅速 2 4小时血药浓度达峰 治疗高血压起始剂量80mg或160mgQd 服药2周后就有明显的降压作用 4周达最大降压 79 以原形以粪便排出 21 以肾脏排泄 长期给药无蓄积作用 血液透析不能清除 替米沙坦 美卡素 口服3小时后起效 常用剂量40 80mg 日 轻至中度肾功能异常病人不需调整剂量 98 以原形以胆道排泄 从尿中排出不足2 厄贝沙坦 安博维 口服1 2小时血药浓度达峰 3天内达稳态 推荐起始剂量为每天150mg 最大剂量300mg 日 应根据血肌酐水平调整给药剂量 80 经粪便 20 经尿液排泄 肝功能异常者无需调整剂量 坎地沙坦 必洛斯 口服后2 4小时血药浓度达峰 2周显效 4周达完全疗效 起始剂量4 8mgQd 维持量8 16mg 日 最大剂量32mg 日 60 经肾排除 40 经粪便排泄 受体阻滞剂 适用于高血压伴前列腺增生患者 对肾性高血压 妊娠 肾功能不良 合并糖尿病 呼吸道疾病患者适宜 可使排尿困难减轻 开始用药应在入睡前 以防体位性低血压发生 使用中注意测量坐位血压 体位性低血压者禁用 心力衰竭者慎用 乌拉地尔 利喜定 压宁定 口服后4 6小时血药浓度达峰值 高血压危象 难治性高血