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大环内酯类抗生素结构特征：1、十四或十六元的大环内酯2、环上羟基与氨基糖形成碱性苷包括：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素共同化学性质：内酯键、苷键对酸碱不稳定，水解，活性降低（一）红霉素1、结构特点红霉素A B C14元红霉内酯环，环内无双键偶数碳上6个甲基、9位羰基、5个羟基、3位红霉糖、5位脱去氧氨基糖；酸碱不稳定，内酯环水解，苷键水解降低活性2、在酸不稳定，易被胃酸破坏酸性条件下分子内脱水环合破坏反应涉及：6-OH,9位羰基，所以进行修饰，得到半合成衍生物（二）结构改造后耐胃酸的衍生物（共4个）1、琥乙红霉素2、克拉霉素3、罗红霉素4、阿奇霉素特点：N原子引入到大环，第一个环内含氮的15元环大环内酯碱性增加，对革兰阴性杆菌活性强乙酰螺旋霉素： 16元大环内酯、是螺旋霉素三种成分的乙酰化产物，对酸稳定吸收后去乙酰化变为螺旋霉素发挥作用麦迪霉素：16元大环内酯含A1、A2、A3、A4四种成分第三节氨基糖苷类抗生素结构特征：1、氨基糖与氨基醇形成苷2、氨基碱性，可形成盐3、多羟基，极性化合物4、多手性碳，有旋光性5、对肾、耳有毒性（儿童毒性更大）6、细菌产生钝化酶（三种），易导致耐药性（一）硫酸卡那霉素（二）阿米卡星1、阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺，突出优点是对各种转移酶都稳定，不易耐药2、侧链-羟基丁酰胺含手性碳，其构型为L（）型，活性强L（）型活性DL（）型D（）型（三）奈替米星1.N-乙基保护不被各种转移酶破坏，对耐药菌特别敏感，但仍会被氨基糖苷乙酰化酶破坏。 2.耳毒性和肾毒性发生率低，程度也轻 （四）依替米星为新一代半合成氨基糖苷类抗生素，我国自主研发的一类新药耳、肾毒性发生率和严重程度与奈替米星相似。 （五）硫酸庆大霉素：是庆大霉素C1、C1a、C2的混合物；广谱，易产生耐药性第四节四环素类抗生素1. 一、盐酸四环素氢化并四苯基本骨架（4个环），2位酰胺基，4位二甲氨基，6位甲基和羟基。四环素5为H，土霉素-OH2. 酸性基团：烯醇羟基（3，12）、酚羟基（10位）；碱性基团：4位二甲胺（两性化合物，3个PKA，等电点为5）化学性质及毒性：1)酸性条件下:C6羟基和C5a上氢发生消除，生成无活性脱水物;C4羟基发生分子内亲核进攻，导致C环开环，生成内酯；4)羟基、烯醇羟基、羰基与金属螯合生成不溶性络合物，如钙李子形成四环素牙，孕妇儿童不宜服4、作用特点及毒性：羟基、烯醇羟基、羰基与多种金属螯合生成不溶性有色络合物钙离子，四环素牙，孕妇儿童不宜服广谱抗生素、对立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用，耐药和毒副作用6位羟基除去，得到稳定的半合成四环素（多西环素、美他环素）二、盐酸多西环素6位无羟基（有甲基），稳定提高、广谱三、盐酸美他环素6位无羟基（有甲烯）稳定立克次体、支原体、衣原体四、米诺环素结构：四环素脱去6位甲基和羟基，7位引入二甲
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