药剂学名词解释.doc

1.药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型。3.药物剂型的分类：按给药途径分类(1.经胃肠道给药剂型：散剂、片剂、颗粒剂、乳剂;2.非经胃肠道给药剂型：注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、黏膜给药、腔道给药)。按分散系统分类(溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型)。按制法分类。按形态分类(液体、气体、固体、半固体)。4.辅料在药物制剂中的应用：1.有利于制剂形态的形成，并使制备工艺顺利进行。2.助流剂、润滑剂可使固体制剂的生产顺利进行。3.提高药物的稳定性.4.调节有效成分的作用，如使制剂具有速释性、缓释性、肠溶性或靶向性。5.药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。药典分三部，药典一部收载药材及饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂等；药典二部收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品以及药用辅料等；药典三部收载生物制品。6.外国药典：美国药典（USP）、英国药典（BP）、日本药局方（JP）、国际药典（Ph.Int.）7.处方药：是必须凭执业医师或执业助理医处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品。非处方药：可在柜台上买到的药物（OTC）8.GMP（药品生产质量管理规范），是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程、原料药生产中影响成品质量的关键工序。GLP（药品非临床药酒质量管理规范）：对动物进行非临床（非人体）的急性、慢性毒性试验，以确定它的安全性，特别是对药品的致畸、致癌、致突变性试验更为重要。9.液体制剂：是指药物分散在适宜的溶剂中制成的以液体形态应用的各种类型的制剂，可供内服或外用。分类：1.按分散系统分：均相液体制剂（低分子液体制剂，分子微粒小于1nm；高分子溶液剂，微粒大小在1100nm），非均相液体制剂。2.按给药途径分：内服液体制剂，外用液体制剂（皮肤用液体制剂，五官科液体制剂，直肠、阴道、尿道用液体制剂）。10.微粒大小：溶液剂（1nm）、溶胶剂（1100）、乳剂（100nm）、混悬剂（大于500nm）11.液体制剂的常用溶剂：蒸馏水、乙醇（95%）、甘油、丙二醇、聚乙二醇（PEG，300600，化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物的溶解度）、二甲基亚砜、脂肪油。12.液体制剂的常用附加剂：增溶剂（具有增溶能力的表面活性剂），助溶剂（当加入的第三种物质为低分子化合物而不是胶体物质或非离子表面活性剂时，称为助溶剂），潜溶剂，防腐剂（抑制物质腐败的药剂），矫味剂，着色剂。13.液体制剂的染菌数限量要求：每克或每毫升药液内含菌数不超过100个，并不得检出大肠杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌等。14.溶液剂：指药物的内服或外用的澄清溶液。制备方法：溶解法，稀释法（先将药物制成高浓度溶液，使用时再稀释至需要浓度）。15.糖浆剂：指含有药物或芬芳物质的浓蔗糖水溶液，供口服应用。单糖浆含糖量为85%（g/ml）或67%（g/g），糖浆剂含蔗糖应不低于65%（g/ml）。16.酊剂：指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成。醑剂：指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。17.高分子溶液剂：指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。性质：溶解性，胶凝性。凝胶：有些亲水胶体溶液，在温度降低时，呈链状分散的高分子形成网状结构，分散介质水被全部包含在网状结构之中，形成了不流动的半固体状物，称为凝胶。18.混悬剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系。分散相的微粒大小一般在0.51.0m之间，小者为0.1m，大的可达50m以上。为了增加混悬剂的稳定性，在制备时可加入助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂、pH调节剂等。制备方法：分散法（将固体药物粉碎成符合混悬剂要求的微粒，分散于分散介质中制备混悬剂的方法），凝聚法（通过物理或化学过程，使分子或离子状态的药物凝聚成不溶性的微粒，以制备混悬剂的方法）。19.乳剂：指两种互不相溶的液体，其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系。水包油型（O/W），油包水型（W/O）。基本组成：水相、油相、乳化剂。乳剂类型：普通乳（1100m）、亚微乳（0.11.0m）、微乳（10100nm）、复乳（50m）。20.乳化剂：高分子化合物、表面活性剂及固体粉末。21.乳剂的制备方法：手工法（干胶法，湿胶法，直接混合法），机械法。影响乳化的因素：乳化剂的性质，乳化剂的用量，相容积分数，乳化的温度(70)和时间。乳剂的质量评定：测定乳剂的粒径大小及其分布，分层现象观察，乳滴合并速度测定，稳定常数的测定。22.纯化水：为原水经蒸馏法，离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的供药用的水，不含任何附加剂。注射用水：为纯化水经蒸馏所得的无热原水。灭菌注射用水：为注射用水经灭菌所得的水。制药用水包括纯化水，注射用水与灭菌注射用水。23.热原：是微生物的代谢产物。性质：1.耐热性；2.滤过性；3.水溶性；4.不挥发性；5.其他：热原能被强酸、强碱、强氧化剂破坏，超声波也能破坏热原。除去方法：1.高温法；2.酸碱法；3.吸附法；4.离子交换法；5.凝胶过滤法；6.用反渗透法通过三醋酸纤维膜除去24注射用油：药典规定注射用油应无异臭，无酸败味；色泽不得深于黄色六号标准比色液；在10时应保持澄明；碘值为79128；皂化值为185200；酸值不大于0.56.25.注射剂的容器：颈安瓿与粉末安瓿两种。玻璃容器的质量要求：1.安瓿玻璃应无色透明2.应具有较低的热膨胀系数；3.要有足够的物理强度；4.应具有高度的化学稳定性；5.熔点较低，易于熔封；6.不得有气泡、麻点及砂粒。安瓿洗涤后，一般要在烘箱内用120140温度干燥。无菌操作或低温灭菌的安瓿则须用180干热灭菌一个半小时。26.注射液的配置：1.稀配法：将原料加入所需的溶剂中一次配成所需的浓度；2.浓配法：将原料药物加入一部分溶剂中配成浓溶液，加热过滤，必要时也可冷藏后再滤过，然后稀释至所需浓度。27注射剂的灭菌及检漏：1.灭菌：可用流通气体灭菌100、30分钟，1020ml安瓿使用100、45分钟。2.检漏：灭菌完毕后，稍开锅门，从进水管，放进冷水淋洗安瓿使温度降低，然后关紧锅门并抽气，灭菌器内压力逐渐降低。28.注射剂的质量检查：1.澄明度的检查；2.热原检查；3.无菌检查；4.降压物质检查。29输液：是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液。种类：电解质输液（用以补充体内水分，电解质，纠正体内酸碱平衡），营养输液（补充营养），胶体输液30.输液车间的要求：一般洗涤、配液、灌封、室内洁净度为10000级，温度1828，相对湿度50%65%.输液的灭菌时间：从配置到灭菌，以不超过4小时为宜。质量检查：1.澄明度与微粒检查；2.热原、无菌检查；3.酸碱度及含量测定。31.注射无菌粉末简称粉针。凡是在水溶液中不稳定的药物，如青霉素G、先锋霉素类及一些医用酶制剂及血浆等生物制剂，均需制成注射用无菌粉末。32.测定产品共熔点（作用）：以便控制冷冻温度在低共熔点一下，保证冷冻干燥的顺利进行。预冻温度：应低于产品共熔点1020。33.眼用制剂：为直接用于眼部的外用制剂，以水溶液制剂为主。pH值：正常眼可耐受的pH为5.09.0.滴眼剂的附加剂的选用：1.pH值的调整；2.渗透压的调整；3无菌度的保持；4.粘度的调整；5.稳定剂、增溶剂、助溶剂等的添加；6.刺激性实验。34.固体制剂的溶出吸收规律：片剂崩解（裂碎成小颗粒）药物从小颗粒中溶出胃肠液中的药物溶解药物从胃肠黏膜吸收进入血液循环分布于各个组织器官发挥治疗作用。35.散剂：指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。制备流程：物料前处理粉碎过筛混合分剂量质量检查包装储存。质量要求：1.均匀度；2.水分；3.装量差异；4.吸湿性。（临界相对湿度CRH）36.颗粒剂：将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂，一般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂、泡腾性颗粒剂。37.片剂：是指药物要辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。分类：普通片、包衣片（糖衣片，薄膜衣片，肠溶衣片）、泡腾片、咀嚼片、多层片、分散片、舌下片、口含片、植入片、溶液片、缓释片。片剂的直径一般不能小于6mm，片重多在100mg以上。常用辅料：稀释剂、黏合剂、崩解剂（具有很强的吸水膨胀性，能够瓦解片剂的结合力，使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒，实现片剂的崩解）、润滑剂。制备：1.湿法制粒压片；2.干法压片法；3.粉末直接压片。质量检查：外观性状、片重差异、硬度和脆碎度、崩解度、溶出度或释放度、含量均匀度。38.胶囊剂：系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。分类：硬胶囊剂、软胶囊剂、肠溶胶囊剂。空胶囊的组成：明胶是空胶囊的主要成囊材料。由骨、皮水解而制得，由酸水解制得的明胶称为A型明胶，等电点pH79；由碱水解制得的明胶称为B型明胶，等电点pH为4.75.2。39.软膏剂：指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。软膏剂的组成中除了药物与基质以外，还经常加入抗氧剂，防腐剂等。40.软膏剂的热敏性反映遇热熔化而流动，触变性反映给予外力时粘度降低，静止时粘度升高，不利于流动。软膏剂的常用添加剂：抗氧剂、微生物污染及防腐剂。汞化物使用的附加剂：醋酸苯汞、蹦酸盐、硝酸盐、汞撒利。季铵盐使用附加剂：苯扎氯铵，溴化烷基三甲基铵。41.软膏剂中的抑菌剂的要求：1.和处方中组成物没有配伍禁忌；2.抑菌剂要有热稳定性；3.在较长的贮藏时间及使用环境也必须稳定；4.并且对皮肤组织无刺激性、无毒性、无过敏性、42.油膏剂：具有一定稠度的半固体的乳剂型制剂，可用于皮肤或粘膜表面。制备：一般包括熔化过程和乳化过程，先将水不溶性基质置于水浴上于7075熔化，再将药物溶于油，如药物易溶于水，此时则将药物水溶液在不断搅拌下加入熔化的基质中，保持此温度510分钟以防止熔点高的蜡先行结晶，继续搅拌至冷凝成均匀乳状半固体。43.外用软膏制备操作对环境有何要求？44.在软膏剂中为何要加抗氧化剂：在软膏剂的贮藏过程中，微量的氧就会使某些活性成分或附加剂氧化而变质。因为在乳剂的乳化过程中可将氧带入产品中，所以乳剂的氧化降解作用尤为严重。因此，常加入氧化剂、45.固体石蜡（矿脂类脂质）、PHC、海藻酸钠（凝胶脂质）、羊毛脂（吸水性脂质）、乳化蜡（乳剂型脂质）、CMC-Na（凝胶脂质）、微晶蜡（矿脂类脂质）46.乳膏剂的类型：水包油型（O/W），油包水型（W/O）。粒子大小：0.1100m47.BHT在软膏剂中起何作用：作为脂肪及混合油基质的抗氧剂48.软膏剂的基质类型：油脂性基质（矿脂类基质，脂肪及混合油基质，硅酮，吸水性基质），乳剂型基质（阴离子型基质，阳离子基质，非离子型基质），水溶性基质，凝胶基质。49.PEG的基本单元：环氧乙烷。其物理存在状态与什么因素有关：聚乙二醇基质是聚乙二醇400与聚乙二醇4000的混合物，其比例不同得到不同熔点，不同稠度的基质。因为这些成分均为水溶性，所以该基质只要吸水8%以上，即会影响其物理化学性质。50.凝胶剂（半固体制剂），糊剂（半固体制剂）51.制备栓剂对其主药粒度的要求：应全部通过六号筛52.目前开发的新型栓剂：中空栓剂、双层栓剂、微囊栓剂、渗透泵栓剂、缓释栓剂。53.局部作用栓剂基质的特点：只在腔道局部起作用，药物通常不吸收。54.眼膏剂中的油性基质应如何处理：所用器具，容器等须用适宜的方法清洁，灭菌，油性基质应经150灭菌至少1小时。55.作为膜剂的成膜材料应具备的条件：1.生理惰性，无毒、无刺激。2.性能稳定，不降低主药药效，不干扰含量测定，无不适异味。3.成膜、脱膜性能好，成膜后有足够的强度和柔韧性。4.用于口服、腔道、眼用的膜剂的成膜材料应具有良好的水溶性，能逐渐降解、吸收或排泄；外用膜剂应能迅速、完全释放药物。5.来源丰富、价格适宜。56.气雾剂：指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。优点：1.具有速效和定位作用；2.药物密闭于容器内能保持药物清洁无菌，且由于容器不透明，避光且不与空气中的氧或水分直接接触，增加了药物的稳定性。57.气雾剂的吸收途径：可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身作用。微粒大小：50m。58.为何气雾剂速效：气雾剂主要通过肺部吸收，由于肺部吸收面积巨大。肺由气管、支气管、细支气管、肺泡管和肺泡囊组成。肺泡囊的数目估计达3亿4亿，总表面积可达70100m2，为体表面积的25倍。肺泡囊壁由单层上皮细胞所构成，这些细胞紧靠着致密的毛细血管网，细胞壁或毛细血管壁的厚度只有0.51m，因此肺泡囊是气体与血液进行快速扩散交换的部位，药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效。59.气雾剂的组成：由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。60.影响抛射剂抛射能力的主要因素：受其种类和用量的影响，同时也要根据气雾剂用药目的要求加以合理的选择。61.选择抛射剂的原则：在常温下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏性和刺激性；惰性，不与药物等发生反应；不易燃、不易爆；无色、无臭、无味；价廉易得。62.气雾剂与喷雾剂在组成及吸收途径的最根本差别：气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身作用。喷雾剂：多用于舌下，鼻腔等粘膜给药。由溶剂、抗氧剂、表面活性剂或其他附加剂组成。63.气雾剂中常用的附加剂：潜溶剂、润湿剂、乳化剂与稳定剂，矫味剂。64.气雾剂的耐压容器的常用材料：玻璃容器、金属容器、塑料容器。65.喷雾剂的类型：溶液型，乳剂型，混悬型。粉雾剂的类型：吸入粉雾剂，非吸入粉雾剂。66.吸入粉雾剂的吸收部位及对药物粒度的要求：应控制在10m以下，大多数应在5m以下。67.非吸入粉雾剂的吸收部位 ：腔道粘膜 68.溶剂的极性大小常以介电常数和溶解度两个参数的大小来衡量。介电常数：表示在溶液中将相反电荷分开的能力。溶解度参数：表示同种分子间的内聚能。溶解度参数越大，极性越大。69.溶解度：（药典里的描述：1g药物所需的溶剂量ml ），极易溶解（1：1）、易溶（1：10）、溶解（1：30）、略溶（1：100）、微溶（1：1000）、极微溶（1：10000）、不溶（1：10000）。测定方法：1.药物的特性溶解度测定法；2.药物的平衡溶解度测定法。70.药物的溶出速度：是单位时间单位面积上药物溶解进入溶液主体的量。其规律可用 K= D/Vh 表示，K溶出速度常数，D溶质在溶出介质中的扩散系数，V溶出介质的体积，h扩散层的厚度。影响因素：固体的表面积，温度，溶出介质的体积，扩散系数，扩散层的厚度。71.渗透压：药物溶液中溶剂分子可自由通过半透膜，药物分子不通过，膜的一侧为溶液，另一侧为溶剂，溶剂进入膜内溶液中达到身肉平衡，此时两侧温度相等，两侧产生压力差，此压力差即为溶液的渗透压。渗透压对注射剂、滴眼剂、输液等剂型具有重要意义。 非电解质稀溶液的渗透压计算：=mRT，m药物溶液的质量摩尔浓度（mol/kg），R摩尔气体常数；电解质溶液的渗透压：=imRT，i渗透系数。72.各类液体的pH：血清（7.357.45），肠液（7.08.0），泪液（7.40），唾液（6.356.85），胃液（0.91.2） 73.表面活性剂：分类：阴离子表面活性剂，阳离子表面活性剂，两性离子表面活性剂，非离子型表面活性剂，高分子型表面活性剂。74.胶束形成的条件：表面活性剂在溶液中超过一定浓度时。CMC（临界胶束浓度，即开始形成胶束的浓度）：一般有球状（浓度比CMC大），棒状胶束（浓溶液）75.HLB（亲水亲油平衡值）：每一种表面活性剂都有一定的亲水基团具有亲水能力，并对亲油基团的亲油能力具有一定的平衡关系，这种关系称HLB。HLB=（亲水基的重量100）（疏水基重量+亲水基重量）5。表面活性剂的HLB值小则亲油性强，HLB值大，则亲水性强。HLB值大小可以确定乳剂的类型。小可形成W/O型乳剂，大可形成O/W型乳剂。76.表面活性剂的毒性：阳离子毒性最大，其次是阴离子，非离子毒性最小。两性离子小于阳离子。 77.表面活性剂的应用：乳化作用，润湿作用，增溶作用，起泡和消泡作用，去污作用，消毒和杀菌作用。78.药物制剂稳定性的意义：合理地进行剂型设计，提高制剂质量，保证药品疗效与安全，提高经济效益。79.t1/2（半衰期）=0.693/k；t0.9（十分之一衰期）=0.1054/k80.制剂中药物化学降解的途径：水解，氧化，异构化，聚合，脱羧。81.影响降解的因素：pH（在pH-速度曲线图最低点所对应的横坐标为最稳定pH，以pHm表示），溶剂，离子强度，表面活性剂。82.离子强度影响的规律：lgk=lgk0+1.02ZAZBk。k降解速度常数；k0 溶液无限稀时的速度常数；离子强度；ZAZB 溶液中药物所带的电荷。83.外界因素对稳定性的影响：温度（温度升高，反应速度加快，每升高10，反应速度增加24倍），光线（光线波长越短，能量越大，越加速药物分解），空气，金属离子，温度和水分，包装材料。84.稳定性试验方法：影响因素试验、加速试验、长期试验、稳定性重点考察项目、固体制剂稳定性试验。85.固体分散技术：指药物以分子、胶态、无定形、微晶等状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散体系。将药物制成固体分散体所采用的技术称为固体分散技术。主要特点：利用性质不同的载体使药物高度分散以达不同要求的用药目的：增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度；控制药物释放；或控制药物于小肠释放。其次是利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化；掩盖药物的不良嗅味和刺激性；使液体药物固体化等。86.主分子：具有包合作用的外层分子；客分子：被包合到主分子空间中的小分子物质。包合作用的特征：不以化学键结合为特征，而且包合过程是物理过程，故属于一种非键型络合物。87.环糊精（CD）系淀粉经酶解环合后得到的由612个葡萄糖分子连接而成的环状低聚糖化合物。分为CD、CD、CD。构型比较特殊，呈上窄下宽中空的环筒状。环筒外面是亲水性的表面，内部则是一个具有一定尺寸的手性疏水管腔。CD作为主体，能与一定大小和形状的客体分子包合而形成一种特殊的包合物。环糊精为白色结晶性粉末，熔点在300305。对酸较不稳定，对碱，热和机械作用都较稳定。CD的优点：空洞大小适中，水中溶解度较小，最易从水中析出结晶，随着水中温度升高溶解度增大。88.包合作用的影响因素：药物与环糊精的比例，对药物的要求，药物的极性或缔合作用的影响。常用包和技术：饱和水溶液法、研磨法、超声波法、冷冻干燥法、喷雾干燥法、液-液或气-液法。89.包合过程中影响包合率的包括投料比，包合温度，包合时间，搅拌方式等。投料比一般认为油：CD=1：6时效果最好，包合混合时间30分钟以上，温度一般在3060。90.包合物的验证方法：X射线衍射法、红外光谱法、核磁共振谱法、荧光光谱法、圆二色谱法、热分析法、薄层色谱法、紫外分光光度法、溶解度法。91.微囊化：利用天然的或合成的高分子材料（囊材）作为囊膜壁壳，将固态药物或液态药物包裹而成药库型微型囊胶，简称微囊。应用特点：掩盖药物的不良气味及口味；提高药物的稳定性；防止药物在胃中失活或减少对胃的刺激性；使液态药物固态化便于应用和贮存；减少复方药物的配伍变化；控制药物释放速率；使药物浓集于靶区；将活细胞、疫苗等生物活性物质包囊不易引起活性损失或变性。92.常用囊材：天然的、半合成或合成的高分子材料。明胶：由18种氨基酸交联形成的直链聚合物，通常是MAv在1500025000之间不同分子量的混合物。阿拉伯胶：由糖苷酸及阿拉伯胶的钾、钙、镁盐所组成。93.相分离微囊化步骤：囊心物的分散，囊材的加入，囊材的沉积和囊材的固化四步。微囊化的方法：1.物理化学法：单凝聚法，复凝聚法，溶剂非溶剂法，改变温度法，液中干燥法；2.物理机械法：喷雾干燥法，喷雾冻凝法，空气悬浮法，多孔离心法；3.化学法：界面缩聚法，辐射化学法。影响微囊粒径的因素：囊心物的大小，囊材的用量，制备方法，制备温度，制备时的搅拌速率，附加剂的浓度。94.微囊中药物的释放机制：透过囊壁扩散（物理过程），囊壁的溶解（物理化学过程），囊壁的消化降解（在酶的作用下的生化过程）。微囊药物释放影响因