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药剂学复习资料 第 1 页 共 21 页 药药 剂剂 学学 复复 习习 资资 料料 一 名词解释 1 二 问答题 5 一 名词解释一 名词解释 1 药剂学药剂学 是研究药物制剂的基本理论 处方设计 制备工艺 质量控制和合理使用等内 容的综合性应用技术科学 1 剂型剂型 将药物加工制成适合患者需要的形式 2 制剂制剂 根据药典和部颁标准 将药物制成临床需要并符合一定质量标准的制剂 3 首过效应首过效应 某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后 进入体循环的药 量减少 药效降低效应 4 药典药典 是一个国家记载药品标准 规格的法典 一般由国家药典委员会组织编纂 并 由政府颁布 执行 具有法律约束力 5 处方处方 是医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件 有法定处方 协定处方 医师处方和秘方之分 6 处方药处方药 必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配 购买 并在医生指导下使 用的药品 7 非处方药非处方药 不需凭执业医师或执业助理医师的处方 消费者可自行选择购买和使用的 药品 8 GMP 中文是 药品生产质量管理规范 GMP 是药品生产过程中用 科学 合理 规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套系统的 科学的管理规范 是药品生产 和管理的基本准则 9 药物非临床研究质量管理规范 11 临界相对湿度 临界相对湿度 水溶性药物在相对湿度较低的环境下 几乎不吸湿 而当相对湿度增大 到一定值时 吸湿量急剧增加 一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对吸湿度称为临界吸 湿度 CRH 12 分配系数 分配系数 物质在两种不相混的溶剂中平衡时的浓度比 不同的物质在同一对溶剂 中的分配系数不同 可利用该原理对物质分离纯化 13 生物利用度 生物利用度 主要指制剂中药物吸收的速度和程度 14 新药 新药 没有生产出的或已经生产出但是增加了适应症 改变给药途径 改变剂型的药物 15 药品注册 药品注册 指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请 依照法定程序 对 拟上市销售的药品的安全性 有效性 质量可控性等进行审查 并决定是否同意其申请的 审批过程 16 表面活性剂 表面活性剂 指那些具有很强的表面活性 能是液体的表面张力显著下降的物质 17 临界胶束浓度 临界胶束浓度 CMC 表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度 相同亲水基的同系 列表面活性剂 若亲油基越大 则 CMC 越小 18 亲水亲油平衡值 亲水亲油平衡值 HLB 表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力 药剂学复习资料 第 2 页 共 21 页 称为亲水亲油平衡值 HLB 值越低 表示亲脂性越强 反之 表示亲水性越强 19 增溶 增溶 表面活性剂在水溶液中达到 CMC 后 一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中 的溶解度可显著增加 形成透明胶体溶液 这种作用叫增溶 某些难溶性药物在表面活性 剂的作用下 在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程 20 kraff 点点 十二烷基硫酸钠 等离子型表面活性剂 在水中的溶解度随着温度而变化的 曲线 当温度升高至某一点时 表面活性剂的溶解度急剧升高 该温度称为 krafft 点 21 昙点 昙点 对于聚乙烯型非离子表面活性剂 温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并 析出 溶液出现浑浊 发生混浊的现象叫起昙 此时的温度称作昙点 22 玻璃化温度 玻璃化温度 高聚物由高弹态转变为玻璃态的温度 指无定型聚合物 包括结晶型聚 合物中的非结晶部分 由玻璃态向高弹态或者由后者向前者的转变温度 是无定型聚合物 大分子链段自由运动的最低温度 通常用 Tg 表示 23 粘流温度 粘流温度 Tf 为高弹态与粘流态间的转变温度 叫粘流温度或软化温度 24 熔融指数熔融指数 热塑性材料在一定温度和压力下 熔体十分钟内通过标准毛细管的重量值 25 专属性酸碱催化专属性酸碱催化 许多脂类 酰胺类药物常受 H 或 OH 催化水解 这种催化作用叫做 专属性酸碱催化或特殊酸碱催化 此类要的水解速度主要由 Ph 决定 P299 26 广义酸碱催广义酸碱催化 按照 Bronsted Lowry 酸碱理论 给出质子的物质叫广义的酸 接受质 子的物质叫广义的碱 有些药物可被广义的酸碱催化水解 这种催化作用叫做广义酸碱催 化 27 药物有效期药物有效期 对于药物降解 常用降解 10 所需的时间 称十分之一衰期 记作 t0 9 通常定义为有效期 28 粉体学粉体学 研究粉体所表现的基本性质及应用的科学 P316 29 弹性形变弹性形变 对于外部应力而产生的固体形变 当除去其应力时恢复原状的现象称为弹 性形变 P343 30 流变学流变学 主要是研究物质的变形和流动的一门科学 P343 31 塑性变形 对于外部应力而产生的固体形变 当除去其应力时不能恢复原状的现象称为 塑性变形 P343 32 粘性粘性 液体内部存在的阻碍液体流动的内摩擦力 33 牛顿流体 牛顿流体 遵循牛顿黏度定律 S F A D 或 D S 的流体 34 非牛顿流体 非牛顿流体 大多数液体像高分子溶液 胶体溶液 乳剂 混悬剂 软膏剂以及固 液的不均匀体系的流动不遵循牛顿定律 因此称为非牛顿流体 不遵循牛顿黏性定律 的流体称为非牛顿流体 35 屈服值 屈服值 引起液体流动的最低剪切力 其他答案 塑性流动的流动曲线不经过原点 在横轴切变应力 S 轴上的某处有交点 将直 线外延至横轴 在 S 上的某一点可以得到屈服值 36 触变性 触变性 随着切变应力增大时 黏度下降 切变应力消除后黏度在等温条件下缓慢地 恢复原来状态的现象 37 切变稀化 切变稀化 随着切变应力 S 增大而黏度下降的现象 38 切变稠化 切变稠化 随着切变应力 S 增大而黏度也增大的现象 39 溶解度参数 溶解度参数 是表示同种分子间的内聚力 也是表示分子极性大小的一种度量 溶 解度参数越大 极性越大 40 药物特性溶解度 药物特性溶解度 指药物不含任何杂质 在溶剂中不发生解离或缔合 也不发生相互 作用时所形成的饱和溶液的浓度 42 药物平衡溶解度药物平衡溶解度 药物溶解达到平衡时的溶解度 又叫表观溶解度 药剂学复习资料 第 3 页 共 21 页 42 潜溶 潜溶 在混合溶剂中各溶剂在某一比例时 药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现 极大值 这种现象称为潜溶 4343 同离子效应 同离子效应 两种含有相同离子的盐 或酸 碱 溶于水时 它们的溶解度 或酸 度系数 都会降低 这种现象叫做同离子效应 在弱电解质的溶液中 如果加入含有该弱 电解质相同离子的强电解质 就会使该弱电解质的电离度降低的效应 同理 在电解质饱 和溶液中 加入含有与该电解质相同离子的强电解质 也会降低该电解质的溶解度 43 等渗溶液等渗溶液 渗透压与血浆相同的溶液 笔记 渗透压比等于 1 的溶液为等渗溶液 大于 1 的为高渗溶液 小于 1 为低渗溶液 书 P252 44 等张溶液等张溶液 系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液 也就是与细胞接触时使细胞功能 和结构保持正常的溶液 红细胞在该溶液中不发生溶血 属于生物学概念 P253 45 分散体系分散体系 是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系 P275 46 蠕变性蠕变性 对物质附加一定重量时 表现为一定的伸展性或形变 而且随时间发生 变化 把这种现象叫做蠕变性 P350 47 絮凝絮凝 如在体系中加入一定量的某种电解质 可能中和微粒表面的电荷 降低双电 层的厚度 降低表面电荷的电量 使微粒间的斥力下降 出现絮凝状态 即微粒成絮状 形成疏松的纤维状结构 但振摇后可重新分散均匀振摇后可重新分散均匀 这种作用叫做絮凝 书 P281 48 反絮凝反絮凝 如果在微粒体系中加入某种电解质能使微粒表面的 电位升高 静电斥力 阻碍了微粒之间的碰撞聚集 这个过程称作反絮凝 P281 49 聚沉值聚沉值 势垒 max 随溶液中电解质浓度的加大而降低 当电解质浓度达到某一数 值时 势能曲线的最高点恰为 0 即 max 0 此时势垒消失 体系由稳定转为聚沉 这 就是临界聚沉状态 这时的电解质浓度电解质浓度即为该分散体系的聚沉值 P284 50 空间稳定作用空间稳定作用 微粒表面上吸附的大分子从空间阻碍了微粒相互接近 进而阻碍了 他们的聚集 因此称这一类稳定作用为空间稳定作用 P285 51 快聚结快聚结 当微粒间不存在排斥势垒时 微粒一经碰撞就会聚结 其速度由碰撞速度决 定 而碰撞速率又由微粒布朗运动所决定 也就是说由微粒扩散速度决定 P289 52 慢聚结慢聚结 当势垒存在时 由于微粒间的排斥作用实际聚结速度比用公式 Kr 4kT 3 所预测的要小得多 P289 53 液体制剂液体制剂 指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或者外用液体形态的制剂 不包含注射剂和浸出剂 P18 54 混悬剂混悬剂 系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂 P30 55 压缩成型性压缩成型性 压缩性表示粉体在压力下体积减少的能力 成形性表示物料紧密结合成 一定形状的能力 把粉体的压缩性和成形性简称压缩成型性 压缩成形性是物料被压缩后 形成一定形状的能力 P152 57 加液研磨 加液研磨 指将药料加入乳钵中 加入少量挥发性液体轻力研磨使药物粉碎成细粉 58 水飞法 水飞法 在药物中加适量的水研磨至细 再加入较多量的水 搅拌 稍加静置 倾出 上层液体 研细的悬浮微粒随上清夜被倾出 余下粗粒继续研磨 如此反复至完全研细 达到要求分散度为止 59 沉降容积比 沉降容积比 指沉降物的体积与沉降前混悬剂的体积比 60 絮凝度 絮凝度 表示由絮凝所引起的沉降物溶积增加的倍数 是比较混悬剂絮凝程度的重要参 数 61 乳剂 乳剂 指互不相溶的两种液体混合 其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成 的非均相分散体系 62 空气过滤效率 空气过滤效率 空气过滤器的 过滤效率 是被捕集粉尘量与原空气含尘量的比 药剂学复习资料 第 4 页 共 21 页 值 过滤器的主要参数之一 以此评价过滤器除尘能力的大小 过滤效率越高 除尘能力 越大 63 冷冻干燥 冷冻干燥 将含有大量水分的物质 预先进行降温冻结成固体 在真空条件下使冰直接 升华成蒸汽而进行干燥的方法 64 注射剂 注射剂 俗称针剂 指将药物制成的专供注入机体内的一种制剂 由药物 溶剂 附加 剂及特制的容器组成 是不可替代的临床给药途径 65 浓配法 浓配法 将全部药物加入于部分处方量溶剂中配成浓溶液 加热或冷藏后过滤 然后稀 释至所需浓度 此谓浓配法 66 稀配法 稀配法 将全部药物加入于全部处方量溶剂中 一次配成所需浓度 再行过滤 此谓稀 配法 67 输液 输液 是由静脉滴注输入体内的大剂量注射液 68 散剂 散剂 指药物与适宜的辅料经粉碎 均匀混合制成的干燥粉末状制剂 分为口服散剂和 局部用散剂 69 固体制剂 固体制剂 新药开发或患者使用中成为首选剂型 常用的固体剂型有散剂 颗粒剂 片剂 胶囊剂 滴丸剂 膜剂等 在药物制剂中约占70 固体制剂的共同特点是与液体 制剂相比 物理 化学稳定性好 生产制造成本较低 服用与携带方便 制备过程的前处 理经历相同的单元操作 以保证药物的均匀混合与准确剂量 而且剂型之间有着密切的联 系 药物在体内首先溶解后才能透过生理膜 被吸收入血液循环中 70 干法粉碎 干法粉碎 指将药料经适当的干燥处理 使药料的水分含量降低至一定限度再行粉碎的 方法 其中包括单独粉碎 混合粉碎和另加处理后粉碎等 71 微晶结晶法 微晶结晶法 将药物过饱和溶液极速搅拌结晶形成粉末 72 低共融现象 低共融现象 两种或至多种药物按一定比例混合后有时出现润湿或液化现象 称为低共 熔现象 73 片剂 片剂 指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂 P125 74 等量递加法 等量递加法 两种组分药物比例量相差悬殊时 取量小的组分与等量的量大组分同时 置于混合容器中混匀 再加入混合物等量的量大组分稀释均匀 如此等倍量增加 至加完 全部量大的组分为止 混匀 过筛 该法又称 配研法 75 胶囊剂胶囊剂 系指药物 或药物与辅料的混合物 充填于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软 质囊壳中的固体制剂 P165 76膜剂膜剂 系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂 P173 77软膏剂软膏剂 系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂 P177 78栓剂栓剂 系指将药物和适宜的基质制成具有一定形状供腔道给药的固体形外用制剂 p191 79置换价置换价 药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价 P196 80气雾剂气雾剂 系指含药溶液 乳状液或悬浊液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系 统的耐压容器中制成的制剂 P202 81缓释制剂 缓释制剂 指在规定释放介质中 按要求缓慢地非恒速释放药物 其与相应的普通制 剂比较 书 给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少 给药次数 比普通制剂至少减少一次或给药频率比普通制剂有所减少 用药的有效时间有所延长 82控释制剂控释制剂 系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放 使血液浓度长时间恒 药剂学复习资料 第 5 页 共 21 页 定维持在有效浓度范围的制剂 P431 83口服定位释药系统口服定位释药系统 是指口服后能将药物选择性地输送到胃肠道的某一特定部位 以 速释或缓 控释释放药物的剂型 P452 84口服结肠定位释药系统口服结肠定位释药系统 简称 OCDDS 是指用适当的方法 是口服后避免在胃 十二指肠 空肠和回肠前端释放药物 而是运送到回盲部后释放药物发挥局部和全身治疗 作用的一种给药系统 是一种定位在结肠释药的制剂 P452 85靶向制剂靶向制剂 又称靶向给药系统 是指借助载体 配体或抗体将药物通过局部给药 胃 肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织 靶器官 靶细胞或细胞内结构的给药 系统 P454 86脂质体 脂质体 利用磷脂 胆固醇等材料将药物包封于类脂双分子层中制成的囊状体 是 一种定向给药载体 属于靶向给药系统的一种新剂型 P457 87前体药物 前体药物 是活性药物经化学修饰而成的药理惰性物质 能在体内经化学反应或酶反 应 使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用 P459 88经皮吸收剂经皮吸收剂 系指经皮给药的新剂型 经皮肤敷贴方式用药 药物透过皮肤由毛细血 管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度并转移至各组织或病变部位 起治疗或预防疾 病的作用 P465 89压敏胶压敏胶 是指那些在轻微压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料 起着 保证释药面与皮肤紧密接触以及药库 控释等作用 P483 90离子导入技术离子导入技术 是利用电流将离子型药物经由电极定位导入皮肤或黏膜 进入局部组 织或血液循环的一种生物物理方法 91中药中药 凡以中药材为原料制备的各类制剂称为中药 P214 以中医药理论来表达药物的性能 功效和使用规律 并在中医理论指导下应用的药物 包 括中药材 中药饮片和中成药等 92制药新剂型制药新剂型 以中医药理论为指导 运用现代药剂学的技术 方法和手段 制成适合 与于多种给药途径的中药新剂型 如颗粒剂 胶囊剂 注射剂等 93固体分散技术固体分散技术 将难溶性药物高度分散在固体载体材料中 形成固体分散体的新技术 P375 94包和技术包和技术 将一种分子全部或部分包和于另一种分子的空穴结构内形成的特殊的络合 物的技术 P382 二二 问答题 问答题 10 剂型按分散系统分为哪几个类型 剂型研究的重要性是什么 剂型按分散系统分为哪几个类型 剂型研究的重要性是什么 答 类型答 类型 溶液型溶液型 药物以分子或离子状态 质点的直径 1nm 分散于分散介 质中所形成的均匀分散体系 也称低分子溶液 如芳香水剂 溶液剂 糖浆剂 酊剂 注 射剂等 胶体溶液型 胶体溶液型 主要以高分子 质点的直径在 1 100nm 分散在分散介质中所形成 的均匀分散体系 也称高分子溶液 如胶浆剂 火棉胶剂 涂膜剂等 乳剂型 乳剂型 油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀 分散体系 如口服乳剂 静脉注射乳剂 部分搽剂等 混悬型混悬型 固体药物以微粒状分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系 如合 药剂学复习资料 第 6 页 共 21 页 剂 洗剂 混悬剂等 气体分散型 气体分散型 液体或固体药物微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体 系 如气雾剂 微粒分散型微粒分散型 药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散 如微球制剂 微囊 制剂 纳米囊制剂等 固体分散型固体分散型 固体药物以聚集状态存在的分散体系 如片剂 散剂 颗粒剂 胶囊剂 丸剂等 重要性重要性 不同剂型改变药物的作用性质不同剂型改变药物的作用性质 多数药物改变剂型后作用的性质不变 但有些药物能改变作用性质 不同剂型改变药物的作用速度不同剂型改变药物的作用速度 例如 注射剂 吸入气雾剂等 起效快 常 用于急救 丸剂 缓控释制剂 植入剂等作用缓慢 属于长效制剂 不同剂型改变药物的毒副作用不同剂型改变药物的毒副作用 缓 控释制剂能保持血药浓度平稳 避免血药 浓度的峰谷现象 从而降低药物的毒副作用 有些剂型可产生靶向作用有些剂型可产生靶向作用 含微粒结构的的静脉注射剂 如脂质体 微球 微 囊等进入血液循环系统后 被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬 从而使药物浓集于肝 脾 等器官 起到肝 脾的被动靶向作用 有些剂型影响疗效有些剂型影响疗效 固体剂型 如片剂 颗粒剂 丸剂的制备工艺不同会对药 效产生显著的影响 特别是药物的晶形 离子的大小发生变化时直接影响药物的释放 从 而影响药物的治疗效果 2 药剂学的研究任务是什么 药剂学的研究任务是什么 P2 药剂学基本理论的研究 药剂学基本理论的研究 药剂学的基本理论系指药物制剂的配制理论 包括处方 设计 制备 质量控制 合理应用等方面的基本理论的性质和药理作用外 具体剂型也直 接影响着该药的临床效果 新剂型的研究与开发新剂型的研究与开发 型是药物应用的具体形式 剂型因素与药效学研究表明 除了药物本身 新技术的研究与开发新技术的研究与开发 剂型的开发离不开新技术的应用 新辅料的研究与开发新辅料的研究与开发 料有天然的 合成的和半合成的 无论来源如何 必须 是药用辅料 中药新剂型的研究与开发 中药新剂型的研究与开发 医药是中华民族的宝贵遗产 在继承和发扬中医中药 理论和中药传统制剂的同时 运用现代科学技术和方法实现中药制剂现代化 是中药制剂 走向世界所必需的努力方向 生物技术药物制剂的研究与开发 生物技术药物制剂的研究与开发 世纪生物技术的发展为为新药的研究开创了一 条崭新的道路 制剂新机械和新设备的研究与开发 制剂新机械和新设备的研究与开发 了获得药品制剂的最大保障和安全用药 制 剂生产向封闭 高效 多功能 连续化 自动化的方向发展 3 现代药剂学的发展分为哪几个时代 现代药剂学的发展分为哪几个时代 中华人民共和国药典中华人民共和国药典 是什么 最早版和最新是什么 最早版和最新 版分别是什么 版分别是什么 P15 答 现代药剂学的发展分为四个时代 第一代 传统的片剂 胶囊剂 注射剂等 第二代 缓释制剂 肠溶制剂等 以控制释放速度为目的的第一代 DDS 第三代 控释制剂 利用单克隆抗体 脂质体 微球等药物载体制备的靶向给药制剂 为第二代 DDS 药剂学复习资料 第 7 页 共 21 页 第四代 由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统 为第三代 DDS 华人民共和国药典 药典 其中收载的品种是 医疗必须 临床常用 疗效确 切 质量稳定 副作用小 我国能工业化生产并能有效控制其质量的品种 最早版本是 1930 年版 中华药典 最新版是 2005 年版 中国药典 4 处方有哪几种类型 新药申报的主要内容是什么 处方有哪几种类型 新药申报的主要内容是什么 p13 答 处方 法定处方 家药品标准收载的处方 具有法律的约束力 在制备或医 师开写法 定制剂时 均须遵照其规定 医师处方 师对患者进行诊断后 对特定患者的特定疾病而开写给药局 的有 关药品 给药量 给药方式 给药天数以及制备等的书面凭证 该处方具有法律 技术和 经济的意义 协定处方 秘法 单方 验方等 新药申报的主要内容有 处方 制备工艺和辅料 稳定性实验 溶出度实验 生 物等效性试验 5 为什么要制定为什么要制定 GMP P13 答 内因 药品与人体健康 疾病和生命相关 在生产中不允许有差错 药品对人体是一种异物 在其使用的过程中要特别的关注 药品是用于疾病的预防 治疗为目的的 使用对象对数为病人 病人抵抗力不强 所以需特别关注 药品质量在很多情况下不能通过外观来判断 所以在生产过程中必须加强质量监控 外因 在药品的使用过程中 产生的医疗事故较多 故制定 6 简述处方前工作的主要内容是什么 简述处方前工作的主要内容是什么 P362 答 定义 药物制剂处方设计前的工作 通过实验研究获得相关药品理化性质研究 资料收集与前期工作 建立理化性质的研究 稳定性 度与 PKa 熔点与多品 型 配系数 湿性 体学性质 物的生物利用度与体内参数 相互作用 药物间的 相互作用 协同 相加 拮抗 药物与辅料的相互作用 辅料与辅料的相互作用 生理与药理学研究 剂量 突击剂量 有效剂量 有效浓度 峰值 体内参数 耐 药性 临床前研究 动物半体内试验或称囊反转实验 动物体内实验 处方前工作的预试 溶解度 吸湿性 处方前工作的目的 设计最佳剂型 优化处方工艺 提高药物制剂的质量 7 优化设计的主要方法有哪些 优化设计的主要方法有哪些 P369 1 单纯形优化法 是近年来应用较多的一种多因素优化法 它是一种动态调优的 方法 方法易懂 计算简便 不需建立数学模型 并且不受因素个数的限制 2 拉氏优化法 一种数学技术 3 效应面优化法 是通过一定的实验设计考察自变量 即影响因素对效应的作用 并对其进行优化的方法 4 实验设计 正交实验设计 均匀设计 析因设计 星点设计 8 药品注册申请分哪几种 药品注册申请分哪几种 P371 答 药申请 模仿药申请 进口药品申请及其补充申请和再注册申请 药品涉及化学药 药剂学复习资料 第 8 页 共 21 页 品 中药 天然药物和生物制品 9 活性剂按极性基团分类有哪些 其中离子型表面活性剂又有哪些 活性剂按极性基团分类有哪些 其中离子型表面活性剂又有哪些 P257 答 按极性基团分为 离子表面活性剂和非离子表面活性剂 按离子型表面活性剂 1 阴离子表面活性剂 起表面活性作用的是阴离子 带有负电荷 2 阳离子表面活性剂 起表面活性作用的是阳离子 带有正电荷 又称为阳性 皂 其特点是水溶性大 在酸性或碱性溶液中较稳定 具有良好的表面活性作用和杀菌 防腐作用 但在大分子的阴离子药物合用产生结合而失去活性 甚至产生沉淀 3 两性离子表面活性剂 pH 在等电点范围内表面活性剂呈中性 在等电点以上 呈阴离子表面活性剂的性质 具有很好的气泡 去污作用 在等电点以下则呈阳离子表面 活性剂的性质 具有很强的杀菌性 10 温度对增溶的影响是什么 表面活性剂的生物学活性有哪些 药用高分子材料有哪几 温度对增溶的影响是什么 表面活性剂的生物学活性有哪些 药用高分子材料有哪几 个方面的应用性能 个方面的应用性能 答 温度对增溶的影响 270 页 影响胶束的形成 影响增溶质的溶解 影 响表面活性剂的溶解度 表面活性剂的生物学性质 267 页 表面活性剂对药物吸收的影响 表面活 性剂与蛋白质的相互作用 表面活性剂的毒性 表面活性剂的刺激性 药用高分子材料的应用性能 分子量及其分布 溶解与溶胀 溶胶与凝胶 玻璃化温度 粘流温度 11 药物制剂的稳定性分为哪三个方面 药物制剂的稳定性分为哪三个方面 292 页 页 答 化学稳定性 物理稳定性 生物稳定性 12 零级反应和一级反应的方程式及特点是什么 如何计算药物零级反应和一级反应的方程式及特点是什么 如何计算药物 t1 2和和 t0 9 293 页 页 答 零级反应 C C0 kt 特点 反应速率与反应 物浓度无关 C t 呈直线关系 恒温时 其 t 正比于反应 物的初始浓度 半衰期 t C0 2k 有效期 t0 9 0 1C0 k 一级反应 C C0 kt 特点 反应速率与反应物浓度成正比 C t 呈直线关系 t 和 t0 9 与药物浓度无 关 降解速度常数是温度的函数 半衰期 t 0 693 k 有效期 t0 9 0 105 k 13 制剂中药物的化学降解途径是什么 其中主要降解途径又是什么 制剂中药物的化学降解途径是什么 其中主要降解途径又是什么 294 答 水解 氧化 异构化 聚合 脱羧 其中水解和氧化是主要途径 14 简述影响药物制剂降解的因素及稳定化措施 简述影响药物制剂降解的因素及稳定化措施 297 答 影响因素影响因素 pH 值的影响 还原性药物在低 pH 值稳定 氧化性药物在高 pH 值稳定 pH 值调节同时要考虑稳定性 溶解度 药效三个方面 广义酸碱催化的影响 缓冲剂采用尽可能低的浓度或选用没有催化作用的缓冲系统 溶剂的影响 反离子催化 增加介电常数 药物分解速度降低 同离子催化 减小 药剂学复习资料 第 9 页 共 21 页 介电常数 药物分解速度降低 离子强度的影响 同性离子 增加离子强度 药物分解速度降低 反性离子 降低 离子强度 药物分解速度降低 表面活性剂的影响 一些易水解药物 加入表面活性剂可是稳定性增加 但表面活 性剂有时会使药物分解速度加快 故需正确选用表面活性剂 处方中基质或赋形剂的影响 例如生产乙酰水杨酸片时不应使用硬脂酸镁这类润滑 剂 须用影响较小的滑石粉或硬脂酸 稳定化措施 稳定化措施 制成固体制剂 制成微囊或包合物 用粉末直接压片或包衣工艺 制成难溶 盐 制成复合物 制成前体药物 15 药物稳定性实验有哪三个方面 其中影响因素实验又包括哪三个方面 药物稳定性实验有哪三个方面 其中影响因素实验又包括哪三个方面 307 答 药物稳定性实验 包括影响因素试验 加速试验和长期试验三个方面 影响因素试验 包括高温试验 高湿度试验 强光照试验 16 经典恒温法的主要内容是什么 经典恒温法的主要内容是什么 P308 答 答 1 将样品放在几个温度点 如 100 90 80 70 60 条件下分别培养 每个温度选取 5 个时间点测其浓度 记下时间和浓度 由一级动力学方程 lgC lgC0 kt 2 303 以 t 为横坐标 lgC 为纵坐标作图得一直线 根据直线的斜率可求出 k 值 K100 K90 K80 K70 K60 2 再根据阿伦尼乌斯方程 lgk E 2 303RT lgA 根据已知的每个温度下的 K 值 以 lgk 对 1 T 作图得一直线 由直线斜率可得出 E 的值 由直线截距可得出 A 值 再将 A E 带入方程可求出方程表达式 当 T 298 15 时 可求出 k25 t1 2 0 693 k25 t0 9 o 1054 k25 17 粉体的粒子径的测定方法有哪几种 粉体的粒子径的测定方法有哪几种 317 答 显微镜法 几何学粒径 库尔特计数法 等体积球相当径 沉降法 有效径 即沉降速度相当径 比表面积法 平均粒径 筛分法 用筛孔孔径表示粒径 注 注 微粒大小的测定方法有电子显微镜法和激光散射法 微粒大小的测定方法有电子显微镜法和激光散射法 18 粉体流动性的表示方法有那些 影响粉体流动性的因素哪些 改善粉体流动性的方法 粉体流动性的表示方法有那些 影响粉体流动性的因素哪些 改善粉体流动性的方法 是什么 是什么 P332 答 表示方法表示方法 休止角 流出速度 压缩度 内摩擦系数 影响因素影响因素 粒子间的黏着力 摩擦力 范德华力 静电力等作用 措施措施 增大粒子大小 对于黏附性的粉粒进行造粒 以减少粒子间的接触点 降低粒子间 的附着力 凝聚力 粒子形态及表面粗糙度 球形粒子的光滑表面 能减少接触点数 减少摩擦力 含湿量 由于粒子表面吸附的水分增加粒子间的黏附力 因此适当的 干燥有利于减 弱粒子间的作用力 加入助流剂 加入助流剂大大的改善粉体流动性 因为微粒在粉体粒子的表面填平 药剂学复习资料 第 10 页 共 21 页 粗糙面而形成光滑表面 减少阻力 减少静电力 19 粉体有那几方面的性质 粉体有那几方面的性质 P317 答 与液体相似的流动性 与气体相似的压缩性 具有固体的抗变形能力 20 牛顿流体的特点是什么 非牛顿流体有哪几种 它们的主要特点是什么 牛顿流体的特点是什么 非牛顿流体有哪几种 它们的主要特点是什么 答 特点 低分子纯溶液或稀溶液 一定温度下 为常数 粒度随温度升 高而减小 切变速度与切变应力呈线性关系 P346 笔记 非牛顿流体种类及主要特点 P348 塑性流动 曲线不经过原点 引起流体流动的最低剪切力为屈服值 剪切力小 于屈服值时液体表现为弹性形变 剪切力达屈服值时 切变速度与剪切力呈直线关系 假塑性流动 表现为切变稀化即剪切力增大黏度下降 胀性流动 曲线经过原点 表现为切变稠化即剪切力的增大黏度增大 21 蠕变性的测定方法是哪三种 蠕变性的测定方法是哪三种 P352 答 答 测定使待测样品产生微小应变 r t 时所需的应力 S t 测定对待测样品施加应力 S t 时所产生的应变程度 r t 施加一定剪切速度时 测定其应力 S t 22 优良溶剂的条件是什么 优良溶剂的条件是什么 P247 248 答 溶解性与分散性 化学性质要稳定 不改变药物 附加剂的性质 不易影响药 效的发挥和含量的测定 毒性应小 无刺激性和不适臭味 23 影响药物溶解度的因素是什么 增加药物溶解度的方法有哪些 影响药物溶解度的因素是什么 增加药物溶解度的方法有哪些 答 影响因素 溶剂的影响 溶剂化作用和水和作用 晶型的影响 粒子大小的影响 温度的影响 pH 与同离子效应 混合溶剂的影响 添加物的影响 增加溶解度的方法 制成可溶性盐 引入亲水基团 加助溶剂 使用混合溶剂 产生潜溶 加增溶剂 粉碎 24 影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法分别是什么 影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法分别是什么 P251 书加笔记 答 影响因素影响因素 固体药物的粒径和表面积 降低粒径增大表面积以及加入润湿剂可以提 高药物溶出速度 温度 升高温度 药物溶解度增大 有利于扩散 粘度降低 从而加快药物溶出速度 扩散系数 扩散系数越大 溶出速度越快 扩散层厚度 扩散层越厚 溶出速度越慢 搅拌速度越快 扩散层越薄 溶出速度越 快 溶解介质体积 体积越大溶出越快 方法 方法 对药物进行粉碎 加入润湿剂 升高温度 增大扩散系数 增大搅拌速度 25 试述微粒分散体系在药剂学中的意义 试述微粒分散体系在药剂学中的意义 答答 粒径小 有利于提高药物的溶解速度及溶解度 有利于提高药物的生物利用度 有利于提高药物微粒在分散介质中的分散性和稳定性 药剂学复习资料 第 11 页 共 21 页 具有不同大小的微粒分散体系在体内分布上具有一定的靶向性 微囊 微球等为例分散体系一般具有明显的缓释作用 可以延长药物在体内的作用 时间 减少剂量 降低毒副作用 还可以改善药物在体内的稳定性 26 试述微粒分散体系的物理稳定性 热力学和动力学稳定性 试述微粒分散体系的物理稳定性 热力学和动力学稳定性 P277 答 微粒分散体系的动力学稳定性主要体现在两个方面 一个是分子热运动产生的布朗运 动 一个是中立产生的沉降 二者分别提高和降低微粒分散体系的物理稳定性 当微粒较 小时 布朗运动起主要作用 当微粒较大时重力起主要作用 一 热力学性质 微粒分散体系是典型的多相分散体系 存在大量的相界面 随着微粒 粒径的变小 表面积 A 不断增加 此时表面自由能的增量 G 可用下式表示 G A 式中 表面张力 A 表面积的增量 对于常见的不溶性微粒的水分散体系而言 为正值 而且数值也比较大 从上式可见 表面积增加 可使表面自由能大大增加 表面张力降低 可以明显降低体系的表面 自由能 从而增加体系的物理稳定性 因此选择适当的表面活性剂是最常用的稳定化方法 热力学稳定性还体现在分散相微粒的大小发生改变 微粒越小 溶解度越大 因此在 微粒分散体系中 可能出现小晶粒溶解 大晶粒长大的现象 二 动力学性质 1 布朗运动 是液体分子热运动撞击微粒的结果 布朗运动是微粒扩 是你的微观基础 而扩散现象是布朗运动的宏观表现 正是由于布朗运动使很小的微粒具 有了动力学的稳定性 2 重力产生的沉降 降低微粒分散体系的物理稳定性 定律 粒径较大的微粒受重力作用 静置时会自由沉降 其沉降速度服从 定律 式中 微粒沉降速度 微粒半径 分别为微粒和分散介质的密度 分散介质的黏度 重力加速度常数 增加稳定性方法 1 减小粒径 因沉降速度 与微粒半径 成正比 2 增加介质的 黏度 增加黏度 可降低微粒的沉降速度 3 降低微粒与分散介质的密度差 提高微粒的均匀性 防止晶型的转变 控制温度的变化可阻止微粒的沉 降 27 简述 简述 DLVO 理论 空间稳定性理论 空缺稳定性理论的主要内容 理论 空间稳定性理论 空缺稳定性理论的主要内容 答 理论答 理论 微粒之间存在着两种作用能 即范德华吸引能和双电层的排斥作用 能 分子间的范德华力作用指的是两个永久偶极之间的相互作用 永久偶极与诱导偶极间 的相互作用 诱导偶极之间的色散相互作用 它可由公式 球形 或者 平板 计算 双电层的排斥作用能是当两个带电微粒彼此靠近她们的双电层发生重叠 并改变了双电层 电势与电荷分布时 产生的排斥作用 它可由公式 计算得出 因此微粒间的总相互作用能 当距离很近的两 微粒互相靠近时 在同一数量级 首先达到第二极小值 产生絮凝 由于微粒 间的吸引力大雨排斥力 它们会继续靠近 达到某一中间距离时 排斥能大于吸引能 总 势能为正值 达到势垒 如果势垒足够大 微粒不能冲过 则退回到第二极小值保持絮凝 状态 如果势垒高度很小 微粒就会通过势垒 继续靠近 由于吸引力大于排斥力 为负值 随 的减小而趋于第一极小值 发生聚沉 由于微粒具有动能 它们会继续靠近 药剂学复习资料 第 12 页 共 21 页 在微粒间距很小时 由于电子云的相互作用而产生 排斥能 总势能急剧上升到正 值 空间稳定理论主要包括两个理论 空间稳定理论主要包括两个理论 1 体积限制效应理论 两微粒相互接近时彼此的吸附层不能相互穿透 从而对每一吸 附层都造成了空间限制 高分子链可能采取的构型数减少 构型熵降低 自由能增加 从 而产生排斥作用 2 混合效应理论 微粒表面的高分子吸附层可以相互穿透 若自由能变化为正 微粒 相互排斥 起保护作用 若自由能变化为负 则起絮凝作用 吸附层促使微粒聚结 不管排斥作用因何而起 微粒接近时因吸附作用而产生的自由能 G 的变化 由热力 学定律得到 G 当 时 有三种情况 但 焓变其稳定作用 熵变则反之 此时若加热 随温度 上升 G 值逐 渐变小 小于零时体系不稳定 容易聚沉 但 熵变起稳定作用 加热会使体系趋于稳定 无论是焓变还是 熵变均不会对体系的稳定性产生影响 由于空间稳定效应的存在 微粒间相互作用能 应写成 空缺稳定理论空缺稳定理论 两平板微粒相互靠近时 1 当它们之间的距离大于 时 平板间的溶液浓度和主体溶液浓度一致 此时两平 板的靠拢只是将溶液从两平面得空间挤出到体相溶液中 当两平板之间的距离 2 时 随着距离的缩短 两平板微粒的部分空缺区发生重叠 当两平面进 一步靠拢时 会将两平板间低浓度的聚合物溶液中的溶质分子挤出到高浓度的体相溶液中 当两平板的距离刚好等于 时 两平板微粒的部分空缺区发生完全重叠 当距离进一步接 近 3 时 此时已无法容纳溶质分子达到完全空缺区 两平板微粒之间只有纯溶剂 存在 此时两平板微粒之间与主体溶液会产生渗透压 若平板微粒间溶剂浓度 主体溶液 浓度 则两平板微粒会由于排斥作用而相互分开 若溶剂浓度 主体溶液浓度 则两平板 之间的距离会越来越近 两平板微粒相互靠拢发生聚沉 28 液体制剂的特点是什么 液体制剂的特点是什么 答 一 液体制剂的优点 药物以分子或微粒状态分散在介质中 分散度大 吸收 快 能较迅速的发挥药效 给药途径多 可以内服 也可以外用 易于分剂量 服用方便 特别适用于婴幼儿和老年患者 能减少某些药物的刺激性 某些固体药物制成液体制剂后 有利于提高药物的生物利用度 二 液体制剂的不足 药物分散度大 又受分散介质的影响易引起药物的化学降解 使药效降低甚至失效 液体制剂体积较大 携带 运输 贮存都不方便 水性液 体制剂容易霉变 需加入防腐剂 非均匀型液体制剂 药物的分散度大 分散粒子具有 很大的表面积 易产生一系列的物理稳定性问题 29 液体制剂有那些附加剂 液体制剂有那些附加剂 答 1 增溶剂增溶剂 系指具有增溶能力的表面活性剂 常见的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯 脂肪酸酯类等 2 助溶剂助溶剂 系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物 复盐或缔合物等 以增加药物在溶剂 主要是水 中的溶解度 这第三种物质称为助溶剂 药剂学复习资料 第 13 页 共 21 页 多为低分子化合物 3 潜溶剂潜溶剂 系指能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂 4 防腐剂防腐剂 系指能防止药物制剂由于细菌 酶 霉等微生物的污染而产生变质的添加 剂 5 矫味剂矫味剂 包括甜味剂 芳香剂 胶浆剂 泡腾剂 6 着色剂着色剂 它能改善制剂的外观颜色 可用来识别制剂的品种 区分应用方法和减少病 人对服药的厌恶感 包括天然色素 合成色素 6 其他附加剂其他附加剂 在液体制剂中为了增加稳定性或减小刺激性等目的 有时还需要加入抗 氧剂 PH 调节剂 金属离子络合剂或止痛剂等 30 在低分子溶液剂制备中应注意哪些问题 P24 答 1 有些药物易溶 但溶解缓慢 此种药物在溶解过程中应采用粉碎 搅拌 加热等措 施 2 易氧化的药物溶解时 宜将溶剂加热放冷后再溶解药物 同时应加适量抗氧剂 以 减少药物氧化损失 3 对易挥发性药物应在最后加入 以免在制备过程中损失 4 处方中如有溶解度较小的药物 应先将其溶解再加入其他药物 5 难溶性药物宜加入适宜的助溶剂或增溶剂使其溶解 31 高分子溶液剂有哪几个方面的性质 高分子溶液剂有哪几个方面的性质 P27 答 1 高分子的荷电性高分子的荷电性 溶液中高分子化合物结构的某些基团因解离而带电 有的带正 电 有的带负电 某些高分子化合物所带电荷受溶液 pH 的影响 2 高分子的渗透压高分子的渗透压 亲水性高分子溶液与溶胶不同 有较高的渗透压 渗透压的大小 与溶液的浓度有关 3 高分子溶液的粘度与分子量高分子溶液的粘度与分子量 高分子溶液是粘稠性流体 其粘稠性与分子量之间的 关系可用 KMa表示 浓度相同的两溶液 分子量越大的粘度越高 4 高分子溶液的聚结特性高分子溶液的聚结特性 高分子化合物可与水形成牢固水化膜使高分子溶液处于稳 定状态 但其水化膜和电荷发生变化时易出现聚结沉淀 如加入大量电解质 加入脱水剂 等原因 带向饭店喝得两种高分子溶液混合时 由于相反电荷中和而产生凝结沉淀 5 胶凝性与胶溶性胶凝性与胶溶性 一些亲水性高分子溶液 当温度降低时就形成网状结构 分散 介质水被全部包含在网状结构中 形成了不流动的半固体状物 称为凝胶 形成凝胶的过 程称为胶凝 32 混悬剂的物理稳定性有哪几个方面 其中根据混悬剂的物理稳定性有哪几个方面 其中根据 stokes 定律混悬剂的动力学稳定性可通定律混悬剂的动力学稳定性可通 过什么药剂学措施来提高 过什么药剂学措施来提高 答 混悬剂的物理稳定性方面有 混悬粒子的沉降速度 微粒的荷电与水化 絮凝与反絮 凝 结晶微粒的长大 分散相的浓度与温度 增加混悬剂的动力学稳定性的主要方法 1 尽量减少微粒半径 以减少沉降速度 2 增加分散介质的黏度 以减少固体微粒与分散介质间的密度差 这就是要向混悬 剂中加入高分子助悬剂 在增加介质黏度的同时 也减少了微粒与分散介质之间的密度差 同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性 药剂学复习资料 第 14 页 共 21 页 33 33 乳剂的类型和特点分剂是什么 乳剂的类型和特点分剂是什么 答 类型 P36 1 按性质分 O W W O 复乳 2 按大小分 普通乳 亚微乳 纳米乳 特点 P37 1 乳剂中液滴的分散度很大 药物吸收和药效的发挥很快 生物利用度高 2 油性药物制成乳剂能保证剂量准确 而且使用方便 3 水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味 并可加入矫味剂 4 外用乳剂能改善对皮肤 黏膜的渗透性 减少刺激性 5 静脉注射乳剂注射后分布较快 具缓释作用 药效高 有靶向性 6 静脉营养乳剂 是高能营养输液的重要组成部分 34 乳剂的形成理论有哪几个方面 乳剂的制备方法有哪几种 乳剂的形成理论有哪几个方面 乳剂的制备方法有哪几种 答 一 形成理论 P39 降低表面张力降低表面张力 形成乳剂的两种液体之间存在表面张力 两相间的表面张力越大 表面自由能越大 形成乳剂的能力就越小 形成牢固的乳化膜形成牢固的乳化膜 乳化剂被吸附于液滴周围 有规律的定向排列成膜 不仅降低 油 水间的见面张力和表面自由能 而且可以阻止乳滴的合并 在乳剂周围形成的乳剂膜 称为乳化膜 乳化剂在乳滴表面上排列越整齐 乳化膜就越牢固 乳剂就越稳定 乳化膜 有单分子乳化膜 多分子乳化膜 固体微粒乳化膜三种 乳化剂对乳剂类型的影响乳化剂对乳剂类型的影响 乳化剂分子中含有亲水基和亲油基 形成乳剂时 亲水 基伸向水相 亲油基伸向油相 若亲水基大于亲油基 乳化剂伸向水相大的部分较大 使 水的表面张力降低很大 可形成 O W 若亲油基大于亲水基 则恰好相反 形成 W O 型乳 剂 相比对乳剂的影响相比对乳剂的影响 油水两相的容积比简称相容积比 理论上 在相容积比在 74 的前提下 相容积比越大越稳定 实际上 相容积比在 40 60 时比较稳定 相容积比在 60 时 乳滴易发生合并或转相 二 乳剂的制备方法 P41 油中乳化剂法 水中乳化剂法 新生皂法 两相 交替加入法 机械法 纳米乳的制备 符合乳剂的制备 35 空气过滤方式和原理分别是什么 空气过滤方式和原理分别是什么 P57 答 方式 表面过滤 拦截作用 深层过滤 吸附作用 原理 表面过滤 又叫拦截作用 系指大于过滤介质微孔的粒子截留在介质表面 使其与空气得到分离的方法 常用的过滤介质有醋酸纤维素 硝酸纤维素等微孔滤膜 主 要用于无菌洁净室等高标准空气的末端过滤 深层过滤 又叫吸附作用 系指小于过滤介质微孔的粒子吸附在介质内部 使其与 空气得到分离 常用的介质材料有玻璃纤维 天然纤维 合成纤维 粒状活性炭 发泡性 滤材 36 注射剂分为哪几种类型 如何制各注射用水 注射剂分为哪几种类型 如何制各注射用水 答 一 分类 溶液型 混悬型 乳剂型 注射用无菌粉末 P64 注射用水制备方法 P74 原水 前处理 5um 以上上颗粒 电渗析 反渗透 去除 离子 离子交换 阳离子交换 脱气塔 除去 CO2 阴离子 混合床 纯化水 药剂学复习资料 第 15 页 共 21 页 多效蒸馏 高效 80 贮存 注射用水 37 注射剂的特点是什么 注射剂中有那些附加剂 其作用分别是什么 注射剂的特点是什么 注射剂中有那些附加剂 其作用分别是什么 答 特点 药效迅速 作用可靠 可用于不宜口服给药的