左旋肉碱富马酸钙---运动健康补剂的新星4.0.docx

左旋肉碱富马酸钙-运动健康补剂的新星卢鑫1,2，郑雪敏1,2，杨贵秋1*，梅国庆2*（1. 沈阳化工大学制药与生物工程学院，辽宁省，沈阳 110142；2. 辽宁科硕营养科技有限公司，辽宁省，本溪 117004）摘要 左旋肉碱富马酸钙作为运动健康膳食补充剂的新星，不仅可以延缓疲劳出现的时间、减轻疲劳的程度，而且可以促进疲劳快速消除，使体能迅速恢复，同时促进钙的新旧交替，增强骨骼密度等。作为左旋肉碱的新型替代产品，使得其成为一种值得开发的新型营养强化剂及保健食品原料，也会为运动健康补剂领域来带新的健康理念和新的发展机遇。关键词 左旋肉碱富马酸钙 左旋肉碱 运动健康 营养强化剂一、引言生命在于运动，科学运动有益健康。适当及合理的运动健康膳食补充剂对保持每个人的运动水平和健康状况起到重要的作用。运动方式的不当和只注重运动而忽视合理的营养，都不可能达到运动健身的目的，任何年龄层的人的健康来自于良好的营养加有规律运动的生活方式，它将使我们自我感觉良好，精力充沛，工作有创造性，不易患某些慢性疾病。左旋肉碱富马酸钙作为运动健康膳食补充剂的新星，既属于功能性原料，也同时补充维生素及矿物质。使运动的人群在运动中不仅可以延缓疲劳出现的时间、减轻疲劳的程度，而且可以促进疲劳快速消除，使体能迅速恢复，同时促进钙的新旧交替，增强骨骼密度等。因此，作为一种多功能性食品原料，左旋肉碱富马酸钙在运动健康补剂的市场中具有广阔的发展前景1,2。左旋肉碱富马酸钙项目于2008年被辽宁省科技委评为科技创新型食品原料，2012年12月已经在美国被FDA批准为新膳食补充剂（NDI，New Dietary Ingredient ）。二，左旋肉碱的背景简介1985年在芝加哥召开的国际营养学术会议上，左旋肉碱（维生素BT）被制定为“多功能性饮料”原料，其中缓解体力疲劳为关注度最高的保健功能。随后美国、日本及欧洲各国开始广泛应用其在运动功能性饮料中，如美国的MUSCL-ETECH、德国的Nutrimex Multifit。2010年第二届食品安全论文集中健力宝发表题为“左旋肉碱-运动饮料的新宠儿”的文章，并且健力宝爱运动成为2010广州亚运会唯一指定运动饮料3。虽然左旋肉碱在人类的食用史上已经经历了30年，但是由于其性质不稳定，极易吸潮，带有刺激的鱼腥味甚至在温度较高的状态下溶化等缺点，各国都在研制左旋肉碱的盐类。虽然其酒石酸盐和富马酸盐已经成为了左旋肉碱的替代品，但是这些左旋肉碱的有机酸盐还是不能完全克服左旋肉碱的缺点。于是左旋肉碱与钙离子的结合型盐类左旋肉碱半乳糖二酸钙问世，但是其只有专利报道，并且半乳糖二酸获得方法不成熟，国内外均没有大批量生产，以至于左旋肉碱半乳糖二酸钙还只停留在实验室研究阶段。三、左旋肉碱富马酸钙的性质及功能优势1，物理化学性质的特点左旋肉碱富马酸钙为左旋肉碱药学可接受的盐，三种组分的摩尔比分别为 1：2：1，PH在4左右，成白色结晶性粉末。经过与左旋肉碱、左旋肉碱酒石酸盐及左旋肉碱富马酸盐的综合性对比，气味方面，左旋肉碱富马酸钙完全没有左旋肉碱的腥味，取替的是一种清新酸爽的味道；吸潮性方面，经过相对湿度在802%的条件下，24h的连续检测，左旋肉碱及其有机酸盐已经吸收足够的水分，近似形成液体，而左旋肉碱富马酸钙的增重值只有5%左右；化学稳定性方面，经过6个月的加速试验，左旋肉碱富马酸钙的含量也几乎没有变化，展示出了相当优越的稳定性4。另外左旋肉碱富马酸钙完全克服了左旋肉碱及其有机酸盐在温度较高的状态下融化的缺点。2，对有氧运动能力的影响左旋肉碱是运输脂肪酸的载体，在人体内主要的功能是乙酰左旋肉碱把长链脂肪酸转运进入线粒体，帮助脂肪酸进行氧化，释放供给能量。因此左旋肉碱是体内脂肪酸代谢和能量供应的基础物质，增加左旋肉碱的含量能促进脂肪代谢、提供能量，延长力竭运动的时间5。Vecchit等6报道健康成人在运动之前补给一定量的左旋肉碱，其最大耗氧量和运动力量得到显著提高，可见左旋肉碱明显具有提升运动能力，维持体力的作用。在骨骼肌胞浆内，Ca2+是神经兴奋和肌肉收缩之间的重要偶联因子，控制着肌肉收缩的启动和舒张的终止，对骨骼肌的兴奋收缩偶联起着不可或缺的作用，骨骼肌的兴奋收缩偶联与细胞内钙稳态的变化紧密相关7。可见左旋肉碱与钙离子的结合，对促进有氧功能和提升运动能力有很大的实用价值。3，缓解体力疲劳的作用血清乳酸的增高会抑制APT的合成，影响骨骼肌钙泵的功能，从而产生疲劳。左旋肉碱富马酸钙能调节线粒体酰基CoA/CoA的比率，促进能量代谢，减少乳酸的生成，同时提供外源性钙离子，进一步促进骨骼肌钙泵的离子交换，正常生成ATP，有效预防和对抗运动性疲劳及肌肉损伤8-9。同时宋海燕等10也指出左旋肉碱富马酸钙的抗氧化功能，能清除体内自由基，有效抵抗自由自对机体的破坏，延缓运动疲劳的发生。何来英11的研究表明，运动中体内蛋白质参与功能，降解产生尿素氨，随着尿素氨的增多，运动疲劳也即开始出现。左旋肉碱能明显降低血清尿素氮值。我公司根据保健食品检验与评价技术规范 (2003年版)中缓解体力疲劳的执行标准及试验方法12，进行左旋肉碱与左旋肉碱富马酸钙的对比试验，结果表明，左旋肉碱富马酸钙各剂量组小鼠游泳后血乳酸的升高值明显低于左旋肉碱各剂量组，骨骼肌中的SOD，CAT和GSH-Pox活性显著性升高，MDA含量显著降低，血中尿素氨的水平也明显降低。可见，左旋肉碱富马酸钙在缓解体力疲劳的作用方面，比左旋肉碱具有更加明显的优势。4，钙的吸收率研究钙是人体中含量最多的一种常量元素，钙在人体发育的各个阶段，都肩负着重要的生理作用，是保证人体健康必不可少的元素。中国人食物结构以植物性食物为主，其中钙易受到草酸、植物酸等物质的干扰影响吸收，所以我国目前食物钙的吸收率普遍偏低，钙剂成为我国人民保障身体健康的重点项目。我们根据权威的钙吸收率的试验方法13，将4周龄SD雌性大鼠随机分为碳酸钙颗粒组、葡萄糖酸钙口服液组、富马酸钙组、左旋肉碱富马酸钙组及低钙对照组，低钙组饲以低钙饲料，其他各组饲以相应补钙制剂配制的饲料，进行3周饲养实验和3 d钙代谢实验。结果表明碳酸钙组对大鼠生长的促进作用一般，吸收率较低，葡萄酸钙口服液组、富马酸钙组对大鼠生长的促进作用较好，吸收率较高，然而左旋肉碱富马酸钙组的各项指标均比富马酸钙组略高，或许可以证明左旋肉碱在钙的吸收方面起到一定的促进和协同作用。四、左旋肉碱富马酸钙的制备方法本公司于2007年发表题为左旋肉碱富马酸钙与其制备方法及用途的专利14，并于同年分别申请日本专利和美国专利。左旋肉碱富马酸钙的制备方法如下：将富马酸（11.6g，0.1mol）加入到200ml水中搅拌溶解，隔半小时分两次加入研磨成细粉的氢氧化钙（3.7g，0.05mol），升温至70-90，剧烈搅拌至溶液澄清，反应两小时，减压蒸去水。加入左旋肉碱（16.12g，0.1mol）以及乙醇200ml，60-70反应3h后，降至室温，抽滤得到左旋肉碱富马酸钙，再进行干燥。得产品28g，收率95%。五，小结与展望随着运动健康理念的不断深入，越来越多的科学依据表明，适当及合理的运动健康膳食补充剂对保持每个人的运动水平和健康状况起到重要的作用。左旋肉碱富马酸钙作为左旋肉碱的一种新型的盐类，具有气味清爽，吸潮率低，稳定性更好，更容易贮存的特点和其具有独特的生理和运动功能的特性，使得其成为一种值得开发的新型营养强化剂及保健食品原料，也会为运动健康补剂领域来带新的健康理念和新的发展机遇。参考文献1 李彦林，运动健康，人民卫生出版社出版，2006年1月第一版2 翁锡全，何小龙，运动与健康促进研究新领域J，体育科学，2010年第9期3 左旋肉碱运动饮料的“新宠儿”A，第二届中国食品安全高峰论坛论文集，2010年。4 中华人民共和国药典5 王京钟，王莜桂，左旋肉碱对人体运动能力的影响J，中国食品添加剂，2003年第5期。6 Vecchit Influence of L-carnitine administration on maximal physical esercise.7 常辉，李文惠，骨骼肌兴奋收缩偶联与细胞内钙的稳定J，中国组织工程研究与临床康复，2010年第50期。8 张宪亮，徐波，左旋肉碱对运动能力的影响J，辽宁体育科技，2011年第33卷第2期。9 李炜，左旋肉碱抗疲劳的机制研究J，科技信息，2013年第3期。10 宋海燕，曾宪惠