七叶皂苷钠.doc

品 名: 注射用七叶皂苷钠(麦通纳) 产品简述:七叶皂苷钠（Sodium Aescinate）是由中国药典一部收载的中药娑罗子的干燥成熟果实中提取的三萜皂甙的钠盐。国外由德国药典收载的生药欧马粟（Aesculus hippocastanum L.,英文名horse chestnut）的成熟果实提取，原德Dr.Madaus 药厂对其进行了深入的研究，发现它在抗炎、抗渗出、消肿胀方面作用显著，能恢复毛细血管的正常通透性，增加静脉张力，改善微循环。经过长期数千例的临床观察，认为七叶皂苷钠对外伤及外周血管疾病有很高的治疗价值。许多国家相继生产七叶皂苷钠。八十年代初，德国学者来我国考察，找到了同科同属的原料娑罗子，并提取出与国外完全一致的七叶皂苷钠，经深入的理化与药理研究得到证实。七叶皂苷钠是白色或类白色结晶性粉末，味苦而辛，在水和甲醇中易溶，在乙醇和丁醇中溶解，在氯仿和乙酸中不溶，在水是不够稳定，故用冻干法制成注射用七叶皂苷钠供静脉用，每西林瓶含七叶皂苷钠5mg、10mg、15mg。 主要特点: 1、绿叶七叶皂苷钠是选用中国药典收载的中药娑罗子为原料，采用先进工艺提取精制而成的。2、抗炎消肿，一举两得，同时具显著神经保护作用。3、绿叶制药冻干粉针剂车间已经通过了国家GMP认证，（证书编号：B0292）。4、绿叶七叶皂苷钠首批达到了国家部颁标准（批准文号：国药准字H20003239/H20003240/H20023113/H20023112）5、包装新颖高雅，临床使用更方便。6、有效控制了产品组分比例，质量达到国际领先水平。7、疗效确切，毒副作用少。药品名称】通用名：注射用七叶皂苷钠曾用名：注射用-七叶皂甙钠英文名：Sodium Aescinate for Injection汉语拼音：Zhusheyong Qiyezaoganna本品的主要成分为七叶皂苷钠A和七叶皂苷钠B，是从七叶树科植物天师栗的干燥成熟种子中提取的一种含酯键的三萜皂苷。【性状】本品为白色冻干疏松块状物。【药理作用】1.药理本品为消肿抗炎药。具有抗渗出及增加静脉张力消肿、抗炎和改善血液循环的作用。2.毒理在日剂量每公斤体重0.5mg以下未发现溶血现象，静脉注射LD50剂量，动物发生急性中毒，主要表现为实质性器官（心、肝、肾）的溶血性缺氧坏死；对黏膜和肌肉组织有较强的刺激作用。【药代动力学】七叶皂苷钠的半衰期仅为1.5小时，但因能促进机体增加ACTH、前列腺素F2a的分泌，使生物效应维持时间较长，静脉注射16小时后，仍有抗渗出、消肿作用。静脉给药，几乎没有生物转化，注射1小时后，有1/3剂量排泄，其中2/3通过胆汁排入肠道，1/3进入尿中。七叶皂苷与血浆蛋白结合率在90%以上。【适应症】用于因各种病因引起的脑水肿、创伤或手术所致肿胀，也用于静脉回流障碍的治疗。【用法与用量】静脉注射或静脉滴注。成人按体重一日0.10.4mg/kg或取本品510mg溶于10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml中供静脉滴注；也可取本品510mg溶于10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml中供静脉推注。重症病人可多次给药，但一日总量不得超过20mg。疗程710天。儿童按体重3岁以下，一日0.050.1mg/kg；310岁，0.10.2mg/kg。【不良反应】偶见注射部位局部疼痛、肿胀，经热敷可使症状迅速消失。 偶有过敏反应，可按药物过敏处理原则治疗。 【禁忌】肾损伤、肾衰竭、肾功能不全患者禁用。 孕妇禁用。 【注意事项】本品只能用于静脉注射和滴注。 注射时宜选用较粗静脉，如出现红、肿，用0.25%普鲁卡因封闭或热敷。 切忌注射于动脉血管，以免引起动脉坏死。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。【药物相互作用】与下列各类药物联合使用时要谨慎：与血清蛋白结合率高的药物。 能严重损害肾功能的药物。 皮质激素类药物 【药物过量】据马丁代尔大药典报告，当七叶皂苷钠静脉注射超过每千克体重0.4mg（日剂量）时，肾脏会受不同程度损伤。若已发生，应立即停止用药，并作肾功能检查，根据检查结果，按损伤程度进行治疗。【规格】（1）5mg (2)10mg【贮藏】遮光，密封保存 本品为七叶树科植物天师栗(Aesculus Wilsonii Rehd.)的干燥成熟果实(娑罗子)提取物得到的皂苷钠盐。 结构式 分子式及分子量 C55H85NaO24；1153.2 物理性质 白色粉末或结晶性粉末,味苦涩而辣,具引湿性 药理作用 抗渗出和增加静脉张力药。具有消肿、抗炎和改善血液循环的作用。用于脑水肿，创伤或手术后引起的肿胀；也用于静脉回流障碍性疾病。该药是从植物中提取出来的，为七叶树科植物天师栗(Aesculus Wilsonii Rehd.)的干燥成熟果实(娑罗子)提取物得到的皂苷钠盐,是天然植物药，呈白色粉末或结晶性粉末,味苦涩而辣,具引湿性,符合未来用药趋势, 注射用七叶皂苷钠有什么药理作用？抗炎作用。七叶皂苷可消退由卵白蛋白，福尔马林和葡聚糖诱导的大鼠爪肿胀。Vogel等注意到七叶皂苷对正常大鼠有促进钠排泄作用，但排钾维持正常水平，注射七叶皂苷后，立即显示利尿作用。对于七叶皂苷抗炎作用的机理，一些学者认为抗炎作用在于能使炎症刺激剂所致的炎症初期的毛细血管通透性增大变为正常。另一些学者认为皮质甾类化合物的正常分泌是七叶皂苷抗炎作用所必要。消肿胀作用。七叶皂苷对大鼠脑水肿有保护作用；Siering证实七叶皂苷的抗肿胀作用与改善细胞通透性有关。Mussgnug认为七叶皂苷抗水肿作用机理为：（1）表面张力活性；（2）提高红细胞与水结合的能力，随着边缘血浆流量提高，产生代谢被动钠泵的依赖；（3）使细胞内、外流体交换正常；（4）在结缔组织和细胞膜上有直接作用的位点。抗渗出作用。七叶皂苷对大鼠巴豆油急性渗出和磷酸组织胺引起的小鼠毛细血管通透性增大具有显著的抑制作用，其强度分别约为氢化可的松的7倍和8倍；并能对抗紫外红斑渗出及缓激肽所致家兔后肢淋巴通透性增加。促皮质甾酮作用。七