醋酸去氨加压素注射液说明书.doc

核准日期：醋酸去氨加压素注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：醋酸去氨加压素注射液英文名称：Desmopressin Acetate Injection汉语拼音：Cusuan quanjiayasu Zhusheye【成份】本品主要成份为醋酸去氨加压素。化学名称：1-去氨基-8-D-精氨酸加压素醋酸盐化学结构式： 分子式：C46H64N14O12S2CH3COOH分子量：1129.35本品处方中辅料为氯化钠、注射用水【性状】 本品为无色澄明液体。【适应症】1、在介入性治疗或诊断性手术前，使延长的出血时间缩短或恢复正常；适用于先天性或药物诱发的血小板机能障碍、尿毒症、肝硬化及不明病因所致出血时间延长的患者。使延长的出血时间缩短或恢复正常。2、对本品试验剂量呈阳性反应的轻度甲型血友病及血管性血友病的患者，可用于控制及预防小型手术时的出血。在个别情况下，本品甚至会对中度病情的患者产生疗效。禁用于B型血管性血友病患者。3、中枢性尿崩症本品可用于治疗中枢性尿崩症。给药后可增加尿渗透压，降低血浆渗透压，从而减少尿液排出，减少排尿次数和夜尿。4、肾尿液浓缩功能试验本品可用作测试肾尿液浓缩功能，有助于对肾功能的诊断；对于诊断尿道感染的程度尤其有效；膀胱炎有别于肾盂肾炎，因此并不会引起低于正常值的肾尿液浓缩功能。【规 格】(1) 1ml:4g(按去氨加压素计为3.6g)(2) 1ml:15g(按去氨加压素计为13.5g)【用法用量】1、控制出血或手术前预防出血：按体重0.3微克/公斤的剂量，用生理盐水稀释到50-100毫升，在15-30分钟内静脉滴注；若效果显著，可间隔时间为6-12小时重复给药1-2次；若再次重复给药可能会降低疗效。血友病患者:C的预期增加值应按使用第因子浓缩物的同一标准来衡量。一些病例在重复给药后疗效降低，因此应定期监测:C的水平，同时必须监测患者的血压。如果给药后血浆内：C的浓度并未达到预期的增加值，则可协同使用第因子浓缩物。治疗血友病患者时，应与血液检验室配合。使用本品前测定凝血因子的浓度及出血时间。使用本品后血浆中:C及vWF:Ag会显著增加，但目前仍不可能在使用本品前后，对这些因子的血浆浓度和凝血时间之间建立任何相关关系。所以在可能的情况下，应测试本品对每个患者出血时间的影响。测试出血时间应尽量采用标准的方法（例如Simplate）。测试出血时间和血浆凝血因子浓度时，应在与血液检验室的合作及咨询的情况下进行。使用本品时应注意监测患者的血压。2、中枢性尿崩症：当鼻腔给药不适合时可使用本品注射液，根据患者的尿量和尿渗透压而调整剂量。静脉注射的常用剂量：成人每天12次，每次14微克；一岁以上儿童每天12次，每次0.11微克；由于一岁以下儿童的用药经验有限，建议首剂量为0.05微克，然后根据患者的尿量和电解质状态进行调整。本品注射液通常采用静脉给药，但如果需要，也可进行肌肉或皮下给药。3、肾尿液浓缩功能试验：成人肌肉注射或皮下注射的常用剂量为4微克；一岁以上的儿童剂量为12微克；一岁以下的婴儿剂量为0.4微克。建议对儿童首先使用鼻腔给药的制剂。使用本品后一小时排出的尿液应不计入，此后的8小时内收集尿液两次以测量尿渗透压。应注意限制饮水量，同时参阅“注意事项”。多数患者使用本品后尿渗透压的正常值为800mOsm/Kg。若低于这个水平，应重复试验；若仍低于该值，表明肾尿液浓缩功能受到损害，应对病人做进一步检查以便确诊。【不良反应】常见（1/100）的不良反应一般反应：头痛。高剂量时可引起疲劳。循环系统：高剂量时可引起血压一过性降低及反射性心动过速；给药时面部潮红。肠胃系统：胃痛及恶心。偶见（1/1000）的副作用一般反应：高剂量时可产生眩晕现象。使用本品时若不限制饮水可能会引起水潴留/低钠血症及其并发症状（头痛、恶心/呕吐、血清钠降低和体重增加，更严重者可引起惊厥）。个别病例报道出现皮肤过敏和更为严重的全身过敏反应。少见情绪障碍。曾报道儿童患者用药后出现兴奋过度、有攻击性或恶梦。【禁忌】下列患者禁用本品： 1、习惯性及精神性烦渴症者；2、不稳定性心绞痛患者；3、代偿失调的心功能不全患者；4、B型血管性血友病的患者；5、需服用利尿剂的其他疾病患者。【注意事项】1、由于水中毒的危险性，本品在下述情况时应慎用：（1） 年幼及老年患者；（2） 体液或电解质失衡患者；（3） 具有颅内压升高危险的患者。必须特别注意水潴留的危险性，应尽量减少水的摄入量并定期测体重。如体重逐渐增加，血清钠低于130mmo1/L或血浆渗透压低于270mOsm/Kg体重时，应大量减少水的摄入量并停止使用本品。2、对于止血对于需要服用利尿剂的患者，应采取措施防止体液畜积过多。本品不能缩短因血小板明显减少而引起的出血时间延长。3、用于肾尿液浓缩功能试验在用药前一小时至用药后八小时之间，饮水量不可超过0.5升。在一岁以下的患儿，需要住院并在严密监测下使用。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠当给予大鼠和家兔去氨加压素的剂量超过人用剂量100倍时，未见致畸胎作用；一位研究学者曾报导母亲因尿崩症在妊娠期间使用去氨加压素而出现过三例畸形发育的儿童，但其他发表的超过120例的病例报告表明，在妊娠期内使用去氨加压素的孕妇并不会出生畸形的儿童；同时一篇引用大量数据的综述表明，29例因母亲在整个妊娠期间使用去氨加压素的儿童并没有产生致畸现象。哺乳 去氨加压素可分泌入母乳，但应用治疗剂量时不可能对儿童产生影响。【儿童用药】 慎用于年幼患者。【老年用药】 慎用于老年患者。【药物相互作用】一些可引起释放抗利尿激素的药物，如三环类抗抑郁剂、氯丙嗪、卡马西平等，可增加抗利尿作用和增加水潴留的危险。吲哚美辛（消炎痛）会加强患者对去氨加压素的反应，但不会影响其药效的持续时间。该作用可能没有任何临床意义。【药物过量】毒性：即使常规剂量也会因摄入液体过量而导致水中毒。静脉每公斤0.3微克或鼻腔每公斤2.4微克给药可引起成人或儿童低钠血症或惊厥。另一方面，给5个月的婴儿鼻腔给药40微克以及5岁儿童鼻腔给药80微克没有出现任何症状。新生儿注射给药4微克可引起少尿和体重增加。症状：药物过量会引起头痛、恶心、水潴留、低钠血症、少尿、惊厥及肺水肿。治疗：一旦用药过量，可洗胃或口服活性炭，限制液体，检查电解质状况，如需要可服用呋塞米或补充钠制剂。可根据症状采取对症治疗。【药理毒理】本品所含去氨加压素，与天然激素精氨酸加压素的结构类似。它与精氨酸加压素的区别，主要是对半胱氨酸作脱氨基处理和以D-精氨酸取代L-精氨酸。这些结构改变后，使临床剂量的去氨加压素的作用时间延长，而不产生加压的副作用。按每公斤体重0.3微克静脉注射醋酸去氨加压素，使血浆中凝血因子（:C）的活力增加2-4倍；该剂量也增加血管性血友病抗原因子（vWF:Ag），同时释放出组织型纤维蛋白溶酶原激活剂（t-PA）。因尿毒症、肝硬化、先天性或用药诱发血小板机能障碍，以及不明病因引起的出血时间过长，在给药后可缩短出血时间或使出血时间正常化。使用本品可避免因使用第因子制剂而导致人类免疫缺陷病毒（HIV）及肝炎病毒感染的危险。【药代动力学】按每公斤体重0.3微克量给药后，血浆达峰浓度约在60分钟，平均值约为600pg/ml。血浆半衰期在3-4小时之间，凝血效用依据:C的血浆半衰期，大约8-12小时。皮下注射的生物利用度约为静脉注射生物利用度的85%。本品静脉给药24微克，抗利尿作用可达520小时。【贮 藏】 遮光，密封， 28保存。【包 装】 西林瓶装。(1)每盒10瓶(1ml:4g)。(2)每盒1瓶(1ml:15g)。【有效期】 24个月【执行标准】 YBH11202006【批准文号】 国药准字H20