2,4-二氯-5-氟苯甲酸论文：N-取代-2,4-二氯-5-氟苯甲酰胺二氟尼柳N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺抗炎解热镇痛.doc

2，4-二氯-5-氟苯甲酸论文：N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺二氟尼柳N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺抗炎解热镇痛【提示】本文仅提供摘要、关键词、篇名、目录等题录内容。为中国学术资源库知识代理，不涉版权。作者如有疑义，请联系版权单位或学校。【摘要】本文分三部分：N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物的合成研究、N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的合成研究和生物活性测试研究。第一部分：N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物的合成研究。以2，4-二氯氟苯和氯乙酰氯为起始原料，在三氯化铝存在下，经氯乙酰化和氧化反应制得2，4-二氯-5-氟苯甲酸。然后和氯化亚砜经酰氯化反应得到2，4-二氯-5-氟苯甲酰氯，后者再与各种胺发生酰胺化反应，得到10个N-烷(芳)基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物，其中9个为新化合物。且化合物经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证。第二部分：N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的合成研究。以二氟尼柳为原料，先对其进行乙酰化反应，生成乙酰氟苯水杨酸；再和各种胺进行酰胺化反应，共制备了7个N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物，都为新化合物。并通过质谱、核磁等分析方法，对化合物进行了鉴定。第三部分：N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物和N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的活性测试。对两部分化合物进行了抗炎和解热镇痛活性测试，抗炎活性指数显示：60(显效)：1个、4060(弱效)：2个、3040：2个；解热镇痛活性指数显示：3040：4个。共有5个化合物有抗炎活性、4个化合物有解热镇痛活性；【关键词】2，4-二氯-5-氟苯甲酸；N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺；二氟尼柳；N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺；抗炎；解热镇痛；【篇名】：N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性研究 ：N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的合成及生物活性研究【目录】：N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性研究 ：N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的合成及生物活性研究摘要8-10ABSTRACT10-11符号说明12-13第一章 N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物的合成13-381.1 前言13-171.1.1 喹诺酮类药物研究历程13-161.1.2 我国喹诺酮类产品开发现状16-171.2 N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成17-351.2.1 反应历程171.2.2 N-酰化类型17-241.2.2.1 用羧酸的N-酰化17-181.2.2.2 用酸酐的N-酰化18-191.2.2.3 用酰氯的N-酰化19-221.2.2.4 用酰胺的N-酰化221.2.2.5 用羧酸酯的N-酰化22-231.2.2.6 用双乙烯酮的N-酰化23-241.2.2.7 过渡性N-酰化和酰氨基的水解241.2.3 合成路线设计241.2.4 药品及仪器24-261.2.5 实验部分26-311.2.5.1 2，4-二氯-5-氟苯甲酸的合成261.2.5.2 2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成26-271.2.5.3 N-甲基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成271.2.5.4 N-乙基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成27-281.2.5.5 N-正丙基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的制备281.2.5.6 N-正丁基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成281.2.5.7 N-苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成28-291.2.5.8 N-对甲苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成291.2.5.9 N-邻甲苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成29-301.2.5.10 N-间氯苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成301.2.5.11 N-邻氯苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成30-311.2.6 结果31-341.2.7 讨论34-351.3 结论35参考文献35-38第二章 N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的合成38-542.1 前言38-402.2 氟苯水杨酸的临床应用40-412.2.1 体内过程402.2.2 临床应用40-412.2.3 注意事项412.3 氟苯水杨酸衍生物的研究41-432.3.1 氟苯水杨酸的合成41-422.3.2 对-OH进行修饰422.3.3 对-COOH进行修饰42-432.4 N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺的制备43-502.4.1 合成路线设计43-442.4.2 药品及仪器44-452.4.3 实验部分45-482.4.4 试验结果48-502.5 讨论50-512.5.1 乙酰氟苯水杨酸的合成讨论50-512.5.2 乙酰氟苯水杨酰胺的合成讨论512.6 结论51参考文献51-54第三章 生物活性测试研究54-633.1 药理研究的目的543.2 新药药理研究的基本要求54-553.2.1 主要药效研究543.2.2 一般药理(安全性药理)研究54-553.2.3 复方制剂中多种组分对药效或毒副作用影响的研究553.3 从药理筛选研究中发现候选化合物553.4 药理作用55-563.5 抗炎活性测试56-573.5.1 二甲苯致小鼠耳壳肿胀法56-573.5.2 乙酸扭体反应法573.6 实验结果57-613.6.1 N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺抗炎活性测试结果57-593.6.2 N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺解热镇痛活性测试结果59-603.6