药理学第三十五章 人工合成的抗菌药.doc

第三十五章 人工合成的抗菌药 一、单选题1体外抗菌活性最强的喹诺酮类药是( )A依诺沙星 B氧氟沙星 C环丙沙星 D吡哌酸 E洛美沙星2甲氧苄啶常与磺胺甲恶唑合用的原因是( )A促进吸收 B促进分布 C减慢排泄 D能互相升高血浓E两药药代动力学相似，发挥协同抗菌作用3新生儿使用磺胺类药物易出现脑核黄疸，是因药物( )A减少胆红素的排泄 B与胆红素竞争血浆蛋白结合部位C降低血脑屏障功能 D促进新生儿红细胞溶解 E抑制肝药酶4细菌对磺胺类药产生耐药性的主要原因是( )A产生水解酶 B产生钝化酶 C改变代谢途径D改变胞膜通透性 E改变核糖体结构5不宜与制酸药合用的药物是( )A磺胺甲恶唑 B氧氟沙星 C呋喃唑酮 D甲氧苄啶 E呋喃妥因6TMP与SMZ合用的理由之一是（ ）A.促进SMZ的吸收 B.促进SMZ的分布C.减慢SMZ的消除 D.互相升高血药浓度E.两药药动学相似，有利于血浓度高峰一致7SD的主要特性之一是（ ）A.抗菌作用很强 B.血浆蛋白结合率很高C.乙酰化率高，易在尿中结晶D.可增强其他抗菌药的抗菌作用 E.以上都不是8既能抗阿米巴原虫，又有抗厌氧菌作用的药A.环丙杀星 B.甲硝唑 C.呋喃妥因 D.氨苄西林 E.头孢拉定9氟喹诺酮类药物中口服吸收最好的是（ ）A. 诺氟沙星 B.氧氟沙星 C. 环丙沙星 D.依诺沙星 E.洛美沙星10血浆蛋白结合率很低，脑脊液中浓度较高的是（ ）A磺胺嘧啶 B. 磺胺异恶唑 C. 磺胺甲恶唑 D.磺胺米隆 E.磺胺醋酰钠二、填空题1磺胺类药根据临床应用可分为_类、_类和_类。2磺胺类药的不良反应有_、_和_等。3磺胺药的基本化学结构与_相似，能与_竞争_酶，妨碍_的合成，从而影响核酸生成，细菌生长受到抑制。4喹诺酮类药物能抑制细菌_，而对人体细胞_影响小，从而阻碍细菌_合成而导致细菌死亡。5常用于治疗尿路感染的人工合成抗菌药物有_、_、_和_。6常用于治疗肠道感染的人工合成抗菌药物有_、_、_、_和_。7TMP与_、_或_合用，可使其抗菌作用增强几十倍。8为预防磺胺的结晶损害肾脏，磺胺药不得用于_、_、_和_的病人；在服用SD或SMZ时应_和同服等量_。9对绿脓杆菌感染有效的磺胺及其他合成抗菌药是_、_、_和_。三、问答题1简述喹诺酮类药物的抗菌作用机制及临床应用。2简述喹诺酮类药物的抗菌作用特点及应用注意。3试述磺胺类药物与甲氧苄啶合用的意义与机制，为什么通常是磺胺甲恶唑与甲氧苄啶合用。4简述甲硝唑的药理作用、临床应用及不良反应。参考答案一、单选题1.C 2.E 3.B 4.C 5.B 6.E 7.C 8.B 9.B 10.A二、填空题 1肠道易吸收 肠道难吸收 局部2肾损害 过敏反应 造血系统3对氨基苯甲酸（PABA） PABA 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸4DNA回旋酶 拓扑异构酶II DNA5SIZ 呋喃妥因 PPA 氟哌酸6SASP 呋喃唑酮 PPA 氟哌酸 诺氟沙星7SMZ 四环素 庆大霉素8脱水 少尿 休克 肾功能不全 多饮水 NaHCO39SML SD-Ag 呋喃西林 氟哌酸三、问答题1简述喹诺酮类药物的抗菌作用机制及临床应用。答：喹诺酮类药物通过抑制细菌DNA回旋酶，阻碍DNA复制而导致细菌死亡。喹诺酮类药物其具体机制并不是直接与DNA回旋酶结合，而是因为喹诺酮类药物是A亚单位抑制剂，通过形成药物-DNA-酶复合物而抑制酶反应，从而抑制回旋酶对DNA的断裂和再连接的功能，阻碍DNA复制。使细菌死亡。临床主要用于尿路感染、消化道感染、呼吸道感染、前列腺炎、淋球菌性尿道炎以及骨、关节、皮肤和软组织感染。2简述喹诺酮类药物的抗菌作用特点及应用注意。答：喹诺酮类药物的特点是：（1）抗菌谱广，抗菌活性强，有些药物有较强的抗铜绿假单胞菌作用，对金葡菌及耐药金葡菌也有效；对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有效。（2）本类药物与其他常用抗菌药少有交叉耐药。（3）口服吸收好，血浆蛋白结合率较低，体内分布广，组织体液内药物浓度高，尿中浓度高。应注意有些细菌对本类药物有耐药，随着药物的广泛应用，不良反应也随即发生，不要盲目使用。 3试述磺胺类药物与甲氧苄啶合用的意义与机制，为什么通常是磺胺甲恶唑与甲氧苄啶合用。答：磺胺类药物抑制二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸合成受阻；甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸还原为四氢叶酸受阻；两者合用从两个环节上双重阻断敏感菌的叶酸代谢，起到协同作用。磺胺甲恶唑和甲氧苄啶两者药代动力学特点相似，便于保持血药浓度高峰一致，发挥协同抗菌作用，故两者常合用。4简述甲硝唑的药理作用、临床应用及不良反应。答：（1）抗阿米巴作用，治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病效果最好。（2）抗滴虫 甲硝唑对阴道滴虫有直接杀灭作用，对女性和男性泌尿生殖道滴虫感染有良好疗效。（3）抗贾第鞭毛虫作用，甲硝唑是目前治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物。