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文档简介

一、蛋白质元素组成:蛋白质主要由碳、氢、氧、氮、硫等元素组成。蛋白质元素组成的一个重要特点就是各种蛋白质中含氮量比较接近,平均为16%.生物组织中含氮物以蛋白质为主,因此测定生物样品中氮的含量可计算出蛋白质的大致含量。每克样品中蛋白质的含量(g)=每克样品的含氮量(g)6.25(100/16)。二、蛋白质结构与功能关系1. 由较短肽链组成的蛋白质一级结构,其结构不同,生物功能也不同。如加压素和催产素都是由垂体后叶分泌的九肽激素。它们之间仅在分子中有两个氨基酸残基的差异,以异亮氨酸代替苯丙氨酸,以亮氨酸代替精氨酸。加压素促进血管收缩、血压升高和促进肾小管对水的重吸收,起抗利尿作用,故又称抗利尿素;而催产素则刺激子宫平滑肌收缩,起催产作用。2. 由较长肽链组成的蛋白质一级结构中,其中“关键”部分结构相同,其功能也相同:“关键”部分改变,其功能也随之改变。基因突变可能引起蛋白质的一级结构改变,导致功能改变而致病,如镰刀型贫血。这是由于血红蛋白(HbA)中的链N端第6个氨基酸残基谷氨酸被缬氨酸替代所引起的一种遗传性疾病。硝苯地平 药理作用1.扩张血管舒张冠状动脉和外周血管平滑肌。增加正常心肌和冠状动脉狭窄区的血流量。降低肺血管阻力及肺动脉压,可治疗动脉高压症。2.对心脏常用量时对窦房结和房室结的直接抑制作用很弱,对传导系统无明显影响,并常被其反射兴奋交感神经的作用所掩盖或抵消,故心率和房室传导可不变或加快,心收缩力加强。氨氯地平药理作用及临床应用为第二代DHP类药物,其主要特点: 1.起效慢。2.口服吸收良好,生物利用度高,t1/2约为36小时作用维持久。3.血药浓度的峰谷波动小。4.促进缓激肽中介的NO的产生。5.防止或逆转心肌肥厚,可用于治疗高血压、各型心绞痛和CHF抗深部真菌感染药1.两性霉素B【抗菌作用】广谱抗真菌药,能选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇相结合,在膜上形成微孔,从而增加膜的通透性,引起菌体细胞的内容物外漏,导致真菌死亡。对细胞浆膜内不含固醇类物质,如细菌、立克次体、病毒等无效。【临床应用】主要用于治疗全身性真菌感染首选。2.氟胞嘧啶:抗深部真菌药,前体药3.唑类抗真菌药 (1)酮康唑:光谱抗真菌药。口服治疗多种浅部真菌病,也用于全身性的真菌感染。肝毒性严重可致死,妊娠哺乳的妇女禁用。(2)氟康唑:体外的抗真菌作用不如酮康唑,体内抗真菌作用比酮康唑强1020倍。主要用于深部真菌病,如隐球菌脑膜炎、心内膜炎、肺及尿路感染,为治疗中枢神经系统和尿路感染较为理想的药物。(3)伊曲康唑:既可用于深部也可用于浅表。肝素【药理作用】体内外均有抗凝作用,作用快而强。加速多个凝血因子的灭活,纤维蛋白生成。还有促纤溶、抗血小板聚集、血粘度等作用。【临床应用】1.防治血栓栓塞性疾病;2.弥漫性血管内凝血(DIC);3.其他:体外抗凝。【不良反应】过量易致出血:用鱼精蛋白对抗香豆素类双香豆素、华法林等。【药理作用】肝脏合成凝血因子需Vit K参与,本药结构与Vit K相似,可竞争性阻止Vit K的利用,防碍凝血因子的合成。体外无效。【临床应用】防治血栓性疾病。【不良反应】过量易引起出血,对轻度出血者,减量或停药即可缓解;对中重度者,应给予维生素K1及输新鲜血或输血浆。Vit K参与多种凝血因子的合成。【临床应用】1.Vit K缺乏症;2.抗凝血药过量出血;3.抗纤维蛋白溶解药氨甲苯酸、氨甲环酸;4.竞争性阻止纤维蛋白溶酶原吸附于纤维蛋白,防止其激活为纤溶酶,高浓度直接抑制纤溶酶。抗甲状腺药分类一、硫脲类(一)作用机制与TPO反应,阻止其使碘氧化成活性碘的催化作用阻止酪氨酸的碘化和偶联缩合。(二)药理作用1.抗甲状腺素的生成作用特点:不影响碘的摄取不影响已合成的甲状腺素的释放和作用起效较慢(2-3周缓解、1-3月恢复)丙硫氧嘧啶还可抑制T4脱碘成T3;2.长期使用:腺体代偿性增生;3.免疫抑制作用。(三)临床应用用于甲状腺机能亢进的治疗1.内科治疗;2.手术前准备(术前2周加服碘剂);3.甲状腺危象的辅助治疗。(四)不良反应常见不良反应:药疹、过敏。严重不良反应:粒细胞缺乏症易引起咽痛或发热抗生素的种类:抗生素是能抵抗致病微生物的药物,是抗菌消炎药中最大的一类。抗生素是由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的物质,具有抑制或杀灭细菌、真菌、螺旋体、支原体、衣原体等致病微生物的作用,故能治病。还有的抗生素可治疗恶性肿瘤。抗生素类药物广泛地应用于各种感染性疾病,其品种繁多,下面列举一些市场上有售和医院中常用的品种,可分为十大类。但须注意的是,目前这类药均属处方药在应用时应注意安全。(1)-内酰胺类 这是品种最多、用得最多、最广的一类,此类包括两部分。青霉素类:常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等。头孢菌素类:常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢哌酮钠、头孢他啶、头孢曲松钠等。(2)氨基糖甙类 常用品种有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、妥布霉素、新霉素、大观霉素、小诺霉素等。(3)四环素类 四环素、土霉素、多西环素、米诺环素等。(4)大环内酯类 常用品种有红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、阿奇霉素、克拉霉素、吉他霉素等。(5)氯霉素类 常用的品种即氯霉素。(6)林可霉素类 林可霉素、克林霉素。(7)其他主要抗细菌的抗生素 常用的有去甲万古霉素、磷霉素、卷曲霉素、利福平等。(8)抗真菌抗生素 常用的品种有两性霉素B、灰黄霉素、制霉菌素、克念菌素等。(9)抗肿瘤抗生素 常用的有丝裂霉素、阿霉素等。(10)有免疫抑制作用的抗生素 如环孢素。药物的半衰期:半衰期是指药物的血药浓度降低一半(消除致最高浓度的1/2)所用的时间,半衰期的长短,反应药物在人体内消除速度的快慢,半衰期长的药物,消除速度慢;半衰期短的药物,消除速度快,一般说对正常人,同一药物的半衰期是一个固定值,而不同药物半衰期差别很大。也就是说,药物的半衰期主要决定于药物的性质。此外,很多因素也会对药物的半衰期产生影响,如当人体肝、肾功能不良时,直接影响药物的代谢、消除,会使药物的半衰期延长;联合应用一些影响药物吸收、分布、代谢及排泄的药物,也会影响药物的半衰期。不良反应和副作用的区别:药品是用来预防、诊断、治疗疾病的特殊商品,但药品同时又是一把双刃剑,不同的药品,对不同的人群在不同的程度上也可能存在对健康有害的一面,就是人人都不陌生的“不良反应”,药物的不良反应是药品固有的性质,是任何药品都可能发生的,国家对药品不良反应的定义为:合格药品在正常使用时所产生的,与治疗目的无关的甚至有害的反应,这种反应的程度可轻可重,严重者可致死。从外延的角度讲,不良反应包括:副作用、毒性反应、过敏反应、继发反应、停药反应、后遗效应等。副作用是指按正常剂量使用某药品出现的与用药目的无关的作用,这种与用药目的无关的作用也属于药理作用的一部分,一般可以预知,且反应较轻,如口服莨菪片后会引起口干。药物的分布:药物被吸收之后,经血液循环到达各组织器官的过程称为分布。药物在体内的分布是不均匀的,血流丰富的组织,药物分布得快而且量多。一般地说,药物的分布与药物作用关系密切,分布浓度较高者,药物在此部位的作用也较强,如碘和碘化物分布在甲状腺的浓度较高,对该部位的作用较强。但有的药物并非如此,如吗啡作用于中枢,却大量分布于肝;强心甙作用于心脏,但主要分布于骨骼肌和肝。影响药物吸收的因素主要有三个方面:1药物的理化性质 药物的分子大小、脂溶性高低、溶解度和解离度等均可影响吸收。一般认为:药物脂溶性越高,越易被吸收;小分子水溶性药物易吸收,水和脂肪均不溶的药物,则难吸收。解离度高的药物口服很难吸收。2药物的剂型 口服给药时,溶液剂较片剂或胶囊剂等固体制剂吸收快,因为后者需有崩解和溶解的过程。皮下或肌肉注射时,水溶夜吸收迅速,混悬济或油脂剂由于在注射部位的滞留而吸收较慢,故显较慢,作用时间久。3吸收环境 口服给药时,胃的排空功能、肠蠕动的快慢、pH值、肠内容物的多少和性质均可影响药物的吸收。如胃排空迟缓、肠蠕动过快或肠内容物多等均不利于药物的吸收。皮下或肌肉注射,药液沿结缔组织或肌纤维扩散,穿过毛细血管壁进入血液循环,其吸收速度与局部血液流量和药物制剂有关。由于肌肉组织血管丰富、血液供应充足,故肌肉注射较皮下注射吸收快。休克时周围循环衰竭,皮下或肌肉注射吸收速度减慢,需静脉给药方能即刻显效。静脉注射时无吸收过程。给药途径与药效的关系:给药途径能直接影响药物的吸收、分布、代谢和排泄,影响药物的作用强度和速度。有些药因给药途径不同而表现出完全不同的药理作用,如硫酸镁口服有泻下作用,而注射则有抗惊厥作用。有的药物因给药途径不同而致药理活性不同,如儿茶酚胺类药品口服无效,只有注射给药才有拟交感活性。一般来说,药效出现时间从快到慢依次为:静脉注射、吸入、舌下、肌内注射、皮下注射、口服、直肠、皮肤给药。影响药物作用的因素:一、药物方面的因素(一)剂型同一种药物的不同剂型有明显不同的药代学特征。如水溶液注射剂吸收较油溶液和混悬剂快,维持时间短。散剂的口服吸收快于片剂和胶囊剂。缓释制剂使药效明显延长。靶向制剂可定向分布于病灶部位。(二)剂量在一定范围内,剂量越大,药物在体内的浓度就越高,作用也越强。随剂量加大,血药浓度继续升高,则会引起毒性反应,出现中毒甚至死亡,几乎所有的药物均有从量变到质变的基本规律。因此,临床用药,一定注意药物剂量与作用的关系,严格掌握用药的剂量,以期出现较好的疗效。二、病人的生理因素(一)年龄与体重一般所说的药物剂量是适用于18-60岁成年人的药物平均剂量,儿童及老年人由于生理特点不同,对药物反应与成年人有所不同,这不仅与体重有关,也与身体的发育状况有关。因为小儿的肝、肾功能、中枢神经系统等尚未发育完全,因此应用某些在肝脏内代谢的药物易引起中毒(如灰婴综合症)。老年人的生理功能和代偿适应能力在逐渐衰退,对药物的代谢和排泄功能降低,因此对药物的耐受性也较差,故用药剂量也应比成年人少。如老年人对升压药、麻醉药等特别敏感,使用时应严格掌握剂量。(二)性别药物对不同的性别作用无明显差异,但妇女的特殊生理阶段,如月经、妊娠、分娩、哺乳等特殊过程,用药是应适当注意,以免引起胎儿或乳儿中毒的可能。故在此期间,切不可滥用药物。(三)精神状态一般情况下,乐观的情绪对疾病的痊愈可产生有利的影响;而忧郁、悲观的情绪可影响药物的疗效。使用“安慰剂”后,能够使很多疾病(如高血压、心绞痛、神经官能症等)的症状得到很大程度的改善这一事实,充分说明精神因素与疗效之间有很大的关系。(四)个体差异有少数病人对药物的作用有所不同,甚至有质的改变。有的病人对某种药物特别敏感,别人的最小有效量,而对于该病人可能是中毒剂量,这种现象被称为“高敏性”;有的病人对某种药物特别难受,需要用比别人更大的剂量,才能产生应有的疗效,这种现象被称为“耐受性”。另有少数人由于体质特异,对某些具有抗原性的药物产生变态反应,甚至发生过敏性休克;还有的人由于遗传性缺陷、体内缺乏某种酶,导致对药物的生物转化异常,用药后产生特殊反应,称特异质反应。对于作用强而安全范围较小的药物,应根据病人的具体情况来调整剂量,即极量的“个体化”。三、用药方法对药物作用的影响(一)给药途径给药途径能直接影响药物的吸收、分布、代谢和排泄,影响药物的作用强度和速度。有些药因给药途径不同而表现出完全不同的药理作用,如硫酸镁口服有泻下作用,而注射则有抗惊厥作用。有的药物因给药途径不同而致药理活性不同,如儿茶酚胺类药品口服无效,只有注射给药才有拟交感活性。一般来说,药效出现时间从快到慢依次为:静脉注射、吸入、舌下、肌内注射、皮下注射、口服、直肠、皮肤给药。(二)给药时间和次数1.给药时间:一般情况下,饭前服药吸收较好,发挥作用较快;饭后服吸收较差,发挥作用也较慢。但有刺激性的药物在饭后可减少对胃肠道的刺激。给药的时间有时可影响药物疗效,需视具体药物而定,如催眠药应在睡前服用;助消化药需在饭时或饭前片刻服用;驱肠虫药宜空腹服用,以便迅速入肠,并保持较高浓度。2.用药次数:应根据病情的需要及药物的半衰期而定,如肝、肾功能不全的患者的用药剂量应减少,用药次数也相应减少;半衰期短的药物给药次数应增多。有些药物反复连续使用,会产生耐受性和耐药性。四、药物的相互作用两种以上药物同时或先后应用,有时相互影响。使用得当时,可提高疗效;使用的不当时,可降低疗效,造成浪费,甚至产生严重的不良反应。药物相互作用,按照发生的原理,可分为药动学的相互作用和药效学的相互作用。药动学的相互作用指一种药物的吸收、分布、代谢、排泄等为其他药物所改变。药效学的相互作用主要是指一种药物改变了另一种药物的作用。血源性与重组基因乙肝疫苗:血源性乙肝疫苗是从乙肝病毒携带者的血清中分离的乙肝病毒表面抗原颗粒。血源乙肝疫苗预防乙肝病毒效果明显,但血源疫苗存在一些问题,如血源有限、成本高、带有一定的潜在性危险(血液制品易受污染,目前许多国家已停止使用血源乙肝疫苗)。基因工程乙肝疫苗,一种是酵母细胞表达的,另一种是由CHO细胞表达的。重组乙肝疫苗免疫效果较血源乙肝疫苗更优质、更安全。有报道表明,基因工程乙肝疫苗的免疫原性优于血源乙肝疫苗的免疫原性,基因乙肝疫苗的长期保护效果也高于血源乙肝疫苗。胰岛素增敏剂的使用:曲格列酮、吡格列酮(艾丁)、罗格列酮(文迪雅)被称为“胰岛素增敏剂”,本类药物主要是通过提高胰岛素敏感性而控制血糖水平,罗格列酮的增敏作用是曲格列酮的100倍,曲格列酮因可引起严重肝损害,先后在美国和欧洲停用。有资料表明,磺脲类或双胍类加用罗格列酮其血糖控制疗效明显优于它们的单独用药的治疗效果。老年患者、肾功能障碍者单用本品不需要调整剂量。服药次数和时间:服药的次数要根据各种药物的药动学参数如药物血浆半衰期、作用持续时间、代谢产物有无活性等来决定。如每天1次,2次或3次不等。要根据药物性质确定服药时间,服药时间是根据剂量大小、药物对胃肠道的刺激程度和对食物的相互作用及对血糖控制目标来决定:1、餐前0.5小时:适于餐前口服的药物有格列本脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡达)、格列喹酮(糖适平)、瑞格列奈(诺和龙)。瑞格列奈一般剂量(0.5mg)为主餐前15分钟服,最大推荐剂量(4mg)则在餐中服;2、餐中:适于餐中口服的药物有二甲双胍、阿卡波糖(拜糖苹)、伏格列波糖(倍欣)和格列美脲(亚莫利)。阿卡波糖(拜糖苹)、伏格列波糖应在就餐时随第1或第2口饭吞服,可减少对胃肠道的刺激,减少不良反应,且增加餐后降糖效果。格列美脲在早餐或第1次就餐时服用。曲格列酮与食物同时摄取时吸收较好(可使吸收增加30%35%),在消化后约3小时血浆浓度达峰值;3、餐后0.51小时:食物对药物影响不大的药物可在饭后口服。胰岛素是治疗糖尿病的重要手段之一,一般情况下,使用胰岛素后血糖控制良好,体力会感增加。用胰岛素后体力减退:如果使用胰岛素后体力减退,可能有以下几个原因:1、低血糖:运动后更应注意监测血糖;2、低钾:多在患者饮食摄入不足的情况下发生;3、饮食控制过严,能量摄入不够。生理学血液循环复习资料血液循环1.心脏的生物电活动:了解心肌工作细胞和自律细胞的动作电位波形及其形成机制 2.心脏的泵血功能:熟练掌握心动周期的概念、心脏的泵血过程和心输出理2.心血管活动的调节:掌握心脏和血管的神经支配及其作用、压力感受性反射的基本过程和意义、肾上腺素和去甲肾上腺素的来源和作用。1.心脏的生物电活动心肌工作细胞的动作电位及其形成机制:心肌工作细胞包括心房肌和心室肌细胞。心室肌细胞的动作电位与骨骼肌和神经细胞的明显不同,通常将心室肌细胞动作电位为0期、1期、2期、3期和4期五个成分。(1)去极化过程:心室肌细胞的去极化过程又称动作电位的0期。(2)复极化过程:复极化过程比较缓慢,历时200300ms,包括动作电位1期、2期和3期三个阶段。(3)静息期:又称复极4期。心肌自律细胞动作电位及其形成机制:心肌自律细胞是具有自动发生节律性兴奋特性的细胞,包括窦房结细胞和浦肯野细胞。(1)浦肯野细胞动作电位及其形成机制:浦肯野细胞动作电位分为0期、l期、2期、3期和4期。除4期外,浦肯野细胞动作电位的形态和离子基础与心室肌细胞相似。其不同点是4期存在缓慢自动去极化(0.02gV/s)。(2)窦房结细胞动作电位及其形成机制:特点最大复极电位-70mV,阈电位约-40mV的绝对值均小于浦肯野细胞;0期去极化幅度较小(约-70mV),时程较长(约7ms),去极化的速率较慢(约10V/s)。无明显的复极1期和2期,只有3期;4期自动去极化速度(约0.1V/s)快于浦肯野细胞(约0.02V/s)。2.心脏的泵血功能(1)心动周期的概念:心脏一次收缩和舒张构成的一个机械活动周期称为心动周期。如成年人心率为75次/分钟,则每个心动周期持续0.8秒。(2)心脏的泵血过程:以左心室为例说明心脏泵血过程中心室容积、压力及瓣膜的启闭和血流方向的变化。心室收缩期:分为等容收缩期和射血期。心室舒张期:分为等容舒张期和心室充盈期。(3)心排出量:心脏的主要功能是泵血。在临床实践和科学研究中,常用心排出量作为评定心脏泵血功能的指标。每搏输出量:正常成年人安静时搏出量为70ml。每分心排出量:每分输出量=搏出量心率。成人男性安静状态下约为4.56.0L/min,女性的心排出量比同体重男性约低10%生理学细胞基本功能复习资料:1.细胞膜的结构和物质转运功能:掌握膜结构的液态镶嵌模型,单纯扩散、膜蛋白介导的跨膜转运和主动转运的定义和基本原理2.细胞的跨膜信号转导:了解G-蛋白耦联受体、离子受体和酶耦联受体介导的信号转导的主要途径3.细胞的生物电现象:掌握静息电位和动作电位的定义、波形和产生机制4.肌细胞的收缩:掌握神经-骨骼肌接头处兴奋的传递过程、骨骼肌收缩的机制和兴奋-收缩耦联基本过程细胞是构成人体的最基本的功能单位。它的基本功能包括:细胞膜的物质转运功能、细胞的信号转导功能、细胞膜的生物电现象和细胞的收缩功能。1.细胞膜的结构和物质转运功能(1)膜结构的液态镶嵌模型:细胞新陈代谢过程中需要不断选择性地通过细胞膜摄入和排出某些物质。细胞膜和细胞器膜是由脂质和蛋白质组成。根据膜结构的液态镶嵌模型,认为膜是以液态的脂质双分子层为基架,其间镶嵌着许多具有不同结构和功能的蛋白质。(2)细胞膜的物质转运功能:物质的跨膜转运途径有:单纯扩散:扩散的方向和速度取决于物质在膜两侧的浓度差和膜对该物质的通透性。容易通过的物质有O2、CO2、N2、乙醇、尿素和水分子等。经载体和通道膜蛋白介导的跨膜转运:属于被动转运,转运过程本身不需要消耗能量,是物质顺浓度梯度或电位梯度进行的跨膜转运。经载体易化扩散指葡萄糖、氨基酸、核苷酸等。经通道易化扩散指溶液中的Na+、C1-、Ca2+、K+等,离子通道又分为电压门控通道(细胞膜Na+、K+、Ca2+通道)、化学门控通道(终板膜ACh受体离子通道)和机械门控通道。主动转运:是由离子泵和转运体膜蛋白介导的消耗能量、逆浓度梯度和电位梯度的跨膜转运,分原发性主动转运和继发性主动转运。抗凝机制:增强抗凝血酶iii的抗凝活性,对凝血过程多个环节产生抑制:(1)抑制凝血酶原转化为凝血酶;(2)对抗凝血酶; (3)阻止血小板聚集和释放反应。抗凝特点:(1)口服无效,采用注射给药;(2)体内外均有抗凝作用;(3)作用强大迅速但维持时间短。抗凝血药的用途常用的有双香豆素、华法令和新抗凝等,通过拮抗维生素K使肝脏合成凝血酶原及因子、和减少而抗凝,因为用药开始体内仍有足量凝血因子。1、防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成和扩大,对已形成血栓无溶解作用。2、体内外抗凝:用于心血管手术、体外循环、血液透析、心导管检查等。3、dic早期治疗:防止各种凝血因子和纤维蛋白原消耗。抗凝血药与其他药物的相互作用常用的有双香豆素、华法令和新抗凝等,通过拮抗维生素K使肝脏合成凝血酶原及因子、和减少而抗凝,因为用药开始体内仍有足量凝血因子。1、降低其抗凝作用药有:苯巴比妥、苯妥英钠等肝药酶诱导剂。2、增强其抗凝作用药有:(1)能置换其与血浆蛋白结合的药:保泰松、消炎痛、乙酰水杨酸。(2)抑制肠道vitk合成的药:广谱抗生素。表面活性剂的概念及分类一、概念:表面活性剂:具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。二、分类:(一)阴离子表面活性剂:1、肥皂类:高级脂肪酸的盐,2、硬酯酸、油酸、月桂酸一般外用3、硫酸化物:十二烷基硫酸钠(sds,4、叶桂醇硫酸钠,5、sls),6、乳化性强,7、稳定,8、软膏剂乳化剂。3、磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠等,广泛应用的洗涤剂(二)阳离子表面活性剂:季铵化合物新洁尔灭等(三)两性离子表面活性剂:1、卵磷脂:对热敏感,60以上变为褐色,易水解,制备注射用乳剂及脂质体。2、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂:在碱性中呈阴离子性质,起泡,去污;在酸性中呈阳离子性质,有杀菌能力。(四)、非离子型表面活性剂:1、脂肪酸甘油酯:hlb为34,2、用作w/o型。3、蔗糖脂肪酸酯:不4、溶于水,5、可形成凝胶,6、作o/w型。3、脂肪酸山梨坦:失水山梨醇脂肪酸酯,司盘span,酸碱酶易水解,hlb1.8-3.8w/o型4、聚山梨酯:聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯,吐温(tween),粘稠状黄色液体,对热稳定,增溶作用不受ph影响,是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。o/w型5、聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽myrij,较强水溶性,o/w型。6、聚氧乙烯脂肪醇醚:苄泽brij,较强亲水性质,o/w型。平平加7、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物:泊洛沙姆poloxamer,普朗尼克pluronic,增溶作用弱亲水、亲油、润湿、分散、起泡、消泡。poloxamer188(o/w型):制备的乳剂能耐热压灭菌和低温冰冻。表面活性剂的特性1、形成胶束:临界胶束浓度cmc:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。2、亲水亲油平衡值HLB:表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。HLB3-6:W/O型hlb8-18:O/W型HLB7-9:润湿剂HLB13-18:增溶剂3、增溶作用增溶:表面活性剂在水中达到cmc后,一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加,形成透明胶体溶液,这种现象称增溶。离子型表面活性剂特征值krafft点:离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加,超过某一温度时溶解度急剧增大,这一温度称krafft点。非离子型表面活性剂(聚氧乙烯型):当温度上升到一定程度,聚氧乙烯链发生脱水和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活性剂析出,溶液混浊,这一现象称起昙。这一温度称浊点或昙点。吐温类有,泊洛沙姆观察不到。表面活性剂的生物学性质1、表面活性剂对药物吸收的影响:增加或减少2、表面活性剂与蛋白质的相互作用:使蛋白质变性3、表面活性剂的毒性:阳阴非吐温206040804、表面活性剂的刺激性:十二烷基硫酸钠产生损害,5、吐温类小。物理射线灭菌法:(1)辐射灭菌法:系指采用放射性同位素放射的射线杀灭微生物和芽孢的方法。适合于热敏物料和制剂的灭菌。其特点是:不升高产品温度,穿透力强,灭菌效率高;但设备费用较高,对操作人员存在潜在的危险性,对某些药物(特别是溶液型)可能产生药效降低或产生毒性物质和发热物质等。(2)微波灭菌法:采用微波照射产生的热能杀灭微生物和芽孢的方法。该法适合液态和固体物料的灭菌,且对固体物料具有干燥作用。(3)紫外线灭菌法:系指用紫外线照射杀灭微生物和芽孢的方法。用于紫外灭菌的波长一般为200300nm,灭菌力最强的波长为254nm.该方法属于表面灭菌。紫外线不仅能使核酸蛋白变性,而且能使空气中氧气产生微量臭氧,而达到共同杀菌作用。该法适合于照射物表面灭菌、无菌室空气及蒸馏水的灭菌;不适合于药液的灭菌及固体物料深部的灭菌。采用体外磁响应导向至靶部位的制剂称为磁性靶向制剂。1.磁性微球磁性微球可用一步法或两步法制备,一步法是在成球前加入磁性物质,聚合物将磁性物质包裹成球;两步法先制备微球,再将微球磁化。磁性物质通常是超细磁流体如FeOFe2O3或Fe2O3.磁性微球的形态、粒径分布、溶胀能力、吸附性能、体外磁响应、载药稳定性等均有一定要求。应用磁性微球时需要有外加磁场,它通常由两个可调节距离的极板组成,每个极板含多个小磁铁。如磁性明胶微球可用一步法制得,将99Tc磁性明胶微球,粒径范围1030m,用生理盐水混悬,经兔耳缘静脉缓慢注射,在兔头颈部加磁场20分钟后,用相机照相并计数,结果微球主要集中在头颈部靶区(为未加磁场时的15倍),未加磁场时明胶微球主要集中于心、肺,加磁场后可降低到未加磁场时的1/5.2.磁性纳米囊如放线菌素D是治疗肾母细胞癌的抗癌药,制成磁性纳米囊可提高药物在肾内的分布。经小鼠静注并在鼠双肾置外加磁场,结果鼠肾的平均放射性比无磁场时提高3倍,而鼠肝的平均放射性仅为无磁场时的1/3.该磁性纳米囊与普通纳米囊急性毒性相同(LD50分别为242与245mg/kg),说明含有超细磁流体的纳米囊并不增加毒性。栓剂的处方设计:栓剂的处方设计首先要根据所选择主药的药理作用,考虑用药目的,即确定用于局部作用还是全身作用以及用于何种疾病的治疗。而且,根据体内的作用特点的不同可以设计各种类型的栓剂。包括除了常用的普通栓剂外,可以设计成以速释为目的的中空栓剂和泡腾栓剂或者以缓释为目的的渗透泵栓剂、微囊栓剂和凝胶栓剂,既有速释又有缓释部分的双层栓剂

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