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文档简介

药物化学 第二节钙通道阻滞剂 离子通道 跨膜的生物大分子作用类似于活化酶 具有离子泵的作用 产生和传导电信号参与调节人体多种生理功能 离子通道的分类 钠通道钾通道钙通道氯通道 作用于离子通道的药物现状 钙通道药物研究得最成熟许多化合物 金属离子 动植物毒素等都可作用于离子通道 影响可兴奋细胞膜上冲动的产生和传导 钙通道阻滞剂 选择性地阻滞Ca2 经钙离子通道进入细胞内减少细胞内Ca2 浓度 曾被称为钙离子拮抗剂 选择性非选择性多种亚型 在组织器官的分布以及生理特性L 亚型钙通道 存在于心肌 血管平滑肌和其它组织中 是细胞兴奋时钙内流的主要途径 钙通道阻滞剂的分类 一 选择性钙通道阻滞剂 1类苯烷胺类维拉帕米 2类二氢吡啶类硝苯地平 3类苯并硫氮卓类地尔硫卓 二 非选择性钙通道阻滞剂 4类氟桂利嗪类 5类普尼拉明类等 二氢吡啶类 硝苯地平 2 6 二甲基 4 2 硝基苯基 1 4 二氢 3 5 吡啶 二甲酸二甲酯 发现 1882Hantzsch合成二氢吡啶衍生物 吡啶合成的中间体1940s发现二氢吡啶衍生物在辅酶NADH的氢转移作用1960s发现钙离子通道的作用机制1970s发现二氢吡啶药物 合成 理化性质 在光照和氧化剂下生成两种产物 将二氢吡啶芳构化 将硝基转化成亚硝基 歧化反应 代谢 二氢吡啶类药物的特点 特异性高有很强的扩血管作用 在整体条件下不抑制心脏用于冠脉痉挛 高血压 心肌梗塞等可与 受体阻滞剂 强心甙合用 钙离子阻滞剂的改进 1 更高的血管选择性2 针对某些特定部位的血管系统 增加血流量 如冠状血管 脑血管3 减少迅速降压和交感激活的副作用4 改善增强其抗动脉粥样硬化作用 二氢吡啶类钙通道阻滞剂药物 尼莫地平尼卡地平 索尼地平氨氯地平 构效关系 构效关系 构效关系 空间结构 X 射线晶体学研究结果 手性 苯环取代基和吡啶环上 3 5 取代基的位阻作用使之具有手性 光学异构体的作用不同 BayK8644和PN202791 S 体是钙通道的激活剂 R 体则是阻滞剂其它结构类型的钙通道阻滞剂无此现象 如苯烷胺类 苯并硫氮卓类 苯烷胺类 维拉帕米盐酸盐 戊脉安异搏定 3 2 3 4 二甲氧基苯基 乙基 甲氨基 丙基 3 4 二甲氧基 异丙基苯乙腈盐酸盐 合成 代谢 作用特点 强大的钙通道阻滞作用 具一
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