药物化学第五章习题及答案.doc

第 五 章 消化系统药物一、单项选择题5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C. 西咪替丁5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为B. 罗沙替丁 5-3、下列药物中，具有光学活性的是D. 昂丹司琼5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。B. 五味子 5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 E. 七位取代的光学活性不同二、配伍选择题5-11-5-15A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪 C. 西咪替丁5-11、5-HT3受体拮抗剂 ED. 格拉司琼 E. 多潘立酮 5-12、H1组胺受体拮抗剂 B 105-13、多巴胺受体拮抗剂 E5-15、H2组胺受体拮抗剂 C5-16-5-20A. 治疗消化不良 B. 治疗胃酸过多 C. 保肝 D. 止吐 E. 利胆5-16、多潘立酮 A 5-17、兰索拉唑 B 5-18、联苯双酯 C 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 A 5-19、地芬尼多 D 5-20、熊去氧胆酸 E三、比较选择题5-21-5-25 A. 水飞蓟宾 B. 联苯双酯 C. 二者皆有 D. 二者皆无5-21、从植物中提取 A 5-22、全合成产物 B 5-23、黄酮类药物 A 5-24、现用滴丸 B 5-25、是新药双环醇的先导化合物 B5-26-5-30A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无5-26、H1受体拮抗剂D 5-27、质子泵拮抗剂 B5-28、具几何活性体 A 5-29、不宜长期服用 B 5-30、具雌激素样作用四、多项选择题5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构B. 含有呋喃环 D. 含有硝基 E. 含有氮酸结构的优势构象5-37、属于H2受体拮抗剂有 A. 西咪替丁 D. 法莫替丁5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 E. 硫乙拉嗪5-39、用作“保肝”的药物有A. 联苯双酯 C. 水飞蓟宾 E. 乳果糖 5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有A. 取代的苯甲酰胺类 D. 吲哚甲酰胺类五、问答题1、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？胃酸分泌的过程有三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵HKATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。2、请简述镇吐药的分类和作用机制。止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。止吐药，现以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5一H T3受体的5一HT3受体拮抗剂。3、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺，是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体，如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢，影响中枢的多巴胺D2受体，导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团，极性较甲氧氯普胺大，不易透过血脑屏障。即相比之下，进人中枢的多潘立酮的量较少，故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。4、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？ 从临床实践中的传统药物中，分离提取有效成分，进行结构鉴定；将这一有效的成分作为药物，或以此为先导物，进行结构修饰或改造，得到可以使用的较优的药物，是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法，传统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离得到的活性成分量太少，不足以进行临床研究，转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。考虑到制备容易，又符合药用的要求，而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双酯第五章 消化系统药物一、选择题1由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为（ ）。A 西米替丁 B 异丙嗪 C 哌罗克生 D芬苯扎胺 E苯海拉明2氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物（ ）。 A 乙二胺 B 哌嗪 C 氨基醚 D 丙胺 E 三环3下列属于乙二胺类的抗过敏药物是（ ）。 A 曲吡那敏 B 苯海拉明 C 氯苯那敏 D 赛庚啶 E哌罗克生4下列属于氨基醚类的抗过敏药物是（ ）。 A 曲吡那敏 B 苯海拉明 C 氯苯那敏 D 赛庚啶 E哌罗克生5下列属于三环类的抗过敏药物是（ ）。A 曲吡那敏 B 苯海拉明 C 氯苯那敏 D 赛庚啶 E哌罗克生6西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为西替利嗪（ ）。 A 酯溶性强 B 有较强的质子化倾向，不易透过血脑屏障C 分子中的哌嗪环，即是两个乙二胺结构D 分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用E 分子量大而不能通过血脑屏障7在氯苯那敏合成的最后一步反应，使用了DMF和甲酸，甲酸所起的作用是（ ）。 A 酰化剂 B 水解生成的二甲胺与醛基反应 C 催化剂 D 还原剂 E 溶剂8下列属于质子泵抑制剂药物的是（ ） A 法莫替丁 B 西咪替丁 C 奥美拉唑 D 氯雷他定 E 盐酸赛庚啶1)熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是A. 环系不同 B. 11位取代不同 C. 20位取代的光学活性不同D. 七位取代基不同 E. 七位取代的光学活性不同2)下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为 A.N-脒基组织胺 B.咪丁硫脲 C.甲咪硫脲 D.西咪替丁 E.雷尼替丁3)西咪替丁主要用于治疗 A.十二指肠球部溃疡 B.过敏性皮炎 C.结膜炎 D.麻疹 E.驱肠虫二、比较选择题（1）A. 水飞蓟宾 B. 联苯双酯 C. 二者皆有 D. 二者皆无1. 从植物中提取 2. 全合成产物3. 黄酮类药物 4. 现用滴丸5. 是研究双环醇的先导化合物 （2）A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无1. H1受体拮抗剂 2. 质子泵拮抗剂3. 具几何异构体 4. 不宜长期服用5. 具雌激素作用（3）A.雷尼替丁 B.兰索拉唑C. A和B都是 D.A和B都不是1.含有五元杂环 2.抗组胺药物3.灼烧后，可用醋酸铅鉴别 4.不易溶于水5.用于胃溃疡治疗三、填空题1H1受体拮抗剂临床用作（ ），H2受体拮抗剂用作（ ）。2许多H2受体拮抗剂经灼烧后，加入乙酸铅生成黑色沉淀，是化学结构中含有（ ），生产（ ）的缘故。 3H2受体拮抗剂的化学结构有三部分组成，分别是（ ）、（ ）和（ ）。4经典的H1受体拮抗剂容易通过（ ），所以具有（ ）的副作用。四、问答题1经典H1受体拮抗剂有哪几种化学结构类型？并写出其代表性药物。2抗溃疡药有哪几种类型？3写出奥美拉唑的合成路线。一、单项选择题5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A. 三唑仑 B.唑吡坦C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪 E. 咪唑斯汀5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲 D. 乙溴替丁 E. 雷尼替丁5-3、下列药物中，具有光学活性的是A. 西咪替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇 D. 昂丹司琼 E. 联苯双酯5-4、联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮 D. 五灵酯 E. 五苓散5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是A. 环系不同 B. 11位取代不同 C. 20位取代的光学活性不同D. 七位取代基不同 E. 七位取代的光学活性不同二、配伍选择题5-6-5-10A. B. C. D. E. 5-6、西咪替丁5-7、雷尼替丁5-8、法莫替丁5-9、尼扎替丁 5-10、罗沙替丁5-11-5-15A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪C. 西咪替丁 D. 格拉司琼E. 多潘立酮5-11、5-HT3受体拮抗剂5-12、H1组胺受体拮抗剂5-13、多巴胺受体拮抗剂5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 5-15、H2组胺受体拮抗剂5-16-5-20A. 治疗消化不良 B. 治疗胃酸过多C. 保肝 D. 止吐 E. 利胆5-16、多潘立酮5-17、兰索拉唑5-18、联苯双酯5-19、地芬尼多5-20、熊去氧胆酸三、比较选择题5-21-5-25A. 水飞蓟宾B. 联苯双酯 C. 二者皆有D. 二者皆无5-21、从植物中提取5-22、全合成产物5-23、黄酮类药物5-24、现用滴丸5-25、是新药双环醇的先导化合物5-26-5-30A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无5-26、H1受体拮抗剂5-27、质子泵拮抗剂5-28、具几何活性体5-29、不宜长期服用5-30、具雌激素样作用5-31-5-35A. 多潘立酮 B. 西沙比利 C. 二者皆是 D. 二者皆不是5-31、促动力药5-32、有严重的锥体外系的不良反应5-33、从甲氧氯普胺结构改造而来5-34、口服生物利用度较低5-35、与一些药物合用，可导致严重的心脏不良反应四、多项选择题5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构A. 含有咪唑环 B. 含有呋喃环C. 含有噻唑环 D. 含有硝基E. 含有氮酸结构的优势构象5-37、属于H2受体拮抗剂有A. 西咪替丁 B. 苯海拉明C. 西沙必利 D. 法莫替丁E. 罗沙替丁醋酸酯5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有A. 联苯双酯 B. 法莫替丁C. 雷尼替丁 D. 昂丹司琼E. 硫乙拉嗪5-39、用作“保肝”的药物有A. 联苯双酯 B. 多潘立酮C. 水飞蓟宾 D. 熊去氧胆酸E. 乳果糖5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有A. 取代的苯甲酰胺类 B. 三环类C. 二苯甲醇类 D. 吲哚甲酰胺类E. 吡啶甲基亚砜类5-41、 具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是A. 西咪替丁 B. 雷尼替丁 C. 乙溴替丁 D. 法莫替丁 E. 拉呋替丁 5-42可用作镇吐的药物有A. 5-HT3拮抗剂B. 选择性5-HT重摄取抑制剂C. 多巴胺受体拮抗剂 D. H2受体拮抗剂 E. M胆碱受体拮抗剂 五、问答