药物化学骨质疏松治疗药考点归纳.doc

更多资料请关注/wxiaoxiao151第三十五章骨质疏松治疗药骨质疏松症是全身性代谢性骨病，其特征为骨量降低，骨组织细微结构破坏，骨脆性增加，易发生骨折。骨质疏松症有原发性（绝经期后骨质疏松症和老年性骨质疏松症）和继发性（某些疾病或药物引起）。按照作用机制7个代表药可分为成两类： 1、促进钙吸收 （盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇）2、抑制骨吸收 （阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠）钙剂、维生素D可促进骨的矿化，对抑制骨吸收、促进骨形成也起作用 一、促进钙吸收药物主要有雌激素相关药物和维生素D类药物。（一）雌激素相关药物 考点：1、结构：含苯并噻吩、哌啶。2、机制：选择性雌激素受体调节剂，在乳腺、子宫为雌激素拮抗活性，在骨组织为雌激素激动活性。3、可增加绝经后妇女的骨密度，用于防治绝经后妇女骨质疏松。长期服用时应同时补钙和维生素D。4、副作用：热潮红和腿痛性痉挛。另不适用于男性。（二）维生素D类药物 （将在36章维生素解析结构） 考点：1、结构：维生素D3可促进钙、磷吸收，但须在肝和肾脏两次羟基化，先25位羟基化，再1-羟基化，生成1,25-二羟基维生素D3（骨化三醇）后，才有活性。老人1-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇，在体内进一步转化为骨化三醇，适合老年人使用。或者直接用骨化三醇。2、共同性质：对空气、热和光敏感。不溶于水，可溶于脂肪油，在溶液中会发生可逆的同分异构反应，生成前-骨化醇（或前骨化三醇）。故须避光贮存于氮气保护的28的密封容器中，容器一旦开启，则应立即使用。3、共同用途：用于绝经后及老年性骨质疏松症生成。二、抗骨吸收药物结构主要为双膦酸盐类（一）阿仑膦酸钠考点：1、结构为氨基双膦酸盐（该类药物共性）。2、抗骨吸收作用强，且没有骨矿化抑制作用。可单独或与维生素D合用治疗骨质疏松症。3、双膦酸盐类的药代动力学：（共性）口服吸收差，空腹状态生物利用度为0.7%-6%。食物，特别是含钙阳离子的，易与双膦酸盐形成复合物，减少药物吸收。不在体内代谢，以原型从尿液排出。肾功能不全者慎用。4、不良反应（双膦酸盐共性）： 消化道症状，为避免药物刺激上消化道，患者应在清晨、空腹时服药（早餐前至少30min），用足量水（至少200ml）整片吞服，然后身体保持立位（站立或端坐）3060min。服药前后30min内不宜进食、饮用高钙浓度饮料及服用其他药物。 （二）利塞膦酸钠特点：用于防治绝经后骨质疏松症。不良反应为关节痛和胃肠功能紊乱，应遵守同阿仑膦酸钠一样的服药注意事项。 （三）帕米膦酸二钠特点：用于多种原因引起的骨质疏松症，恶性肿瘤及其骨转移引起的高钙血症及骨溶解，可消除疼痛。静脉滴注时常出现一过性发热和感冒样症状。（四）依替膦酸二钠特点：具有双向作用，小剂量时抑制骨吸收，大剂量时抑制骨矿化和骨形成。用于防治各种骨质疏松症，也用于严重高钙血症。大剂量用于预防和治疗异位骨化，可能出现骨软化症和骨折。多项选择题 哪些可以用于骨质疏松治疗A.雷洛昔芬B.阿仑膦酸钠C.阿法骨化醇D.帕米膦酸二钠E.骨化三醇答疑编号700535350101【正确答案】ABCDE【答案解析】总结骨质疏松药物的结构类型第三十五章 骨质疏松症治疗药一、A 1、经肝脏维生素D25-羟化酶一步转化代谢为有生理活性的骨化三醇的药物是 A、维生素D2B、维生素D3C、骨化三醇 D、阿法骨化醇 E、骨化二醇 2、具有促进钙、磷吸收的药物维生素D类药物是 A、葡萄糖酸钙 B、阿仑膦酸钠 C、雷洛昔芬 D、阿法骨化醇 E、维生素A 3、有一位70岁男性老人患骨质疏松症，应首选的治疗药物是 A、维生素D2 B、骨化三醇 C、雷洛昔芬 D、利塞膦酸钠 E、维生素D3 二、B 1、A.雷洛昔芬B.阿法骨化醇C.乳酸钙D.帕米膦酸二钠E.雌二醇 、属于维生素D类的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 、属于雌激素受体调节的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 、属于钙剂的是 A、 B、 C、 D、 E、 、抗骨吸收的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 三、X 1、属于双膦酸盐类的药物有 A、依替膦酸二钠 B、利塞膦酸钠 C、磷酸钙 D、帕米膦酸二钠 E、阿仑膦酸钠 2、防治骨质疏松的药物按照作用机制可分为 A、抑制骨吸收药 B、促进骨吸收药 C、抑制骨形成药 D、促进骨形成药 E、抑制骨矿化 答案部分 一、A 1、【正确答案】 D 【答案解析】 摄入维生素D3后，在细胞微粒体中受25-羟化酶系统催化生成骨化二醇，经肾近曲小管细胞1-羟化酶系统催化，生成具有生物活性的骨化三醇。由于老年人肾中1-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化。于是开发了阿法骨化醇，在体内可进一步转化为1，25-二羟基维生素D3后，适合老年人使用。或者直接将1，25-二羟基维生素D3作为药物，即为骨化三醇。 【该题针对“骨质疏松症治疗药”知识点进行考核】 【答疑编号100271734】 2、【正确答案】 D 【答案解析】 阿法骨化醇即1-羟基维生素D3，在体内羟化为1，25-二羟基维生素D3后，作用于肠道、肾脏、甲状旁腺和骨组织等，促进血钙值正常化，改善骨病变，用于骨质疏松症。 【该题针对“骨质疏松症治疗药,第三十五章 骨质疏松症治疗药（单元测试）”知识点进行考核】 【答疑编号100146117】 3、【正确答案】 B 【答案解析】 答案为B，考查骨化三醇及本组药物的临床用途。由于老年人体内代谢酶的功能降低，故应首选骨化三醇为治疗药。 【该题针对“第三十五章 骨质疏松症治疗药（单元测试）,骨质疏松症治疗药”知识点进行考核】 【答疑编号100146089】 二、B 1、 【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“骨质疏松症治疗药”知识点进行考核】 【答疑编号100146120】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“骨质疏松症治疗药”知识点进行考核】 【答疑编号100146121】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“骨质疏松症治疗药”知识点进行考核】 【答疑编号100146122】 、 【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“骨质疏松症治疗药”知识点进行考核】 【答疑编号100146123】 三、X 1、【正确答案】 ABDE 【答案解析】 磷酸钙属于干扰选项。不属于双磷酸盐类的药物。 【