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天然药物活性成分的研究 目前 人类疾病发生的病因已远超过4000种 然而临床用于治疗的药物仅有250余种 2 一 天然药物活性成分定义 天然药物能防治疾病的物质基础是其所含有的活性成分 所谓天然药物活性成分 是指动物 植物 矿物以及微生物等各种天然药物体内存在的对人体生理活性有影响的物质 也可以称之为活性天然物质 天然药物活性成分研究是开发新药的重要方法 3 临床应用的药物三分之一源自天然药物 阿司匹林 水杨酸普鲁卡因 可卡因吗啡 阿托品 强心苷紫杉醇 喜树碱 鬼臼毒素 秋水仙碱青蒿素 丹参酮IIA 黄连素白藜芦醇 4 二 天然药物活性成分研究与开发思路 5 三 天然药物活性成分一般研究路线 6 续上图 7 续上图 8 四 研究路径与方法 9 五 实例分析 1 丹参活性成分的研究 本品为唇形科植物丹参SalviamiltiorrhizaBunge 的干燥根及根茎 性味 苦 微寒 归经 归心 肝经 功能主治 祛瘀止痛 活血通经 清心除烦 用于月经不调 经闭痛经 症瘕积聚 胸腹刺痛 热痹疼痛 疮疡肿痛 心烦不眠 肝脾肿大 心绞痛 主心腹邪气 肠鸣幽幽如走水 寒热积聚 破症除瘕 止烦满 益气 一名却蝉草 生川谷 本经 10 粗提物活性测定 11 活性成分提取分离和结构鉴定 波谱分析 红外 紫外 质谱 核磁共振 12 临床研究和应用 SFDA批准 作用机制不清体内代谢情况不清药材质量难以控制 13 怎样推动丹参走向世界 单体药物 研发思路 药代动力学研究药理作用机制研究药材质量控制研究现代剂型研究 14 五 实例分析 2 白藜芦醇的发现 15 法兰西奇迹 虽然法国人经常食用动物性脂肪含量高食品 胆固醇摄入量大 且酷爱烟酒 但法国人因冠心病发病和死亡的比例却很低 美 英 法国人喝酒种类 16 活性成分提取分离和结构鉴定 白藜芦醇成就了 法兰西奇迹 17 作用靶点确定 激活长寿基因Sirtuin1 临床研究确定安全性和疗效 白藜芦醇对糖尿病 心肌梗死和动脉硬化等病患的使用安全性和有效性仍需临床实验验证 食品添加剂 保健品 药品美国辉瑞公司已投资7亿多美元用于白藜芦醇及其衍生物新产品的开发研究工作 产品开发 生物资源开发 虎杖 18 五 实例分析 3 青霉素的 偶然发现 1928年 英国细菌学家弗莱明一次在研究葡萄球菌的实验中偶然发现那次培养的细菌有些菌落没有生长 仔细观察发现 在这次实验中 培养基被霉菌污染 后来从这种霉菌中发现了能杀灭细菌的物质青霉素 开辟了抗生素治疗疾病的新领域 金黄色葡萄球菌培养皿 亚历山大 弗莱明 19 青霉素 天然药物活性成分的研究
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