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第41章大环内酯类 林可霉素类及万古霉素类 Chapter41Macrolides LincomycinsandVancomycins 许碧莲 大环内酯类 林可霉素类及万古霉素类 大环内酯类抗生素 Macrolides 林可霉素类抗生素 Lincomycins 万古霉素类 Vancomycins 复习思考题 1 常用大环内酯类抗生素的药物及其共同特点有哪些 2 林可霉素类抗生素的特点有哪些 大环内酯类 macrolides 天然 半合成 红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 阿奇霉素 罗红霉素 克拉霉素 1 抗菌谱似PG而较广 对G 菌 G 球菌 厌氧菌 支原体 衣原体 军团菌有效 2 抗菌机制为与核蛋白体50s亚基结合而抑制细菌蛋白质的合成 macrolides 3 耐药机制为靶位改变 产生灭活酶 主动外排机制增强 4 主要用于敏感菌所致呼吸道及软组织感染 5 毒性低 主要有胃肠道反应 红霉素 erythromycin 特点 1 抗菌谱似PG而较广 抗菌活性弱于PG 2 不耐酸 常用肠溶片或酯化衍生物 4 不良反应多见 主要有胃肠道反应 肝损害 过敏反应 局部刺激等 3 用于治疗耐青霉素G的金葡菌感染和青霉素G过敏的患者 阿奇霉素 azithromycin 特点 1 抗菌活性较红霉素强 3 不良反应轻 克拉霉素 clarithromycin 2 口服吸收完全 分布广而组织浓度高 林可霉素 Lincomycin 特点 1 对G 球菌和厌氧菌有较强的抗菌作用 2 抗菌机制为抑制核蛋白体50s亚基而抑制细菌蛋白质的合成 3 分布广泛 骨组织中浓度高 4 用于G 球菌所致的感染 金葡菌引起的骨髓炎 和严重厌氧菌感染 5 主要不良反应是胃肠道反应 克林霉素 Clindamycin 万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁 特点 1 对G 球菌 耐药金葡菌 有强大抗菌作用 2 抗菌机制为阻碍细菌细胞壁的合成 3 毒性大 有变态反应 耳毒性及肾毒性 4 主要用于耐药金葡菌引起的严重感染和难辨性梭菌性假膜性肠炎 5 与其它类抗生素之间无交叉耐药性 核蛋白体循环 一 起始阶段 70S始动复合物 二 肽链延长 转位酶 大环内酯类 三 终止阶段 二 肽链延长 转位酶 林可霉素类 转肽酶 万古霉素 内酰胺类 G M 青霉素结合蛋白 PBPs 胞浆内胞浆膜胞浆膜外
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