神经系统药物2.doc

第二章 中枢神经系统药物一、单项选择题1) 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2) 异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀3) 盐酸吗啡加热的重排产物主要是： A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡4) 结构上不含含氮杂环的镇痛药是：A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因5) 咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH36) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解 E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色7) 安定是下列哪一个药物的商品名 A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠8) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.绿色络合物 B.紫堇色络合物 C.白色胶状沉淀 D.氨气 E.红色9) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A.超长效类(8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.短效类(2-3小时) E.超短效类(1/4小时)10) 吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强 A.-H B.-ClC.COCH3 D.-CF3E.-CH311) 苯巴比妥合成的起始原料是 A.苯胺 B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯 D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺12) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A.硫酸甲醛试液 B.乙醇溶液与苦味酸溶液 C.硝酸银溶液 D.碳酸钠试液 E.二氯化钴试液13) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3C.4-6 D.6-8E.7-914) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A.双吗啡 B.可待因 C.阿朴吗啡 D.苯吗喃 E.美沙酮15) 吗啡具有的手性碳个数为 A.二个 B.三个C.四个 D.五个E.六个16) 盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈 A.绿色 B.蓝紫色C.棕色 D.红色E.不显色17) 关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是 A. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末 B.天然产物 C.水溶液呈碱性 D.易氧化 E.有成瘾性18) 结构上不含杂环的镇痛药是 A.盐酸吗啡 B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲 D.盐酸美沙酮E.苯噻啶三、比较选择题1) A. 异戊巴比妥 B. 地西泮 C. A和B 都是 D. A 和B都不是1. 镇静催眠药 2. 具有苯并氮杂结构3. 可作成钠盐 4. 易水解5. 水解产物之为甘氨酸2) A.苯巴比妥 B.地西泮C.A和B都是 D.A和B都不是1. 显酸性 2. 易水解3. 与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4. 加碘化铋钾成桔红色沉淀 5. 用于催眠镇静3) A.地西泮 B.咖啡因C.A和B都是 D.A和B都不是1.作用于中枢神经系统 2.在水中极易溶解3.可以被水解 4.可用于治疗意识障碍5.可用紫脲酸胺反应鉴别四、多项选择题1) 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKaB. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代2) 巴比妥类药物的性质有A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C. 具有抗过敏作用 D. 作用持续时间与代谢速率有关E. pKa值大，未解离百分率高3) 在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化 B. N上的烷基化 C. 1位的脱氢 D. 羟基烷基化 E. 除去D环4) 下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪5) 镇静催眠药的结构类型有 A. 巴比妥类 B. GABA衍生物C. 苯并氮类 D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类6) 属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓 B.苯巴比妥 C.地西泮 D.硝西泮E.奥沙西泮7) 地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺 B.甘氨酸 C.氨 D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮 E.乙醛酸8) 在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有 A.羟基的酰化 B.N上的烷基化 C.1位的改造 D.羟基的醚化E.取消哌啶环9) 下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类 B.黄嘌呤类 C.氨基酮类 D.吗啡烃类 E.芳基乙酸类10) 下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因 B.双吗啡 C.阿扑吗啡 D.左吗喃 E.N-氧化吗啡五、名词解释1) 催眠药2) 镇静药3) 安定药4) 镇痛药六、问答题1) 试述巴比妥药物的一般合成方法?2) 试说明异戊巴比妥的化学命名。3) 巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？4) 试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。5) 巴比妥类药物为什么具有酸性?6) 配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?7) 为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？8) 巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?9) 乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?10) 如何用化学方法区别吗啡和可待因？11) 如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在?12) 合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？ 13) 根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？14) 如何检查可待因中混入的微量吗啡?15) 吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几