药理学 第九章 抗肾上腺素药.doc

第九章 抗肾上腺素药肾上腺素受体阻断药分类类 别药 物a受体阻断药a1、a2受体阻断药酚妥拉明、酚苄明a1受体阻断药哌唑嗪a2受体阻断药育亨宾b受体阻断药b1、b2受体阻断药普萘洛尔b1受体阻断药阿替洛尔、醋丁洛尔b2受体阻断药丁氧胺a、b受体阻断药拉贝洛尔第一节 a受体阻断药【分类】短效酚妥拉明与aR结合疏松弱、快、短竞争性长效酚苄明与aR结合牢固强、慢、久非竞争性【作用】1舒张血管1）(-)血管a1R扩张小A、V R BP2）直接舒张血管特点：交感神经代偿性(+)越强，扩血管作用越明显2兴奋心脏1）血管扩张，BP，反射性(+)心脏2）(-)NA能神经末梢突触前膜a2R，阻抑负反馈，NA释放 心脏(+) HR、心收缩力 Co3其他酚妥拉明 拟胆碱、组胺样作用酚苄明 抗胆碱、抗组胺、抗5-HT【用途】1抗外周血管痉挛性疾病 如：雷诺症、血栓闭塞性脉管炎2防治组织缺血坏死 如，NA i.v.gtt.外漏 局部浸润注射3抗休克 适应症：低排高阻型扩张血管：解除血管痉挛、外周血管阻力高、尿少、肺水肿兴奋心脏：解除心排血量低注意：不用于血压过低的患者前提：补足血容量用法：调速缓慢静滴4抗充血性心衰扩张血管小A 心后负荷小V 心前负荷兴奋心脏心肌收缩力 Co 改善心衰症状心率5嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及其防治其手术时发生的高血压危象【不良反应】1体位性低血压防：平卧 头低足高位治：必要时应用NA，但禁用Ad 依据：Ad升压翻转作用2其他酚妥拉明 拟胆碱作用【禁忌症】冠心病消化道溃疡第二节 b受体阻断药【体内过程】b受体阻断药的药动学规律与药物的脂溶性有关脂溶性p.o.吸收首过代谢消除t1/2个体差异高易明显肝代谢为主短大个体化用药低差较少原形肾排为主较长小【作用】1b受体阻断作用1）心血管系统（1）抑制心脏：机制：(-)b1R特点：交感(+)时，作用明显（2）收缩血管：机制：(-)血管b2R(-)心脏 交感(+)2）收缩支气管平滑肌机制：(-)b2R 哮喘诱发或加剧不良反应3）代谢(-)交感兴奋时的脂肪分解(-)Ad的升血糖反应延长胰岛素后血糖恢复正常的时间4）抑制肾素释放机制：(-)肾脏球旁细胞b1R (-)RAAS BP2内在拟交感活性某些bR阻断药 是bR受体的部分激动剂意义：具有内在拟交感活性的b受体阻断药，对心脏抑制、支气管收缩作用较弱3膜稳定作用降低细胞膜对Na+、K+等阳离子的通透性此作用与临床抗心律失常无关【用途】1抗心律失常、心绞痛、高血压病2抗急性心肌梗死3治疗甲亢甲亢时bR数量 对儿茶酚胺敏感性与抗甲状腺药合用：治疗甲亢危象、用于甲亢甲状腺手术前准备4治疗青光眼(-)房水生成 眼内压 主要治疗原发性开角型青光眼特点：不影响瞳孔、睫状肌、不影响视力5治疗偏头痛【不良反应】1一般不良反应 消化道症状、中枢神经系统症状2心血管反应3反跳现象【禁忌症】禁忌症依 据支气管哮喘(-)支气管平滑肌2R，收缩支气管，诱发或加重气管哮喘窦性心动过缓(-)心脏窦房结1R，减慢心率房室传导阻滞(