维生素C注射剂处方设计.doc

维生素C注射剂处方设计夏轩 藏药学 201246901015一、 实验目的1、 掌握注射剂的制备方法及工艺过程中的操作要点。2、 掌握影响注射剂成品质量的因素。3、 熟悉提高易氧化药物稳定性的基本方法及注射剂质量检查内容。二、 实验仪器与试剂 仪器：烧杯烧杯（1000mL），量筒（100mL），托盘天平，3号垂熔玻璃漏斗，安瓿（2mL），水浴，电炉，pH试纸，纸浆，微孔滤膜，多功能熔封仪，热压灭菌器，澄明度检查台，注射器。试剂：VC 250g（主药）、碳酸氢钠 125g（调节PH值）、焦亚硫酸钠1g（抗氧剂）、L半胱氨酸 1g（抗氧剂）、EDTANa2 0.3g（金属离子络合剂）、注射用水加至1000ml、10.0g/ml亚甲蓝。三、 工艺流程、 水（蒸馏法或反渗透法）纯化水（蒸馏或反渗透法）注射用水过滤、 空安瓿（过滤后的注射用水洗涤）干燥灭菌冷却、 原辅料配制（过滤后的注射用水）粗滤精滤灌装（燥灭菌的安瓿）熔封 四、 制备取配制量的80%注射用水通入CO2至饱和，加入处方量的EDTA-Na2 溶于水中，搅拌混匀，加入处方量的维生素C使之溶解。然后分次缓慢加入碳酸氢钠，将溶液的PH值调至5-7之间。加入处方量焦亚硫酸钠和L-半胱氨酸，再加被CO2饱和的注射用水至1000ml，用纸浆过滤，再将溶液倒入微孔滤膜或者垂熔玻璃漏斗中过滤，充CO2灌封于干燥的安瓿中，用流通蒸汽灭菌15min，然后将灭菌的注射液放入10.0g/ml的亚甲蓝溶液中检漏，并剔除废品。五、 质量检查本品为无色至微黄色的澄明液体鉴别：取本品造量，加水10ml溶解后，分成二等分，在一份总加硝酸银试液0.5ml即生成银的黑色沉淀。在另一份中加二氯靛酚钠试液1-2滴，试液颜色即消失。检查：1、PH值应为5.0-7.0 2、颜色：取本品，加水稀释成每1ml中含维生素C50mg的溶液，照紫外-可见分光光度法，在420nm的波长处测定，吸光度不得过0.06。 3、细菌内毒素：取本品，依法检查，每1ml中含内毒素应小于2.5EU。六、处方讨论1、维生素C在溶液状态其分子结构中的烯二醇式结构被很快氧化，加入EDTA-Na2即金属离子络合剂，避免了维生素C和金属离子的接触，减慢了氧化过程。2、维生素C溶于水中，加入碳酸氢钠，将溶液PH值调到5.0-7.0之间，可避免维生素C氧化分解。3、加入L-半胱氨酸和焦亚硫酸钠两种抗氧剂，大大延缓维生素C氧化变黄。4、氧对维生素C的稳定性也有影响，因此在配料至灌封前整个过程中一直通入高纯度的CO2，以防止氧重新溶解到溶液中去，导致维生素C氧化的加速。七、参考文献1、赵松华. 吕军. 维生素C注射液处方和生产工艺的改进. 贵州. 贵阳医学院学报. 1995.06. 第2期第20卷.2、奚念朱. 等. 主编. 药剂学. 北京. 人民卫生出版社. 1991.169页.3、李正化. 主编. 药物化学. 北京. 人民卫生出版社. 1991. 394页.4、韩丽. 主编. 药剂学实验. 北京. 中