解热炎药PPT课件.ppt

1 解热镇痛抗炎药 Antipyretic analgesicandanti inflammatorydrugs 2 Teachinggoals 1 简述阿司匹林的作用 用途 不良反应 2 简述对乙酰氨基酚的作用特点 3 比较解热镇痛药与氯丙嗪在降温方面的作用和应用 4 比较解热镇痛药与镇痛药在镇痛方面的作用和应用 3 1Introduction Definition 1 havestrongantipyreticeffects2 haveanalgesiceffects3 somehaveanti inflammatoryandanti rheumaticeffects 一类具有解热 镇痛 且大多数还有抗炎 抗风湿作用的药物 4 膜磷脂 PLA2 花生四烯酸 白三烯等 环内过氧化物 环氧化酶 糖皮质激素 解热镇痛抗炎药 甾体抗炎药SAIDs 非甾体抗炎药NSAIDs mechanism vessal PGI2 PGF PGE等 platelet TXA2 non steroidalanti inflammatorydrugs 5 PG agroupofautacoids leadtoinflammation painandfever NSAIDs 环氧化酶 COX 前列腺素 PG 合成 解热 镇痛 抗炎 是自体活性物质 可致炎 致痛 致热 6 细菌毒素病毒等 粒细胞吞噬 处理 产生释放 内热原 CNSPG合成与释放 体温调定点 370C 发热 NSAIDs COX PG合成 commonpharmacologicalactions 一 Antipyreticaction 解热作用 7 Properties 1 temperatureofpatientswithfever 只降发热者体温 2 independentofenvironmenttemperature 降温作用与环境温度无关 3 increaseheatdissipationmainly 主要增加散热 8 Meaningofpyretic 发热利弊 Advantages 1 enhancethedefensefunction 提高机体防御功能 2 diagnosisofdiseases 热型是诊断的依据 9 0 400c 370c 12345 day 低热 稽留热 弛张热 T 10 disadvantages highfever CNSfunctiondisorderse g convulsion 惊厥 durativefever consumephysicalenergy 持续发热 消耗体能 11 Uses notes 1 T 39 c especiallyforchildren 2 durativefeverthathasbeendiagnosedclearly 诊断明确的持久发热 3 feverwithobviouspain 发热伴明显疼痛者 4 symptomatictreatmentonly 仅为对症治疗 12 组织损伤局部炎症 局部释放 致痛物质BK PG等 痛觉感受器 疼痛 痛觉增敏 NSAIDs NSAIDs COX PGsynthesis PG致痛及痛觉增敏 analgesia 镇痛 二 Analgesicaction 镇痛作用 13 Properties 1 moderateanalgesics 镇痛作用中等 2 bewellforchronicpainandinflammatorypain 炎性疼痛及慢性钝痛效佳 3 noaddictionandnorespiratorydepression 不成瘾 不抑制呼吸 14 三 Anti inflammatoryaction 抗炎作用 Prostaglandins PG 1 dilatebloodvessels 扩血管 2 vascularpermeability 血管的通透性 e g tissueedema3 synergywithotherinflammatorymediators 协同其它炎症介质的作用 NSAIDs COX PG antiinflammation 15 Properties 1 symptomatictreatmentonlye g relieveredness swelling heatandpain 对症治疗 可明显改善红 肿 热 痛 2 donotarresttheprogressionofpathologicalinjurytotissueandoccurrenceofcomplications 不能阻止病程进展及合并症的发生 3 Acetaminophenhasnoanti inflammatoryaction 苯胺类药无抗炎作用 16 COX COX COX 1 COX 2 结构型 血管 胃 肾等 诱导型 损伤性刺激诱导其作用 NSAIDs 非选择性环氧酶抑制药 选择性环氧酶抑制药 17 Classificationofdrugs 水杨酸类 aspirin 阿司匹林 苯胺类 acetaminophen 对乙酰氨基酚 吲哚类 indomethacin 吲哚美辛 芳基丙酸类 ibuprofen 布洛芬 其它类 双氯芬酸 保太松等 2Non selectiveCOXinhibitors 18 I Salicylates 水杨酸类 Aspirin 阿司匹林 Acetylsalicylicacid 乙酰水杨酸 19 pharmacokinetics beabsorbedrapidly distributionwide salicylate 水杨酸盐分布广泛 3 elimination 消除 doses1g zero orderkinetics4 urinepHinfluenceitsexcretion urinepH theexcretionofaspirin 尿液pH aspirin排泄 20 1 Antipyretic analgesicandantirheumaticactions 解热 镇痛 抗风湿 actionsanduses moncoldandfever 感冒 发热 2 chronicpain headache toothache muscularpain dysmenorrhea 头痛 牙痛 肌肉痛 痛经等 3 rheumaticandandrheumatoidarthritis 风湿性 类风湿性关节炎 21 2 Anti plateleteffect 抗血小板作用 PGsynthetaseinplatelet thromboxane TXA2 synthesis preventsplateletaggregation 抑制PG合成酶 TXA2 抑制血小板聚集 Uses Preventionandtreatmentofthromboembolicdiseases 防治血栓性疾病 atlowdoses 22 Note aspirin 环氧酶 TXA2 抗血小板聚集 低浓 高浓 血小板 血管壁 环氧酶 PGI2 促血小板聚集 TXA2 血栓素 促血栓形成PGI2 前列环素 抗血栓形成 3 儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征 川崎病 治疗 23 nausea 恶心 vomiting 呕吐 bleeding 出血 1 Gastrointestinalreactions gastriculcer 胃溃疡 Stimulatesgastricmucosadirectly 直接刺激胃粘膜 Adversereactions CTZ PGsynthesis Prevention 餐后服 同服抗酸药 肠溶片 24 2 Disturbanceofbloodcoagulation 凝血障碍 1 TXA2synthesis plateletaggregation 抑制血小板聚集 2 athighdoses prothrombinformation 大剂量抑制凝血酶原形成 Preventionandtreatment 防治 VitaminK 25 3 Allergicreactions 过敏反应 花生四烯酸 环氧酶 PG 支气管扩张 脂氧酶 白三烯 支气管收缩 Aspirin urticaria 荨麻疹 angioedema 血管神经性水肿 allergicshock aspirinasthma 阿司匹林哮喘 肾上腺素无效 26 4 Salicylism 水杨酸中毒 头晕 耳鸣 听力下降 精神错乱 如何加速排泄 5 Reye ssyndrome 瑞夷综合征 病毒性感染儿童 肝衰竭合并脑病6 renaldamage老人 伴心 肝 肾功能损害者 27 胃溃疡严重肝病低凝血酶原血症Vk缺乏有出血倾向者哮喘 Contraindications 28 二 苯胺类 Acetaminophen 对乙酰氨基酚 扑热息痛 1 antipyreticandanalgesic aspirin 解热镇痛作用同aspirin 2 withoutantiinflammation 无抗炎作用 3 对血液系统影响小3 weekGIreaction4 长期或过量用药可致肝 肾损害 29 三 吲哚类Indomethacin 吲哚美辛 消炎痛 1 OneofthemostpotentCOXinhibitors 2 Antiinflammatory antipyreticandanalgesiceffectsareremarkable 3 severeadversereactions 最强COX抑制剂之一解热 镇痛 抗炎作用均强不良反应发生率高且严重 30 四 芳基丙酸类 1 吸收少受食物影响 2 解热 镇痛 抗炎作用似阿司匹林 3 胃肠道反应略轻于阿司匹林 萘普生酮洛芬等 布洛芬 31 保泰松双氯芬酸吡罗昔康舒林酸 抗炎 32 3SelectiveCOX 2inhibitors 塞来昔布 罗非昔布 尼美舒利 开发初衷 胃肠道反应 肾损害 消化道出血 现状 心血管系统不良反应 前景 不明朗 关注 33 氯丙嗪 阿司匹林 机理 体调中枢 体调中枢失灵 COX PG合成 特点 降温受环境温度影响对高温和正常体温均 影响产热和散热 降温不受环境温度影响只降高温增加散热 用途 人工冬眠低温麻醉 一般发热 34 Morphine Aspirin 机理 阿片 R COX PG合成 特点 镇痛作用强 广钝痛 锐痛成瘾 呼吸 镇痛作用中等钝痛效好 锐痛和内脏绞痛无效不成瘾 不 呼吸 用途 急性锐痛 剧痛 慢性钝痛炎性疼痛尤好 35 附 WHO癌痛的三阶梯治疗 36 阿斯匹林 扑热息痛等 可待因 布桂嗪 曲马多等 吗啡 芬太尼 哌替啶 喷他佐辛等 37 用药原则 1 按时 依照药动学特点给药 无论给药时病人是否发作疼痛2 预防为主3 个体化给药 阿片类药物用药个体差异很大 无标准用量 38 拟胆碱药 M R激动药 抗ChE药 抗胆碱药 M R阻断药 N R阻断药 pilocarpine neostigmine atropine 筒箭毒碱 拟肾上腺素药 R激动药 NA R激动药 Adr DA R激动药 异丙肾上腺素 抗肾上腺素药 R阻断药 phentolamine R阻断药 propranolol 39 有关氯丙嗪的叙述 正确的是A 属于哌嗪类抗精神病药B 可与异丙嗪 度冷丁配伍成 冬眠 合剂 用于人工冬眠疗法C 可加强中枢兴奋药的作用D 可用于治疗帕金