药物化学期末考试试题A及参考答案.doc

一、 选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分）1、盐酸利多卡因的化学名为（ ）A2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐B4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐CN-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐DN-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐2、苯巴比妥的化学结构为（ ）A B。 C D。 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ）A反式大于顺式 B顺式大于反式C两者相等 D不确定4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ）A二氢叶酸合成酶抑制剂 B二氢叶酸还原酶抑制剂C花生四烯酸环氧酶抑制剂 D粘肽转肽酶抑制剂5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ）A镇痛 B祛痰 C镇咳 D解救吗啡中毒6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ）A氨基醚 B乙二胺 C哌嗪 D丙胺7、化学结构如下的药物是（ ）A 苯海拉明 B阿米替林 C可乐定 D普萘洛尔8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ）AM受体激动剂 B胆碱乙酰化酶 C完全拟胆碱药 DM受体拮抗剂9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ）A奎尼丁 B多巴酚丁胺 C普鲁卡因胺 D尼卡低平10、磺胺类药物的活性必须基团是（ ）A偶氮基团 B4-位氨基 C百浪多息 D对氨基苯磺酰胺11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（ ）A哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类B哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类C哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类D哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（ ）A顺铂 B巯嘌呤 C丙卡巴肼 D环膦酰胺13、青霉素G制成粉针剂的原因是（ ）A易氧化变质 B易水解失效 C使用方便 D遇-内酰胺酶不稳定14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 ( )A. 苯丙酸诺龙 B黄体酮 C醋酸甲地孕酮 D甲睾酮15、维生素A醋酸酯在体内被酶水解成维生素A，进而氧化生成（ ）A视黄醇和视黄醛 B视黄醛和视黄酸C视黄醛和醋酸 D视黄醛和维生素A酸二、问答题（每题5分，共35分）1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？3、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？ 6、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？7、为什么常晒太阳可预防维生素D缺乏症？三、合成下列药物（每题10分，共30分）1、苯巴比妥2、吲哚美辛3、诺氟沙星四、案例题（20分）李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。 1、 在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制（8分）2、 你选择推荐哪一个药物，为什么？（6分）3、 说明你不推荐的药物的理由？（6分）参考答案一、1、d2、C3、b4、c5、c6、a7、d8、c9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b二1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全，或在阿司匹林贮存时保管不当，成品中含有过多的水杨酸杂质，不仅对人体有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物质，中国药典规定检查游离水杨酸，采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。 2、五元内酯环上的两个取代基处于顺式构型，当加热或在碱性条件下，C3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果云香碱。分子结构中的内酯环在碱性条件下，可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性。3、在肝脏被代谢，其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因4、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。 举例正确即可5、嘧啶，其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。与磺胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时可减少对细菌的耐药性。 6、青霉素结构中2位有羧基，具有酸性(pKa2.652.70)，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床以其钾盐或钠盐供药用，称为青霉素钠(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素钾( Benzylpenicillin Potassium)，青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水，但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定，易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末.7、人体皮肤中贮存的7-脱氢胆固醇，在日光或紫外线照射下，经裂解可转化为维生素D3，因此常参加户外活动可预防维生素D的缺乏。三（只要合成路线可行即可）四1、病人的工作是汽车司机，注意力需高度集中，即所用药物不应有嗜睡的副作用，病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明，须避免药物的相互作用，此外还须注意病人的血压。抗抑郁药1为地昔帕明，是去肾上腺素重摄取抑制剂，抗抑郁药2是氟西丁，5-羟色胺再摄取抑制剂，抗抑郁药3是苯乙肼，作用机制为抑制单胺氧化酶，抗抑郁药4是阿米替林，机制同12、氟西丁为选择性抑制中枢神经系统5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。本品不影响胆碱受体，组胺受体或肾上腺素受体功能。本品副作用较轻，适用于大多数抑郁患者。3、地昔帕明是丙咪嗪脱甲基的代谢产物，是三环