止吐药分类.doc

5-HT3受体拮抗剂：作用机转在于阻断中枢神经系统与消化道之血清素受器。可用于全身麻醉后或化学治疗所导致的恶心、呕吐。 Dolasetron（商品名：Anzemet）Granisetron（商品名：Kytril、Sancuso）Ondansetron（商品名：Zofran）Tropisetron（商品名：Navoban）Palonosetron（商品名：Aloxi）Mirtazapine（商品名：Remeron）多巴胺拮抗剂：作用于脑部，可治疗肿瘤、放射治疗、化学治疗、鸦片类药物及全身麻醉相关的恶心、呕吐。 DomperidoneDroperidol、haloperidol、chlorpromazine、promethazine、prochlorperazine：对锥体外神经系统有副作用。Metoclopramide（商品名：Reglan）AlizaprideProchlorperazineNK1受器拮抗剂Aprepitant（商品名：Emend）Casopitant抗组织胺药（H1组织胺受器拮抗剂）：适用于多种适应症如晕动病、害喜，及鸦片类药物所引起之恶心。 CyclizineDiphenhydramine（商品名：Benadryl)Dimenhydrinate（商品名：Gravol、Dramamine)Meclozine（商品名：Bonine、Antivert)Promethazine（商品名：Pentazine、Phenergan、Promacot）Hydroxyzine大麻素：使用于具有恶病质（cachexia）等情形之病人。 大麻（植物）：在一些国家有开放医疗使用，例如美国部份州。Dronabinol（商品名：Marinol）苯二氮平类药物（Benzodiazepine） Midazolam劳拉西泮（Lorazepam；商品名：Ativan）乙酰胆碱拮抗剂东莨菪碱（scopolamine）类固醇地塞米松（dexamethasone）其他 Trimethobenzamide姜：含有5HT3拮抗剂姜酚（gingerols，又称姜辣素）与shogaols。1 多巴胺受体拮抗剂代表药物是甲氧氯普胺，为多巴胺D2受体拮抗剂，对5-HT3受体亦有轻度抑制作用。同时它能加强胃和食管的蠕动、促进胃排空，从而减少胆汁和胃泌素分泌，起到协同止吐的作用。研究表明，与糖皮质激素联用，可增加疗效并减轻毒副作用。但长期反复或大剂量使用，可能继发神经中枢抑制或锥体外系反应，表现为肌震颤、发音困难、共济失调等。4.2 5-HT3受体拮抗剂具有代表性的5-HT3受体拮抗剂主要有昂丹司琼，为首个上市的5-HT3受体拮抗剂体，具有高选择性，故没有锥体外系反应、神经抑制症状等副作用。格拉司琼，较昂丹司琼药效强5-11倍,作用持久,能以单剂量有效地预防CINV。此外，还有托烷司琼、阿扎司琼、雷莫司琼、多拉司琼等第一代5-HT3受体拮抗剂类止吐药。它们可同时阻断外周和中枢的5-HT3受体。帕洛诺司琼，为第二代5-HT3受体拮抗剂，是第一个获准用于预防迟发性CINV。一次性给药作用持续时间可达6天，显著改善了患者的用药依从性。4.3 NK-1受体拮抗剂代表药阿瑞吡坦仅用于预防，对已发生的呕吐无效。它用于急性CINV与5-HT3受体拮抗剂作用相仿，但在预防迟发性CINV方面要优于5-HT3受体拮抗剂。临床研究表明，阿瑞吡坦、5-HT3受体阻断剂和地塞米松联合应用，使急性呕吐控制率增加20、使延迟性呕吐控制率增加3040，且阿瑞吡坦没有出现耐药性。4.4 糖皮质激素地塞米松目前作为糖皮质激素中治疗CINV的首选药物