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文档简介

第三篇中枢神经系统药理 中枢神经系统 CNS 在机体的生理活动中起主导 协调作用 功能复杂 其基本功能单位是神经元 作用于CNS的药物主要是通过影响中枢不同部位的递质和受体发挥作用 中枢兴奋 失眠 不安 幻觉 妄想 躁狂 惊厥中枢抑制 镇静 抑郁 催眠 昏迷等 神经递质 neurotransmitter 由突触前神经元合成 经突触间隙扩散到突触后神经元并特异性的作用于突触后神经元上的受体而传递信息 神经调质 neuromodulator 神经系统中还有一类化学物质由神经元产生 作用于特定受体 但并非在神经元之间直接起到传递信息的作用 而是调节信息传递效率 增强或减弱递质的效应 1 乙酰胆碱Ach CNS中M受体主要是M1型 Ach兴奋M1受体 造成神经元的慢兴奋现象 少数部位有M2型受体分布 N受体在CNS的主要功能是在突触前易化其他神经递质的释放 2 去甲肾上腺素NA NA可使蓝斑核神经元上的a2受体激活 致K 电导增加形成超极化 而在中枢的大多区域 可激活a1或 受体 阻断K 通道 增强传入兴奋的强度 3 多巴胺DA 已知的DA通道包括黑质 纹状体通路 中脑 边缘系统通路 中脑 皮质通路和结节 漏斗通路 现已克隆到5种多巴胺受体 都是G 蛋白偶联受体 D1 D5称为D1样受体 激活后升高细胞内cAMP水平 而D2 D3 D4称为D2样受体 激活后降低细胞内cAMP水平 氯丙嗪可阻断D2样受体而产生抗精神病作用 4 5 羟色胺 其功能与觉醒睡眠 情绪反应及感觉传递等有关 5 氨基丁酸 是中枢抑制性物质 其受体主要有两种GABAA和GABAB 前者为配体 门控Cl 通道 兴奋时Cl 内流增加 后者为G 蛋白偶联受体 兴奋时K 通道电导增加 抑制腺苷酸环化酶和减少Ca2 内流 6 谷氨酸 谷氨酸是中枢的兴奋性递质 作用于皮质神经元和脊髓运动神经元 可引起突触后膜出现类似兴奋性突触后电位 excitatorypostsynapticpotential EPSP 并导致神经元放电 其受体有两种类型 促代谢型和促离子型 前者为G 蛋白偶联受体 激活后可使细胞内IP3和DG增高 cAMP降低 后者属于配体门控离子通道 有三种类型 分别为海人藻酸受体 AMPA受体和NMDA受体 NMDA受体是阳离子通道 对Na K 和Ca2 通透 可使神经细胞膜去极化 产生慢EPSP 7 内阿片肽 已确定的阿片受体包括 三种受体 每种受体又有不同的亚型 全麻药镇静催眠
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