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文档简介
神经系统疾病用药01抗帕金森病PD药物PD典型症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓/少动和姿势步态异常。治疗药物的目的是恢复纹状体多巴胺DA和乙酰胆碱AcH两大递质系统的平衡。长期服用抗PD药物,突然停药会导致症状加重,故除非发生心肌梗死或出现精神错乱等严重并发症必须停药以外,应逐渐减量或改换另一种药物代替。应遵循的原则是:从小剂量开始,缓慢递增,治疗过程中以症状改善、能自理生活为基准,不求全效,细水流长,尽量以较小剂量取得满意。常用药物作用特点适应症禁忌症不良反应注意事项用法拟多巴胺药物左旋多巴(美多芭)通过血脑屏障进入中枢,作为多巴胺前驱物,达到替代疗法治疗PD的金标准胃肠道反应、头晕、体位性低血压、不自主异常运动等治疗期间不应服用单胺氧化酶抑制剂小剂量开始(1/4片tid)隔周递增至合适量。一般750mg/d促多巴胺释放金刚烷胺提高基底节DA浓度癫痫常用药半年后逐渐失效,停药数月后可恢复0.1 bid-tid多巴胺受体激动剂溴隐亭抗震颤麻痹,治疗闭经或溢乳,抑制生理性泌乳,肢端肥大,女性不育,亨延顿舞蹈病晚期PD对左旋多巴无效者初始1.25mgqd-bid,2w增加2.5mg,以找到最小的满意剂量,以20mg/d为宜*麦角隐亭改善由于神经功能退化造成的痴呆(老年/血管性)症状PD、头痛、偏头痛、高泌乳血症初始5mgbid维持量20mgtid吡贝地尔对震颤作用强,对强直和少动作的作用较弱PD、不宁腿50mg bid普拉克索新型PD、不宁腿初始0.125mgtid逐周增,一般0.5mgtid,一般1.5mgtid抗胆碱药物苯海索(安坦)对静止性震颤效果较好65岁,智力受损、青光眼、前列腺肥大、高血压、重症肌无力2mgbid-t单胺氧化酶抑制剂司来吉兰抑制多巴胺的再摄取及突触前受体不可与5-HT再摄取抑制剂抗抑郁药合用初始5mgqd维持10mgqd儿茶酚-氧甲基转移酶抑制剂恩特卡朋与左旋多巴同用可增加其血药浓度和稳定性,能显著减少运动并发症腹痛、腹泻、头晕、PD症状加重、疲乏100-200mg/次托卡朋50-100mg/次神经系统疾病用药02-1精神类药物-镇静催眠、抗焦虑药理特点:剂量不同,药理作用不同:镇静催命药从小剂量开始逐渐增大剂量,对中枢的抑制作用逐渐加深,依次产生镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、甚至昏迷、死亡。苯二氮卓类大剂量也不产生麻醉作用,且安全范围较大。有肝药酶诱导作用,反复或长期用药易产生耐受和依赖。目前最常用的是苯二氮卓类,几乎已完全取代巴比妥类。苯二氮卓类不良反应:治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、困倦、乏力等反应;大剂量可致共济失调;过量急性中毒可致昏迷、呼吸抑制,可用氟马西尼解毒;静脉注射对心血管有抑制作用;长期服用产生依赖和成瘾,尤其与酒类合用时易发生,停药可出现反跳和戒断症状(失眠、焦虑、激动、震颤等)。使用总原则:按需间断、足量应用,一般不宜长期连续使用,也不建议超出最大推荐量。改善失眠症状首选半衰期较短的催眠药如咪达唑仑/三唑仑、佐匹克隆、扎来普隆等。特殊病人如老年人或合并躯体疾病患者,初次服用可能诱发“意识模糊性觉醒障碍”。在服药1-2h后出现患者坐起、手足挥动、下床运动等,此时患者表情茫然,对环境有部分正确反应,持续数分到数十分钟,事后患者一般无记忆。处理:对老年体弱患者,首次给药予最小推荐量,交代患者较少如出现不必过分紧张,避免发生意外。药物代谢后一般不留后遗症,也不宜再次使用该药。常用药物作用特点适应症禁忌症用法苯二氮卓类地西泮(安定)具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。婴儿、青光眼、重症肌无力患者禁用抗焦虑、惊厥2.5-10mgbid-qid催眠5-10mg/次qn6岁以上儿童0.1/kgtid抗癫痫镇静10-20mg/次im/iv氯硝西泮同上,但抗惊厥作用强5倍,作用迅速,广谱抗癫痫药口服:初始0.75-1mg/d分次,以后逐加量维持量2mgtid,小儿10-20ug/kg/d维持0.1-0.2mg/kg/d。肌注/静推:1-2mg/次(6mg/d)20min可追加艾司唑仑镇静1-2mgtid催眠1-2mgqn抗癫痫2-4mgtid阿普唑仑催眠0.4mgqn最大0.8mg;抗焦虑:0.2-0.4mgtid咪达唑仑镇静催眠、抗惊厥,作用快,时间短各种失眠、睡眠节律障碍,肌松口服7.5-15mg睡前。术前30min:肌注10-15mg,静推2.5-5mg扎来普隆高效快速催眠作用,排泄快,无蓄积,较少耐受和成瘾,安全性高入睡困难的短期治疗和惊厥、癫痫治疗的辅助用药5-10mg/次 睡前苯巴比妥东莨菪碱片(晕动片)镇静催眠及抗胆碱预防舟车的颠动而产生的晕眩、呕吐等旅行前1-2h服用1-2片丁螺环酮第三代抗焦虑药物,无镇静、肌松和抗惊厥作用,无依赖性治疗广泛焦性虑初始5mgtid谷维素调节植物神经功能失调及内分泌平衡障碍的作用镇静助眠,如经前紧张、更年期综合征10-20mg tid神经系统疾病用药02-2抗抑郁药抗抑郁药物能明显提高情绪,但不引起运动兴奋的药物。主要用于治疗抑郁症及其他精神疾病伴发的抑郁情绪,有时也用于某些特定状况如焦虑、惊恐或强迫症状。五朵金花:西酞普兰、氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、氟伏沙明,因其对5-HT选择性高,对其他递质作用小,尤其是心血管和胆碱能反应小,依从性好,为抑郁症首选药物。抑郁症药使用应足剂量、足疗程、尽量用一种治疗,并要与心理治疗、社会功能康复相结合。抗抑郁药不良反应:抗胆碱能反应(TCAs):口干、便秘、视物模糊、心动过速、尿储留心血管系统(TCAs):直立性低血压、心电图改变、房室传导阻滞等性功能障碍(SSRIs);神经系统:药物性癫痫TCAs可诱发躁狂发作。常用药物作用特点适应症禁忌症不良反应注意事项用法选择性5-HT再摄取抑制剂/SSRIs类西酞普兰五朵金花里治疗谱最窄,但不良反应最少20mg qd最大60mg/d,老年人剂量减半舍曲林50mgqd 最大200mg/d氟西汀百忧解20mgqd 晨服,必要增至40mg/d帕罗西汀赛乐特20mg qd晨服,最大60mg/d,老年人减量氟伏沙明100mg qn米氮平去甲肾和特殊5-HT能作用的抗抑郁药,目前最高级别抗抑郁药嗜睡、体重增加15-30mgqd有效剂量15-45mg传统三环类抗抑郁药包括阿米替林、多塞平、丙米嗪等对内源性、反应性及更年期抑郁症疗效好前列腺肥大、青光眼禁用25mg qd-tid神经系统疾病用药02-3抗精神病药物包括3方面:抗精神病作用,即抗幻觉、妄想作用和激活作用;非特异性镇静作用;预防疾病的复发。分两大类:典型抗精神病药:氯丙嗪、氟哌啶醇等非典型抗精神病药:治疗剂量小、不良反应少、对精神分裂单纯型较典型传统药好,有氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平等。抗精神病药物不良反应:锥体外反应最常见:急性肌张力障碍、肌张力增高、静坐不能、药源性PD等过度镇静、意识障碍、精神运动障碍等抗胆碱能症状:口干、视物模糊、心动过速、便秘、排尿困难等心血管系统:直立性低血压、心动过速、心电图异常等。常用药物作用特点适应症禁忌症不良反应注意事项用法氯丙嗪(冬眠灵)(奋乃静)广泛阻断中枢各种受体,主要阻断DA受体,产生镇静、抗阳性精神症状、镇吐、降低体温控制精神症状如躁动、兴奋等,但对晕动症呕吐无效,与异丙嗪合用于亚冬眠口服12.5-50mgtid肌注25-50 mg静注50-100mg+25%GS 20ml iv(冬眠灵)氟哌啶醇选择性阻断D2受体,对阳性症状效果较好,长期使用易出现椎体外系反应口服2mgtid 肌注5mgimbid-tid,如无效将剂量加倍氯氮平阻断5-HT和D2受体,抗精神症状较强,对阳性症状、木僵、痴呆均有效,但对情感淡漠、思维障碍效果欠佳初始25mgtid后逐加量至常用治疗量200-400mg/d维持量100-200mg/d舒必利选择性阻断D2受体,起效快,号称“药物电休克疗法”对阴性症状和阳性症状均有效0.1g tid盐酸硫必利抗精神失常,能增加呼吸抑制作用也有镇痛、镇吐作用抗精神失常0.1tid疼痛200-400mg/d氟哌噻吨美利曲辛片(黛力新)多用于神经症、躯体化障碍、抑郁或焦虑、疑病性神经症;顽固性慢性疼痛如偏头痛、三叉神经痛等1片qd-bid奥氮平广谱抗精神药,显著改善阴性、阳性症状及情感症状治疗精神分裂症窄角性青光眼初始及推荐量10mg Qn有效剂量5-20mg/d利培酮广谱抗精神药,对阴性、阳性症状均有效初始0.5mgbid 维持量1-2mgbid富马酸喹硫平治疗各种阳性、阴性症状每天剂量不同,使用较复杂,此略神经系统疾病用药3抗癫痫药癫痫是一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调,其特征为大脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。抗癫痫药物可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作:一是影响中枢神经元,以防止或减少他们的病理性过度放电;其二是提高正常脑组织的兴奋阈,减弱病灶兴奋的扩散,防止癫痫复发。癫痫治疗应从单药疗法开始,并应从小剂量开始,逐步加量,直至产生临床疗效。目标是癫痫完全缓解而不良反应最小(可耐受)。失神性小发作丙戊酸钠 氯硝西泮肌阵挛、失张力发作丙戊酸钠 氯硝西泮 扑痫酮 地西泮局限性运动型发作丙戊酸钠 扑痫酮 卡马西平 托吡酯精神运动性发作 扑痫酮 卡马西平 托吡酯 苯妥英钠 苯巴比妥强直阵挛发作丙戊酸钠 扑痫酮 卡马西平 苯妥英钠 苯巴比妥婴儿阵挛丙戊酸钠 氯硝西泮 硝基安定 糖皮质激素或泼尼松不同的癫痫发作方式其有效地治疗药物也不尽相同:常用药物适应症禁忌症不良反应注意事项用法苯妥英钠控制癫痫大发作首选药物之一。可用于癫痫大发作、精神运动大发作、三叉神经痛和坐骨神经痛胃肠道刺激成人50-100mgtid饭后;持续状态150-250mg+5%GS 20-40mliv;小儿按5mg/(kg.d)卡马西平部分性癫痫的首选药。可用于各种癫痫、三叉神经痛、舌咽神经痛0.2gtid丙戊酸钠(德巴金)广谱抗癫痫肝损害、致畸口服成人15-25mg/(kg.d)一般0.2-0.4tid小儿20-30m g/(kg.d)静注初始400mg缓慢iv后1-2mg/(kg.h)维持托吡酯用于伴或不伴有继发性全身发作的部分性癫痫发作共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、嗜睡等初始50mg qn一周后可增加至50-100mg分2次服用,常用100-200mg bid加巴喷丁用于伴或不伴有继发性全身发作的部分性发作辅助治疗,对失神发作无效嗜睡、头晕、乏力、共济失调等,较轻初始0.3 qd维持量0.3tid儿童一般25-35mg/(kg.d)分2-3次拉莫三嗪对抗部分和全身性癫痫发作,适用于各种形式的癫痫初始25mgqd神经系统疾病用药4护脑、营养神经药、醒脑药此类药物主要通过抗大脑缺氧、增加脑血流量、清除自由基、改善大脑代谢等多种机制发挥保护和改善神经元细胞和大脑功能的作用常用药物作用特点适应症用法(默认qd)护脑和营养神经药吡拉西坦GABA衍生物,增加脑血流量,抗大脑皮质缺氧,活化大脑细胞用于衰老、脑血管意外、CO中毒等引起的记忆和轻中度脑功能障碍口服0.8-1.2gtid静脉4.0+NS250ml qd-bid奥拉西坦脑功能改善药,同上同上,有改善智力和记忆力4.0+NS250ml qd-bid甲磺酸阿米三嗪萝巴新大脑功能不全引起的智能损害如失忆或注意力减退等,脑血管意外后功能恢复1片 qd-bid丁苯酚软胶囊改善循环,改善线粒体代谢功能,增进神经和肌肉活性轻、中度急性缺血性脑卒中0.2 tid 10-12d/疗程盐酸氟桂利嗪(西比灵)钙拮抗剂脑动脉硬化、脑梗塞恢复期,椎体动脉供血不足5-10mg qd甲磺酸二氢麦角碱兴奋多巴胺和5-HT受体,阻断受体,改善受损的脑代谢与老化有关的精神退化,急慢性脑血管后遗症、智力退化2.5-5mg qd胞二磷胆碱改善脑代谢,促进脑功能恢复,促苏醒脑梗塞,尤其有意识障碍0.75-1.0g+NS250ml三磷酸胞苷二钠脑血管意外及其后遗症,脑震荡,神经官能症,自主神经功能紊乱60-120mg+GS/NS250ml脑蛋白水解物含人脑所必需的游离氨基酸及低分子肽、神经生长因子各种脑病20-30mg+GS/NS250ml小牛血清去蛋白提取物含多种游离氨基酸及低分子肽,促进细胞对葡萄糖和氧的摄取与利用30ml+NS250ml单唾液酸四己糖神经节苷脂唯一能通过血脑屏障的神经节苷脂,促进中枢神经系统损伤的功能恢复,“神经重构”20-40mg+NS250ml胎盘多肽含多种神经营养因子,免疫调节药4-8ml+NS250ml谷氨酰胺全科营养药50-100ml ivdrip qd复合辅酶营养肌肉及神经,改善全身代谢200U+GS/NS250ml依达拉奉自由基捕获剂,刺激前列环素生成,减少炎症介质白三烯的生成,降低自由基的浓度改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍30mg+NS250ml bid鼠神经生长因子改善周围神经病所致的肢体运动障碍应用于各种周围或外周神经损伤18ug im qd维生素B12(甲钴胺)促进核酸及蛋白质的合成适用于末梢性神经障碍500ug potid或im qd维生素B1参与辅酶形成,维持正常糖代谢及神经、消化系统功能10-20mg potid或im100mgqd维生素B6对三大代谢起作用对抗各种药物的神经性如抗结核药物异烟肼20mg potid或2.0-1.0+NS250ml醒脑药醒脑静中成药,活血化瘀30ml+NS250ml盐酸甲氯芬酯中枢兴奋药,精神过度兴奋、椎体外系损伤禁用用于外伤昏迷、酒精中毒、新生儿缺氧症、儿童遗尿0.6+NS250ml qd-q12h纳洛酮阿片受体拮抗剂,缓解呼吸抑制,改善低氧血症,保护细胞膜减轻脑水肿、促清醒、解酒等1.6-2mg+NS250ml神经系统疾病用药5改善脑血液循环、改善头晕等药物通过拮抗细胞外钙离子内流、抗血小板聚集、活血化瘀、调节血管舒缩功能、改善微循环代谢等多种机制发挥作用。常用药物作用特点适应症禁忌症不良反应注意事项用法钙离子拮抗剂尼莫地平极易透过血脑屏障,具有神经/血管双重保护作用改善脑血管血供,治疗轻度认知障碍,尤其适合蛛网膜下腔出血脑血管痉挛的防治避免用于分水岭脑梗死、有血流动力学改变、血压不高的脑梗死30-40mg tid盐酸氟桂利嗪拮抗细胞内病理性钙超载,缓解血管痉挛、前庭抑制、抗癫痫和心肌保护嗜睡、体重增加5mg qn法舒地尔改善血管痉挛缺血性脑血管疾病30mg+NS250ml qd-tid抗血小板西洛他唑抗血小板聚集,扩张血管50-100mg bid前列地尔抗血小板聚集,扩张血管5-10ug+NS10ml iv抗眩晕药马来酸桂哌齐特抑制血管收缩,改善脑循环(增加血流30%以上)320mg+NS250ml长春西汀改善脑出血/梗死后遗症,脑动脉硬化30mg+l+NS250ml甲磺酸倍他司汀血管扩张药(脑、小脑、内耳等)有效改善头晕、消除内耳水肿6-12mg tid盐酸地芬尼多强烈镇吐,抗晕止吐防治多种原因引起的眩晕、恶心、呕吐25mg tid强力定眩片降压、降脂、定眩高血压、动脉硬化、高血脂引起的头晕、头痛、耳鸣、失眠等4-6片 tid活血化瘀中成药参芎葡萄糖抗血小板聚集,扩动脉,降血液粘度,改善心肌供血供氧糖尿病慎用200ml ivdrip丹参酮a磺酸16-20ml+NS250ml苦碟子40ml+l+NS250ml银杏叶注射液活血化瘀、通脉舒络20-30mll+NS250ml银杏达莫注射液改善循环、抗血小板聚集25-40nll+NS250ml田七人参注射液适用于脑血管病后遗症的治疗2-4ml im bid藻酸双酯钠抗凝、抗血栓、降粘度及扩管缺血缺氧性脑病、冠心病心绞痛、DIC、慢性肾小球肾炎口服50-100mg tid静脉50-100mg+NS500ml 14d/疗程神经系统疾病用药6抗痴呆药物阿尔茨默病AD是一种以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病,痴呆为最为突出的表现。AD的主要病理生理改变是脑内乙酰胆碱递质衰竭和神经元变性死亡。治疗AD的药物主要分两大类:一为改善认知减退的症状(胆碱酯酶抑制剂),另一类是可延缓痴呆的进展。目前主要治疗是应用胆碱酯酶抑制剂,以减少脑内乙酰胆碱的降解,增高其在脑内的浓度。美国FDA批准用于AD的药物只有4种(多奈哌齐、卡巴拉汀、加兰他敏、美金刚)常用药物作用特点适应症禁忌症不良反应注意事项用法多奈哌齐可逆地抑制AchE引起的乙酰胆碱水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量轻中度AD腹泻、恶心、失眠初始5mgqn,1m后可增至10mgqn,最大10mg/d酒石酸卡巴拉汀乙酰和丁酰胆碱酯酶双重抑制轻中度AD病窦伴严重心律失常慎用初始1.5mg bid每周逐增维持量1.5-6mgbid最大6mgbid氢溴酸加兰他敏可逆地抑制乙酰胆碱酯酶轻中度AD、重症肌无力、脊髓灰质炎后遗症疲劳、头晕、失眠2.5mg im qd盐酸美金刚阻断兴奋性递质谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤中重度AD幻觉、意识模糊、头晕初始5mgqd逐增至维持量10mgbid最大20mg/d神经系统疾病用药7抗血小板、降纤、溶栓和止血药物抗血小板、抗凝治疗:防止其血栓扩展和新血栓形成(阿司匹林100mgqd、氯吡格雷75mgqd、奥扎格雷80mg+NS/GS250ml、肝素、低分子肝素、华法林等)降纤药物:通过降解血中纤维蛋白原,抑制血栓形成(纤溶酶200U+NS/GS250ml、巴曲酶10U+NS250ml、蚓激酶2#tid)溶栓药物:溶解血栓,迅速恢复梗死区的血流灌注(尿激酶、链激酶、重组人组织性纤溶酶原激活物rt-PA)止血药:(6-氨基己酸12g+NS250ml、氨甲苯酸0.1-0.3+NS250ml、酚磺乙胺2.5-5.0+NS/GS250ml、维生素K1 10-30mg+NS250ml)阿加曲班:用于发病48h内的缺血性脑梗死急性期病人的神经症状、日常活动的改善。在发病2天内通常每日用6支(阿加曲班60mg),以适当量的输液稀释,24小时持续静滴,其后5天每日2支,稀释早晚各1支,慢滴3h内完成。缺血性脑卒中溶栓适应症:年龄75岁;发病6h内(最好3h内);血压180/110mmHg;无意识障碍;瘫痪肢体肌力3级以下,维持时间1h;颅脑CT未见出血;患者和家属的理解和同意。神经系统疾病用药8脱水、降颅压药脱水药又称渗透性利尿药,是指能使组织脱水的药物,药物作用完全决定于溶液中药物分子本身所发挥的渗透压作用,应具备以下特点:易经肾小球滤过;不易被肾小球再吸收;在体内不被代谢;不易从血管透入组织液中。这些药物在大量静脉给药时,可升高血浆渗透压及肾小球腔液的渗透压而产生脱水及利尿作用。常用药物作用特点适应症禁忌症用法20%甘露醇迅速提高胶体渗透压,脱水、降颅压、眼压降颅内压首选药。脑水肿、青光眼、预防急性肾衰慢性心衰禁用(增加循环血量,增减心脏负荷)125-500ml ivdrip q6h-8h/qd呋塞米(速尿)常与甘露醇合用增强脱水效果40mg ivq6h-8h50%高渗葡萄糖可代谢,作用弱且不持久,一般与甘露醇合用40-60ml iv20%白蛋白提高胶体渗透压尤其适合低蛋白血症患者20g地塞米松加入甘露醇中静滴,减少损伤脑组织渗出,维持血脑屏障。因副作用较多,不主张常规应用10-15mgiv甘油果糖高渗脱水,降颅压缓慢而持久用量过大过快易溶血,少用200ml ivdrip神经系统疾病用药9中枢性肌松药作用与脑内或脊髓,与外周性肌松药有别。主要用于中枢性偏瘫后肌痉挛和肌强直,或肩周炎、肩背综合征等局部骨关节和肌肉疾病,有时用于颅周肌肉收缩引起的紧张性头痛,与消炎镇痛药合用效果更好。常用药物作用特点适应症用法盐酸乙哌立松减轻肌梭灵敏度,缓解骨骼肌紧张,同时扩血管,改善血液循环颈肩背综合征、肩周炎、脑、脊髓部疾病致的
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