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文档简介

抗生素概念:(Antibiotic)是微生物(例如:放线菌)的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的副作用。 抗生素基本上可分為二大類,一為抑制病原的生長,一為直接殺死病原。 可用于治疗大多数细菌感染性疾病。 除了抗感染外,某些抗生素还具有抗肿瘤活性,用于肿瘤的化学治疗。 有些抗生素还具有免疫抑制和刺激植物生长作用。 抗生素不仅用于医疗,还应用于农业、畜牧业和食品工业等方面。在畜牧业中非治疗用途的抗生素,稱為生長促進劑。 杀菌或抑菌机制:1. 抑制细菌细胞壁的合成:抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡,以这种方式作用的抗菌药物包括青霉素类和头孢菌素类,哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这些药物的影响。2. 与细胞膜相互作用:一些抗菌素与细胞的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性,这对细胞具有致命的作用。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌素。3. 干扰蛋白质的合成:干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。干扰蛋白质合成的抗生素包括福霉素类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。4. 抑制核酸的转录和复制:抑制核酸的功能阻止了细胞分裂和/或所需酶的合成。以这种方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。抗生素 相对分子质量 作用方式 放线菌素D 1255.4 结合双链DNA抑制RNA合成两性霉素 924.1 来自链霉素菌的广谱抗真菌剂氨苄青霉素 349.1 干扰肽聚糖交联抑制细胞壁的合成博来霉素抑制DNA合成,切割单链DNA卡唑霉素 422.4 抑制细菌细胞壁的合成氯霉素 323.1 阻断50S核糖体亚基上的肽基转移酶而抑制翻译遗传霉素 692.7 氨基糖苷对许多细胞类型有毒性庆大霉素 692.7 与50S核糖体亚基上的L6蛋白结合而抑制蛋白合成潮霉素B 527.5 抑制蛋白质合成卡那霉素 582.6 与70S核糖体亚基结合抑制革兰氏阳性和阴性菌及支原体氨甲蝶呤 454.45 叶酸类似物,抑制二氢叶酸还原酶丝裂霉素C 334.33 抑制DNA合成,对革兰氏阳性阴性菌和耐酸杆菌有效新霉素B硫酸盐 908.9 与30S核糖体亚基结合,抑制蛋白质合成新生霉素钠盐 634.62 抑制革兰氏阳性菌的生长青霉素G钠盐 356.4 抑制细菌细胞壁中肽聚糖的合成嘌呤霉素 544.4 氨酰基tRNA的类似物,抑制蛋白质合成利福平 823 强烈抑制原核的RNA聚合酶和哺乳动物的RNA聚合酶链霉素硫酸盐1457.4 与30S核糖体亚基结合,抑制蛋白质合成四环素氢氯化物 480.9 阻断氨酰基tRNA与核糖体结合,抑制细菌蛋白质合成硫 酸庆大霉素是庆大霉素的硫酸盐形式,为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用,对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌 属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆 菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属(包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80%有良好抗菌作用,但甲氧西林耐药 株则对本品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差,肠球菌属则对本品大多耐药。本品与b-内酰胺类合用时,多数可获得协同抗菌作用。作用机制是与细 菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。庆大霉素 (抗生素) 名称(英) Gentamicin 商品名 庆大霉素 成分 由小单孢菌所产生,为一种多组分抗生素。 性状 常用其硫酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;无臭;有引湿性。在水中易溶,在乙醇、乙醚、丙酮或氯仿中不溶。 药理作用 对 大肠杆菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚变形杆菌、绿脓杆菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性 菌中,金黄色葡萄球菌对本品敏感;链球菌对本品耐药。厌氧菌、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。近年来,由于本品的广泛应用,耐药菌株逐渐增 多,绿脓杆菌、克雷白杆菌和沙雷杆菌、吲哚阳性变形杆菌对本品的耐药率甚高。 适应症 对金葡菌及大肠桿菌,产气桿菌奇异变形桿菌绿脓 桿菌等菌作用较强。适用于敏感细菌所致的

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