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局部麻醉药 localanaesthetics 局部麻醉药 英语 localanesthetic 是指那些在人体的限定范围内能暂时完全地和可逆地阻断神经传导 即在意识未消失的状况下使人体的某一部分失去感觉 以便于外科手术进行的药物 普遍应用于口腔科 眼科 妇科和一些外科小手术中 用于暂时解除疼痛 历史 古柯树 历史 德国眼科医师卡尔 科勒 KarlKoller 发现了可卡因的局部麻醉作用 将可卡因应用于眼科局部麻醉 历史 不必需 必需基团 历史 苯佐卡因 普鲁卡因 局部麻醉药的作用机理 动作电位 2020 2 25 J YangDept ofPhysiologyYAUMC 7 上升支 细胞受刺激达到一定程度时 膜上的钠通开放 因膜外钠浓度高于膜内且受膜内负电的吸引 故钠内流引起上升支直至内移的钠在膜内形成的正电位足以阻止钠的净移入时为止 ENa Na离子通道的开放与关闭 局部麻醉药的作用机理 局部麻醉药物能阻断感觉神经冲动的发生和传导 通过直接与神经细胞膜上的钠离子通道相互作用 使神经纤维的兴奋阈值上升 细胞膜的通透性下降 阻滞动作电位的产生和神经冲动的传递 最终产生局部麻醉的效果 丙美卡因 1 药效学本药为酯类表面麻醉药 其作用机制是通过降低神经元对钠的瞬间渗透性 稳定神经细胞膜 阻止神经电冲动的产生与传导 从而产生麻醉作用 首先阻滞痛觉纤维 随后阻滞温觉 触觉及深感觉纤维 细神经纤维比粗神经纤维更敏感 恢复时间更长 5 本药麻醉强度略高于相同浓度的丁卡因 作用快 由于结构不同于普鲁卡因和丁卡因 因而与其它局麻药之间无交叉过敏 也很少引起初期的刺激作用 1 2 药动学0 5 的滴眼液滴眼后20秒起效 麻醉作用可持续15分钟 2 注意事项 1 禁忌症对本药过敏者 2 慎用 1 甲状腺功能亢进患者 2 心脏病患者3 药物对儿童的影响儿童用药的安全性及有效性尚未确立 但本药可作为局麻药使用 国外资料 4 药物对妊娠的影响国内尚无孕妇用药安全性资料 美国药品和食品管理局 FDA 对本药的妊娠安全性分级为C级 不良反应 偶有短暂的刺痛 灼痛 流泪 但较轻微 长期或反复应用 可有角膜损伤 结膜充血肿胀 急性角膜炎 视力减退及伤口愈合延迟等 1 精神神经系统有滴眼后引起癫痫发作的个案报道 2 眼用药数小时后可出现局部刺激症状 但一般没有刺激感 烧灼感 结膜发红 流泪或瞬目次数增加等反应 极少引起超敏性角膜反应 瞳孔散大或睫状肌麻痹 有引起角膜炎的个案报道 长期使用可致永久性角膜浑浊及视觉缺失 3 皮肤有接触本药后引起非典型性接触性皮炎及迟发性超敏反应的个案报道 4 其它有吸入本药约0 5g后致死的个案报道 不良反应 药物相互作用 1 与玻璃酸酶合用 可增强本药引起的全身毒性反应 2 在
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