护理药理学35第三十五章 抗菌药物概论ppt课件

第三十五章抗菌药物概论 福建医科大学许建华 抗菌药发展简史1935 36年百浪多息磺胺类1940年青霉素6 APA 内酰胺类 1944年链霉素氨基苷类1945年头孢菌素C7 ACA 内酰胺类 1947年氯霉素酰胺醇类 氯霉素类 1948年金霉素四环素类1952年红霉素大环内酯类1956年万古霉素糖肽类1961年普那霉素链阳菌素类 1962年萘啶酸喹诺酮类1960s 70s半合成 内酰胺类1976年克拉维酸非典型 内酰胺类1978年硫霉素非典型 内酰胺类1979年诺氟沙星氟喹诺酮类1980s半合成大环内酯类1990s 半合成 内酰胺类 氟喹诺酮类 大环内酯类等其他 林可霉素类 多粘菌素 杆菌肽 利福平 磷霉素 环丝氨酸 硝基类 呋喃 咪唑 甲氧苄啶 TMP 概述 应用化学药物对病原体所致疾病进行预防或治疗 简称 化疗 化学治疗 chemotherapy 病原体1 病原微生物 细菌 广义 细菌 支原体 立克次体 衣原体 螺旋体 放线菌 真菌 病毒2 寄生虫 原虫和蠕虫3 恶性肿瘤细胞 宿主 药物和病原体三者之间的相互作用示意图 第二节抗菌药物的主要作用机制一 干扰细菌的物质代谢1 干扰细菌叶酸代谢磺胺类 甲氧苄啶抑制四氢叶酸合成 2 干扰细菌核酸代谢喹诺酮类抑制DNA回旋酶 利福平抑制RNA多聚酶 3 抑制蛋白质合成与50s亚基结合 氯霉素 林可霉素 大环内酯类 与30s亚基结合 四环素类 氨基苷类 二 抑制细菌细胞膜功能多粘菌素类 抗G 菌 多烯类 抗真菌三 抑制细菌细胞壁合成 内酰胺类 糖肽类 磷霉素 环丝氨酸等 抗菌药物的作用机制 利福霉素类影响RNA合成 内酰胺类 万古霉素类 杆菌肽类抑制细胞壁合成 TMP磺胺类干扰叶酸代谢 大环内酯类 氯霉素 林可霉素 链阳菌素类氨基糖苷类 四环素类抑制蛋白质合成 多粘菌素影响胞浆膜通透性 喹诺酮类影响DNA合成 G 与G 细菌的细胞膜 细胞壁结构对比 G 与G 细菌的细胞膜 细胞壁结构 G 与G 细菌的细胞膜 细胞壁结构 G 细菌细胞壁的肽聚糖结构 G 细菌细胞壁的肽聚糖结构 细胞质细胞膜细胞膜外 细菌细胞壁合成及药物影响 转肽酶 交叉联结 细胞壁延伸 合成前体物质 合成肽聚糖单体 环丝氨酸 磷霉素 杆菌肽类 万古霉素类 内酰胺类 1 产生灭活酶水解酶 内酰胺酶 内酰胺类 钝化酶 合成酶 乙酰 磷酸 腺苷转移酶 转移相应基团结合至 NH2 OH 氨基苷类 2 改变靶部位质改变 产生新的靶蛋白 量改变 增加靶蛋白的数量 靶位变构 3 增加代谢拮抗物4 降低外膜的通透性 渗透障碍 降低膜通透性外膜孔道蛋白 改变细胞壁的孔道功能或细胞膜的能量 5 加强主动流出系统 第三节细菌的耐药性 一 耐药性产生机制 细菌主动外排系统耐药机制示意图 1 合理使用抗菌药物 2 加强管理 耐药性监测 医院和药政管理 3 研发新药 二 避免细菌耐药性的措施 合理应用抗菌药物 第四节抗菌药物的联合使用一 抗菌药合理应用的基本原则1 根据细菌学诊断合理选药 2 根据抗菌药的药动学与感染部位合理用药 3 针对患者的情况合理用药 4 需要严格控制抗菌药物应用的情况 二 抗菌药物的联合应用 一 联合用药的指征 1 病因未明而又危及生命的严重感染 2 混合感染 3 延缓耐药性的产生 4 降低毒副作用 二 常见的不合理联合应用有 1 产生拮抗作用 如青霉素与四环素