2019专本专临床药代动力学B及其答案.doc

.沈阳医学院2018-2019学年下学期期末考试题A卷年 级专 业：药学（专升本,专） 适用年级：2017级 装 订 线 左 侧 不 准 答 题 科 目：药物代谢动力学 满 分：100分 总页数：4页 出题日期：2019-5-8 班 级一、 概念解释（每概念2分，共10概念，共20分）1. 血脑屏障 学 号2. 肝药酶抑制剂3. 肝肠循环 姓 名4. 零级动力学消除5. 生物利用度 6. 血浆半衰期7. 稳态血药浓度8. 易化扩散9. 体内过程10. 药物的排泄 二、 问答题（共2题，每题4-6分，共10分）1、Caco-2细胞作为体外吸收模型的优点？（4分）2、举例说明药代动力学在药剂学中的应用。（6分）三、选择题（共60题，每题1分，共60分）1大多数脂溶性药物跨膜转运是通过A易化扩散 B简单扩散 C膜孔滤过 D主动转运 E胞饮2被动转运的特点是A从高浓度侧向低浓度侧转运 B从低浓度侧向高浓度侧转运 C需消耗能量 D有竞争性抑制现象 E有饱和限速现象3下列关于主动转运的叙述中，错误的是A从低浓度侧向高浓度侧转运 B需特异性载体 C不消耗能量D有竞争性抑制现象 E有饱和限速现象4某弱酸药物的pka=3.4，在pH=7.4的血浆中其解离度为A90% B99% C99.9% D99.99% E10%5.以下何种情况药物易通过简单扩散转运A解离型药物在酸性环境中 B. 解离型药物在碱性环境中 C. 弱碱性药物在酸性环境中D. 弱酸性药物在碱性环境中E. 弱酸性药物在酸性环境中6下列关于药物解离度的叙述中，错误的是（ C ）A弱酸性药物在酸性环境中解离度小，易吸收B弱碱性药物在碱性环境中解离度小，易吸收C弱酸性药物在酸性环境中解离度大，难吸收 D弱酸性药物在碱性环境中解离度大，难吸收E弱碱性药物在酸性环境中解离度大，难吸收7. 下列关于易化扩散的叙述中错误的是（ B ）A从高浓度侧向低浓度侧转运 B需消耗能量 C需特异性载体D有饱和限速现象 E有竞争性抑制现象8下列给药途径中，没有吸收过程的是（ E ）A口服给药 B肌内注射给药 C皮下注射给药 D呼吸道吸入给药 E静脉注射或静脉滴注给药9下列因素中与药物吸收多少无关的是（ C ）A药物制型 B给药途径 C给药次数 D药物剂量 E局部组织血流量10阿司匹林与碳酸氢钠同服时（ B ）A阿司匹林解离型增多，吸收增多 B阿司匹林解离型增多，吸收减少C阿司匹林非解离型增多，吸收增多 D阿司匹林非解离型增多，吸收减少E对阿司匹林吸收没有影响11首关消除常发生于（ E ）A舌下含服给药 B直肠给药 C肌内注射给药 D呼吸道吸入给药 E口服给药12肌注给药吸收最快的是( A )A.水溶液 B.油溶液 C.混悬液 D.胶状液 E.乳浊液13药物与血浆蛋白结合后，可（ E ）A加快药物的转运 B加快药物的代谢 C加快药物的排泄 D增强药物的作用 E使药物活性暂时消失14.药物血浆蛋白结合率高，则药物的作用( C )A.起效慢，维持时间短 B.起效快，维持时间长C.起效慢，维持时间长 D.起效快，维持时间短E.起效快，对作用时间无影响15.对药物分布过程没有影响的是( D )A.药物的脂溶性 B.药物分子大小 C. 药物与组织的亲和力 D. 药物的剂量大小 E.药物与血浆蛋白的结合率16透过血脑屏障的药物必须具有（ B ）A药物水溶性强 B药物脂溶性强 C药物血浆蛋白结合率高D药物分子大 E药物极性大17.药物生物转化的主要部位是( B )A.肺 B.肝 C.肾 D.肠壁 E.骨骼肌18.药物生物转化是指( A )A.药物在体内发生化学结构变化的过程 B.药物与血浆蛋白结合的过程C.使有活性药物变成无活性的代谢物过程 D.使无活性药物转变成有活性的代谢物过程 E.药物的解毒过程19肝药酶的特点是（ E ）A专一性高，变异性小，活性可变 B专一性低，变异性大，活性不变C专一性低，变异性小，活性不变 D专一性高，变异性大，活性可变E专一性低，变异性大，活性可变20下列药物中，具有药酶诱导作用的药物是（ D ）A保泰松 B氯霉素 C异烟肼 D苯巴比妥 E西咪替丁21.关于药酶诱导剂的描述中错误的是( E )A.有增强肝药酶活性作用 B.有促进肝药酶合成作用 C.可加快本身的代谢 D.可加快其他药物的代谢 E.可延长其他药物的血浆半衰期22苯妥英钠与氯霉素合用其血浓度较单独使用明显增高，其原因是氯霉素可（ C ）A.促进苯妥英钠吸收 B.减少苯妥英钠排泄 C.抑制肝药酶，减少苯妥英钠代谢D.抑制苯妥英钠自血液向组织转移 E.减少苯妥英钠与血浆蛋白结合23.机体排泄药物的主要途径是( D ) A.呼吸道 B.肠道 C.胆道 D.肾脏 E.汗腺和唾液腺24在酸性尿液中，弱酸性药物（ B ）A脂溶性高，重吸收少，排泄快 B脂溶性高，重吸收多，排泄慢C脂溶性低，重吸收少，排泄快 D脂溶性低，重吸收多，排泄慢E脂溶性低，重吸收多，排泄快25尿液pH值对弱酸性药物排泄的影响是( C )A.pH降低，解离度增大，重吸收减少，排泄加速B.pH增高，解离度增大，重吸收增多，排泄减慢C.pH增高，解离度增大，重吸收减少，排泄加速D.pH降低，解离度增大，重吸收增多，排泄减慢E.pH增高，解离度变小，重吸收减少，排泄加速26.药物的肝肠循环主要影响( B )A.药物作用快慢 B.药物作用持续时间 C.药物作用强弱 D.药物吸收多少 E.药物分布快慢27青霉素与丙磺舒合用可增强青霉素抗菌作用，其原因是（ D ）A丙磺舒与青霉素抗菌作用机理相似B丙磺舒可延缓细菌抗药性的产生C丙磺舒有促进青霉素的吸收作用 D丙磺舒有竞争性抑制青霉素经肾上管分泌作用E丙磺舒有抑制肝药酶活性，减少青霉素的分解作用28药物的血浆半衰期是指（ ）A有效血药浓度下降一半所需的时间 B血浆药物浓度下降一半所需的时间C药物与血浆蛋白结合下降一半所需的时间 D稳态血药浓度下降一半所需的时间 E以上均不是 29.一次给药后经几个血浆半衰期药物已基本消除?( )A.1 B.23 C.4 D. E.30.药物血浆半衰期长短取决于( )A. 药物消除速度 B. 药物剂量 C.药物吸收速度 D.给药途径 E.以上均不是31.某催眠药t1/2为2小时，给予100mg药物后入睡，当病人体内剩下12.5mg时清醒过来，这位病人睡了多少时间?( )A.2小时 B.4小时 C.6小时 D.8小时 E.10小时32. (接上例)如给予200mg药物，则病人的睡眠可延长多少时间?( )A.10小时 B.8小时 C.6小时 D.4小时 E.2小时33恒量、间隔一个半衰期给药，经过几个血浆半衰期体内药物达稳态浓度?( D )A.1 B.2 C.3 D.45 E.834药物的生物利用度是指（ E ）A药物吸收进入体内的药量 B药物吸收进入体循环的药量 C药物从胃肠道吸收进入门静脉系统的药量 D药物吸收进入体内的速度E药物吸收进入体循环的药量和速度35一级动力学消除的药物其血浆半衰期（ E ）A随血药浓度而变化 B随药物剂量而变化 C随给药途径而变化D随给药次数而变化 E固定不变36零级动力学消除的药物其血浆半衰期（ A ）A随血药浓度而变化 B随药物剂量而变化 C随给药途径而变化D随给药次数而变化 E固定不变37下列关于稳态血药浓度的叙述中，错误的是（ D ）.定时定量给药必须经45个半衰期才可达到稳态浓度达到稳态血药浓度表示药物吸收速度与消除速度相等达到稳态血药浓度表示药物吸收的量与消除的量相等增加剂量可加快稳态血药浓度的到达增加剂量可升高血药稳态浓度38一级动力学消除是指（ A ）A单位时间内消除恒定比例的药物 B单位时间内消除恒定量的药物C剂量过大超过机体最大消除能力时的消除 D药物经肾脏排泄过程E药物在肝脏内生物转化过程39 一级动力学消除的特点是（ D ）A.血浆消除半衰期随血药浓度的高低而增减 B.血浆消除半衰期随给药剂量大小而增减C.单位时间内药物消除的数量是恒定的D.单位时间内药物消除的比例是恒定的E.体内药物浓度过高时，以最大能力消除药物40剂量相等的两种药物，Vd小的药物比Vd大的药物（ D ）A稳态血药浓度低 B血浆蛋白结合率低 C生物利用度低 D体内药物浓度高 E达到稳态浓度所需药物剂量大41、下列关于药物吸收的叙述中错误的是 A、吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程 B、皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收 C、口服给药通过首过消除而使吸收减少 D、舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效 E、皮肤给药大多数药物都不易吸收 42、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。原因是 A、在杀菌作用上有协同作用 B、两者竞争肾小管的分泌通道 C、对细菌代谢有双重阻断作用 D、延缓抗药性产生 E、增强细菌对药物的敏感性 43、酸化尿液时，可以使弱碱性药物经肾排泄时 A、解离多，再吸收多，排出慢 B、解离少，再吸收多，排出慢 C、解离少，再吸收少，排出快 D、解离多，再吸收少，排出快 E、解离多，再吸收少，排出慢 44、弱酸性药物在碱性尿液中 A、解离多，在肾小管再吸收多，排泄慢 B、解离少，再吸收多，排泄慢 C、解离多，再吸收少，排泄快 D、解离少，再吸收少，排泄快 E、解离多，再吸收多，排泄快 45、碱化尿液可使弱碱性药物 A、解离少，再吸收多，排泄慢 B、解离多，再吸收少，排泄慢 C、解离少，再吸收少，排泄快 D、解离多，再吸收多，排泄慢 E、排泄速度不变 46、关于药物跨膜转运的叙述中错误的是 A、弱酸性药物在酸性环境解离度小，易转运 B、弱酸性药物在碱性环境解离度小，易转运 C、弱碱性药物在碱性环境解离度小，易吸收 D、弱碱性药物在酸性环境解离度大，不易转运 E、溶液pH的变化对弱酸性和弱碱性药物的转运影响大 47、阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为7.5的肠液中，约可吸收 A、1 B、0.1 C、0.01 D、10 E、99 48、某弱酸性药物pKa=4.4，其在胃液(pH=1.4)中的解离度约为 A、0.5 B、0.1 C、0.01 D、0.001 E、0.0001 49、评价药物吸收程度的药动学参数是 A、药-时曲线下面积 B、清除率 C、消除半衰期 D、药峰浓度 E、表观分布容积 50、某弱酸性药物在pH=7.0的溶液中90解离，其pKa值约为 A、6 B、5 C、7 D、8 E、9 51、弱酸性药物在pH=5的液体中有50解离，其pKa值约为 A、2 B、3 C、4 D、5 E、6 52、药物的pKa值是指其 A、90解离时的pH值 B、99解离时的pH值 C、50解离时的pH值 D、10解离时的pH值 E、全部解离时的pH值 53、体液的pH值影响药物转运是因为它改变了药物的 A、稳定性 B、脂溶性 C、pKa D、离解度 E、溶解度 54、药物经下列过程时，何者属主动转运 A、肾小管再吸收 B、肾小管分泌 C、肾小球滤过 D、经血脑屏障 E、胃黏膜吸收 55、下列关于药物主动转运的叙述错误的是 A、要消耗能量 B、可受其他化学品的干扰 C、有化学结构的特异性 D、只能顺浓度梯度转运 E、转运速度有饱和现象 56、易化扩散的特点是 A、不耗能，顺浓度差，特异性高，无竞争性抑制现象 B、不耗能，顺浓度差，特异性不高，有竞争性抑制现象 C、耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象 D、不耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象 E、转运速度无饱和现象 57、有关药物简单扩散的叙述错误的是 A、不消耗能量 B、需要载体 C、不受饱和限度的影响 D、受药物分子量大小、脂溶性、极性的影响 E、扩散速度与膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度有关 58、脂溶性药物在体内通过生物膜的方式是 A、主动转运 B、简单扩散 C、易化扩散 D、膜孔滤过 E、离子通道转运 59、患者高热发生惊厥时，需用地西泮紧急抢救，最适宜的给药途径是 A、舌下给药 B、皮下注射 C、肌内注射 D、静脉注射 E、栓剂给药 60、肝肠循环定义是 A、药物在肝脏和小肠间往返循环的过程 B、药物在肝脏和大肠间往返循环的过程 C、药物在肝脏和十二指肠间往返循环的过程 D、药物经十二指肠吸收后，经肝脏转化再入血被吸收的过程 E、药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程 标准答案一、名词解释（5题，2分/题，共10分）略二、问答题（共6题，5分/题，共30）1、Caco-2细胞作为体外吸收模型的优点？（4分）（1）可作为研究药物吸收的快速筛选工具; （2）在细胞水平上研究药物在小肠粘膜中的吸收、转运和代谢; （3）可以同时研究药物对粘膜的毒性; （4）由于Caco