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药品名 环苯扎林 英文名 Cyclobenzaprine 别名 胺苯环庚烯 胺苯庚烯 Flexeril Novo Cycloprine Flexiban Yurelax 剂型 环苯扎林片剂 10mg 片 药理作用 本品为骨骼肌松弛药 在结构上与三环类抗抑郁药相似 主要作 用于中枢神经系统的大脑脑干而非脊髓水平 不作用于神经接头 也不直接作 用于骨骼肌 主要作用机制是通过影响 和 运动系统从而降低强直躯体的 运动能力 本品能够减轻局部骨骼肌痉挛 而不影响肌肉功能 对中枢神经系 统疾病引起的肌肉痉挛无效 本品亦具有抗胆碱能作用 药动学 本品口服后迅速吸收 存在剂量吸收饱和现象 血药浓度个体差异 大 某些患者首关效应较明显 一次剂量作用可维持 12 24h 血浆蛋白结合 率约 93 给药后约 4h 达血药浓度峰值 平均生物利用度为 55 在肝脏广泛 代谢为葡萄糖醛酸结合物 经肾排泄 本品消除缓慢 半衰期为 1 3h 适应症 用于缓解局部肌肉痉挛及其伴随症状 如疼痛 触痛 活动受限以 及日常生活行为限制等 作为休息和物理治疗的辅助药 但本品对脑 脊髓疾 病或儿童脑性瘫痪引起的痉挛无效 禁忌症 1 对本品过敏者禁用 2 2 周内服用过单胺氧化酶抑制剂者 可致高 热 惊厥甚至死亡 禁用 3 心肌梗死的急性恢复期 心律失常 心脏传导阻滞 或充血性心力衰竭患者禁用 4 甲状腺功能亢进者禁用 5 儿童 妊娠期妇女 头 3 个月禁用 注意事项 1 本品可影响患者操作机械或驾车的能力 服用本品期间应避免 进行此类工作 2 在停用单胺氧化酶抑制剂 14 天后方可开始使用本品治疗 3 药物过量的表现 过量服用本品时可能产生瞬间幻觉 激惹 过度反射 肌强 直 呕吐 高热等 还可引起嗜睡 低体温 心动过速及心律失常 如束支传导 阻滞 充血性心力衰竭 瞳孔放大 抽搐 严重低血压 昏迷或休克等 4 本 品属于三环类药物 需注意长期服用本品后突然停药可能出现戒断症状 如恶 心 呕吐 头痛不适 但是这些反应并非说明本品具有成瘾性 5 老年患者用 药时应监测肾功能 6 闭角型青光眼及眼内压增高者慎用 7 前列腺增生或有 尿潴留病史者慎用 8 正接受抗胆碱能药物治疗者慎用 9 老年患者使用本品 时发生中枢神经系统不良反应 如幻觉 惊厥 的危险性增加 本品主要经肾脏 排出 因此老年患者应注意用药剂量 10 哺乳期妇女慎用 不良反应 常见嗜睡 口干和眩晕 少见疲劳 衰弱 恶心 便秘 消化不 良 味觉异常 视物模糊 头痛 神经质及谵妄 罕见以下症状 1 心血管系 统 心动过速 心律不齐 心悸及低血压 2 消化系统 呕吐 胃痛 胃肠胀 气 腹泻 舌肿胀 肝功能异常 黄疸及胆汁淤积 3 骨骼肌肉 局部肌肉无 力 4 神经 精神系统 运动失调 眩晕 构音障碍 震颤 肌张力亢进 惊 厥 肌肉抽搐 定向障碍 失眠 情绪沮丧 感觉异常 焦虑 妄想 幻觉 激动及兴奋 5 泌尿系统 尿频和 或 尿潴留 6 皮肤 出汗 7 过敏反应 血管性水肿 颜面浮肿 瘙痒 风疹等 8 其他 晕厥 味觉缺乏及耳鸣 用法用量 口服给药 每次 10mg 每日 3 次 每日剂量不超过 60mg 连续服 药不超过 2 3 周 药物相互作用 1 中枢神经系统抑制药 如催眠药 抗焦虑药 抗抑郁药等 可增强本品作用 合用时需密切监控或减少本品用量 2 抗胆碱药可增强本品 的抗胆碱能作用 3 与曲马朵合用可增加癫痫发作的危险性 4 本品结构与三 环类抗抑郁药类似 而三环类抗抑郁药与单胺氧化酶抑制剂合用可能引起高血 压危象 严重惊厥 甚至死亡 因此禁止本品与单胺氧化酶抑制剂合用 5 氟 西汀通过对细胞色