抗结核病药PPT课件.ppt

结核病是由结核分枝杆菌引起的慢性传染性疾病 可累及全身各个组织和器官 其中以肺结核最多见 肺外结核有结核性胸膜炎 淋巴结核 骨结核等 第三十九章抗结核病药 一线药物 异烟肼 利福平 乙胺丁醇 吡嗪酰胺 链霉素 二线药物 对氨基水杨酸 PAS 乙硫异烟胺 丙硫异烟胺 卡那霉素 卷曲霉素 阿米卡星等 异烟肼Isoniazid 雷米封 体内过程 口服吸收快而完全 分布广 穿透力强 脑膜炎时脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近 也可渗入关节腔和胸 腹水以及纤维化或干酪化的结核灶中 也易透入巨噬细胞内 主要肝内代谢为无效的乙酰异烟肼和异烟酸 分快代谢型和慢代谢型 快代谢型 血浓较低 疗效较小 对肝脏毒性大 慢代谢型 血药浓度较高 疗效较高 易产生周围神经炎 机制 分枝菌酸是结核分枝杆菌所特有的重要成分 INH作用机制可能是抑制结核菌菌壁分枝菌酸 mycolicacid 的合成 从而使细胞丧失多种能力而死亡 药理作用 选择性作用于结核分枝杆菌 抗菌作用强大 对生长旺盛的TB杆菌为杀菌 对静止期TB杆菌为抑制 因其穿透性强 对细胞内外的结核杆菌均有效 为全效杀菌药 单用易产生耐药性 与其他抗结核药联用 既能延缓耐药性的发生又能增强疗效 临床应用 适于各种类型结核病 1 单用可做早期轻症治疗或预防 与其他第一线药物联用可治疗各型结核病 是治疗结核病最重要的药物 2 急性粟粒性 空洞型结核和结核性脑膜炎 要加大剂量联合用药 必要时采用静脉滴注 不良反应 发生率与剂量有关 1 周围神经炎 表现为手脚麻木 震颤 步态不稳 头痛 头晕 神经兴奋 甚至惊厥 神经错乱 同服VitB6可防治 嗜酒 精神病及癫痫慎用 2 肝脏毒性 快代谢型和嗜酒者易发生药物性肝损害 严重者可引起死亡 肝病患者慎用 3 其他 胃肠反应 过敏反应 体内过程 1 口服吸收快而完全 食物及对氨基水杨酸可减少吸收 2 穿透力强 能进入细胞 结核空洞 痰液及胎儿体内 3 服用后患者尿 粪 泪液 痰均染成桔红色 4 在肝脏代谢 可形成肝肠循环 为肝药酶诱导剂 利福平 rifampicin RFP 又名甲哌力复霉素 是人工半合成的利福霉素的衍生物 为橘红色结晶性粉末 抗菌作用 1 抗结核杆菌 与INH相当 低浓度抑菌 高浓度杀菌 且由于穿透力强 对细胞内 外的结核杆菌均有作用 2 广谱 抗药性金葡菌 G 菌 某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用 3 麻风杆菌 抗菌作用强 快 抗菌机理 特异性地抑制细菌DNA依赖性的RNA聚合酶 阻碍mRNA合成 耐药性 易产生抗药性 与异烟肼 乙胺丁醇合用有协同作用 且能延缓耐药性的产生 临床应用 1 各种结核病 与INH EMB合用 适用于重症的初治及复治 2 抗药性金葡菌及其它细菌所致的感染 麻风病 衣原体沙眼 滴眼 不良反应 1 胃肠道反应 2 过敏反应 3 严重者出现肝损 4 对动物有致畸胎作用 妊娠早期禁服 乙胺丁醇 Ethambutol EMB 1 抗结核杆菌强于PAS 对对链霉素或异烟肼等耐药的结核分枝杆菌仍有效 2 单用易产生耐药 但较慢 与利福平或异烟肼合用 可延缓耐药性产生 主要与其他抗结核病药合用治疗各种类型的结核病 3 不良反应主要是球后视神经炎 表现为视觉摸糊 视野缩小 色盲 用药期间应定期做眼科检查 链霉素 SM 1 抗结核杆菌作用次于异烟肼 利福平 2 穿透力弱 与其他抗结核药合用治疗浸润性肺结核 粟粒性结核 3 易致耐药 且有严重耳毒性 结核病已少用 二 抗结核药的应用原则1 早期用药早期结核杆菌对药物敏感 病灶部位血液循环无明显改变 有利于药物渗入 2 联合用药以提高疗效 降低毒性 延缓耐药性产生 至少两药合用 3 坚持全疗程规律用药4 适宜的剂量 结核病人饮食注意 结核病是一种慢性消耗性疾病 病人需要高蛋白 高糖 高脂肪等营养丰富的食物 但据报道 结核病人特别是服异烟肼 利福平等抗结核药物时 常会引起食物中毒或食物过敏 常见的有 茄子 结核病患者在抗结核治疗中食茄子容易过敏 牛奶 口服利福平同时进食牛奶 一小时后药物吸收甚少 而空腹时服用后一小时血中药物浓度就可达高峰 故服用利福平期间 切勿同时进食牛奶等饮料 服用异烟肼不宜食用乳糖及含糖的食品 因为乳糖能完全阻碍人体对异烟肼的吸收 使之不能发挥药效 某些鱼类 能引起过敏的鱼类一般为无鳞类和不新鲜的海鱼