（精选）《药理学》第6章胆碱受体激动药.ppt

第六章胆碱受体激动药 CholinoceptorAgonists 胆碱受体激动药 cholinoceptoragonists 可激动胆碱受体 产生与乙酰胆碱类似的作用 M胆碱受体激动药胆碱酯类乙酰胆碱 醋甲胆碱 卡巴胆碱 贝胆碱生物碱类毛果芸香碱 毒蕈碱N胆碱受体激动药N胆碱受体有NN和NM两种亚型 由于烟碱作用广泛 复杂 故无临床实用价值 仅具有毒理学意义 内容提要 教学基本要求 掌握 毛果芸香碱的药理作用 临床应用及应用注意事项 熟悉 乙酰胆碱的药理作用 了解 胆碱受体激动药的分类及代表药物 胆碱酯类 cholineesters M N受体均兴奋 但以M受体为主拟胆碱生物碱类 alkaloids 主要兴奋M胆碱受体 第一节M胆碱受体激动药 药理作用 心血管系统血管扩张激动血管内皮M3受体 内皮松弛因子 NO 释放 平滑肌细胞松弛 乙酰胆碱 acetylcholine ACh 第一节M胆碱受体激动药 A 血管内皮完整 图6 1乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的完整性 A 如内皮细胞受损 则ACh的扩张血管作用消失 B B 血管内皮受损 乙酰胆碱 acetylcholine ACh 减慢心率减慢房室结和浦肯野纤维传导减弱心肌收缩力缩短心房不应期 窦房结舒张期自动除极延缓 动作电位到达阈值时间 不应期 传导 迷走神经释放Ach 激动交感神经末梢突触前M受体 反馈性抑制交感神经末梢释放NE 心肌收缩力 心房不应期 动作电位时程 乙酰胆碱 acetylcholine ACh 胃肠道泌尿道其他腺体眼神经节和骨骼肌中枢支气管 乙酰胆碱 acetylcholine ACh 兴奋平滑肌 分泌 蠕动 平滑肌蠕动 膀胱逼尿肌收缩 促进排空 分泌增加 瞳孔收缩 调节于近视 交感 副交感神经节兴奋 骨骼肌收缩 不易进入中枢 收缩 直接作用于胆碱受体药物的主要效应 直接作用于胆碱受体药物的主要效应 胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较 第一节M胆碱受体激动药 醋甲胆碱 methacholine 特点水解速度慢 作用时间较ACh长对M胆碱受体有相对选择性心血管系统作用明显用途口腔黏膜干燥症 第一节M胆碱受体激动药 卡巴胆碱 carbachol 特点不易被AChE水解 作用时间长选择性差 对M N胆碱受体均有激动作用对膀胱和肠道作用明显用途主要用于局部滴眼治疗青光眼术后腹气胀和尿潴留 皮下注射 禁用静注 第一节M胆碱受体激动药 毛果芸香碱 pilocarpine 匹鲁卡品 第一节M胆碱受体激动药 一 药理作用 直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M受体 眼部作用 1 缩瞳 虹膜 瞳孔括约肌 瞳孔开大肌 动眼神经 胆碱能神经 瞳孔缩小 去甲肾上腺素能神经 瞳孔扩大 毛果芸香碱 激动 毛果芸香碱 pilocarpine 匹鲁卡品 2 降低眼内压 房水回流通路 毛果芸香碱 缩瞳作用 虹膜根部变薄 前房角扩大 促进房水回流 眼内压下降 3 调节痉挛 悬韧带松弛 晶状体变凸 睫状体收缩 调节于视近物清楚 M胆碱受体激动药的作用 睫状体 环状纤维 辐射状纤维 动眼神经支配 屈光度增加 用途 毛果芸香碱 pilocarpine 匹鲁卡品 颈部放疗所致口腔干燥 阿托品中毒 1 青光眼 glaucoma 开角型 早期 闭角型 2 虹膜炎 3 其他 临床新用 口腔干燥症的治疗头颈部肿瘤放疗后致口腔干燥症 1987年首次报告口服毛果芸香碱治疗 取得显效 不良反应 注意事项常见有出汗 寒战 恶心 头晕 鼻炎 面红 乏力 头痛 尿频 腹泻 消化不良 毒蕈碱 muscarine 经典M胆碱受体激动药丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分毒蕈碱中毒症状表现 流涎 流泪 恶心 呕吐 头痛 视觉障碍 腹部绞痛 腹泻 支气管痉挛 心动过缓 血压下降和休克等治疗 每隔30min 肌内注射1 2mg阿托品 第一节M胆碱受体激动药 液态生物碱 脂溶性极强 可经皮肤