抗心衰与抗心绞痛药

抗心衰与抗心绞痛药,Dep of Pharmacology，Medical College of CPAPF,Section 1 抗充血性心力衰药,【概述】CHF又称慢性心功能不全, 是一种多原因多表现的“超负荷心肌病”。 【治疗CHF药物分类】 强心苷类：地高辛等 血管紧张素I转化酶抑制药 利尿药diuretics： 其他类： -受体阻断药，扩血管药,强心苷类(Cardiac Glycosides) 【体内过程Pharmacokinetics】药物 地高辛 洋地黄毒苷 吸收 65-85 90-100 血浆蛋白结合 25% 96% t1/2 33-51h 4-6d 血浆药物浓度 ng/ml 0.8-2 15-25 心肌药物浓度 ng/g 56-160 105-175,【药理作用Pharmacologic Effects】 抑制 Na+-K+-ATPase 正性肌力作用Positive inotropic action 舒张期（diastolic period） 耗氧量 （consumption of O2） 衰竭心脏输出量（output） 对神经激素作用 副交感神经活化 交感神经活性抑制 肾素释放受抑制,电生理影响Electrophysiologic Effects 迷走神经vagal effect窦率 浦肯野纤维细胞内失K+,自律性。 房室传导减慢: Av block ERP , vagal effect-K+ (outside) 其它外周阻力 (normal) (CHF)利尿,【Therapeutic Uses】充血性心力衰竭取得较好预期效果的CHF 由高血压引起。 不能得预期效果的CHF：贫血anemia,甲亢hyperthyroidism,缺乏Vit B1 等引起CHF ；风湿热后二尖瓣窄引起CHF无效。心律失常Arrhythmias 房颤atrial fibrillation 房扑fluter,【不良反应及防治】剂量关系(个体化)胃肠道反应严重房室阻滞室性早搏, 心动过速, 室颤 【洋地黄中毒及解救】补钾苯妥英钠利多卡因,Section 3血管紧张素I转化酶抑制药,【血管紧张素转化酶的作用】使血管紧张素转化为血管紧张素使缓激肽失活 .【ACEI治疗CHF的作用及机制】 抑制心肌的重构 抑制交感神经活性 减轻心脏负荷,【临床应用】治疗充血性心力衰竭 治疗高血压 对糖尿病患者影响:降低蛋白尿。 血管紧张素受体（AT1）拮抗药,其他治疗充血性心衰药物-blocker： 卡维洛尔（卡维地洛carvedilol） 已报道的大多数研究中,受体阻断药对心功能NYHA、级的慢性患者疗效较好。对级心衰患者不常规使用受体阻断药。 对急性心衰患者,交感神经兴奋是一种有益的代偿机制,不应使用受体阻断药.,扩血管药Vasodilator Drugs【血管扩张剂的应用】 特别适用于瓣膜返流性心脏病（关闭不全），减少返流，增加排血量。不适于阻塞性疾病（二尖瓣狭窄）,抗心绞痛药（Antianginal pectoris drugs）,【概述】: 心绞痛是冠心病的常见症状, 疼痛是由心肌急剧暂时缺血、缺氧造成的。前胸、左肩、左臂、颈痛。1.稳定性(stable angina)心绞痛 2.不稳定性心绞痛 3.变异性心绞痛(variant angina),【药物分类】 1.硝酸酯和亚硝酸酯类 2.-受体阻断药 3.钙拮抗药 硝酸酯和亚硝酸酯类:硝酸甘油 【体内过程】Pharmacokinetics可较好通过黏膜和皮肤(skin)吸收 被胃肠液体和肝脏药酶灭活,【药理作用】 扩张血管(Vasodilation) 对静脉血管作用(+),前负荷preload 对动脉血管作用(+)后负荷afterload 冠脉血管扩张dilating the coronary vessels 心脏(Cardia) :耗氧量,心率(heart rate) 其他:减少血小板聚集 .,【临床应用】 治疗心绞痛急性发作。 (舌下含化) 治疗不稳定性心绞痛急性发作。小剂量静滴。 治疗心衰。【不良反应】波动性头痛 快速耐受性体位性低血压 心率加快heart rate 高铁血红蛋白,【相对禁忌】:急性心梗含服硝酸甘油危险。 -R阻断药 1 -R阻断，耗氧量consumption of O2 2-R阻断 : 冠脉血流, 缺血区血流增加。预防发作更加有效。不适于变异性心绞痛 。哮喘病人禁用 。,钙拮抗剂 松弛所有平滑肌紧张性扩张外周动脉血管后负荷。扩张冠脉血管心肌收缩力心率