氨茶碱

氨茶碱的使用注意事项,衡阳XXX医院,综合内科：XXX,目录一 . 氨茶碱的分类二 . 氨茶碱的制剂和性状三 . 药理机制四 . 体内过程五 . 临床应用六 . 用法和剂量七 . 给药说明八 . 副作用及其防治九 . 注意事项,一、分类 （1）片剂: 氨茶碱片 （2）注射剂：氨茶碱针剂,制剂：1氨茶碱片：0.1g片。 2茶碱肠溶片：0.1g片，0.05g片。 3氨茶碱针剂：0.25g10ml(供静脉注射用)，0.5g2ml，0.25g2ml(供肌注用)。 4复方长效氨茶碱片 双层片。白色层内含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化铝30mg，在胃液中崩解；棕色层内含氨茶碱0.1g、茶碱0.1g，在肠液中溶解。,二、制剂和性状,性状：氨茶碱为白色或微黄色的颗粒或粉末，易结块；微有氨奥，味苦；在空气中吸收CO2，并分解成茶碱；水溶液显碱性反应。氨茶碱在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。氨茶碱片为白色或微黄色片；氨茶碱注射液为无色或微黄色的澄明液体。,氨茶碱具有解痉平喘、强心利尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症等多方面的药理作用。迄今为止，氨茶碱确切的治疗哮喘受体激动剂的松弛气道平滑肌作用、增强膈肌收缩力、抑制前列腺素(PG)作用等。,三、药理机制,其平喘作用可能与下列机制有关：磷酸二酯酶(PDE)抑制作用； 拮抗腺苷受体； 通过抑制钙离子的内流，降低细胞内钙离子的浓度； 刺激内源性儿茶酚胺的释放；抑制肥大细胞释放炎性介质；低浓度时具有的抗变态反应炎 症作用；,四、 体内过程 氨茶碱的水溶性是茶碱的20倍，氨茶碱口服和注射给药都能迅速吸收。口服用药的生物利用度为96。60-120分钟血药浓度达峰值。吸收后药物分布到体内各部分，并可透过胎盘。氨茶碱在体内释放出有效成分茶碱，茶碱的蛋白结合率约为60。氨茶碱主要在肝脏内代谢灭活，在细胞色素P450和黄嘌呤氧化酶的作用下经N去甲基化和C去氧化反应。,人体内的主要代谢产物是3甲基黄嘌呤、1甲基尿酸和1、3二甲基尿酸，其转化率分别为36、17和40。约7以原形由肾脏排出。 84分钟，儿童平均为200分钟。影响茶碱清除率的因素很多。3甲基黄嘌呤仍具有茶碱的药理活性，但其作用强度仅为茶碱原形的1215。氨茶碱的半衰期正常成人平均为：312,1平喘 氨茶碱的片剂适用于轻度-重度慢性持续性哮喘的治疗和慢性间隙发作型哮喘轻度发作的治疗；氨茶碱的注射剂适用于各型哮喘中度重度急性发作的治疗。氨茶碱也可用于喘息性支气管炎和心源性哮喘的治疗。,五、临床应用,2.强心 急性和慢性心功能不全的治疗。 3.利尿 可用于心源性和肾性水肿。 4.兴奋呼吸 可用于膈肌疲劳、陈-施呼吸和早产儿呼吸困难的治疗。 5.用于脏器移植后排异反应的治疗。,口服：成人一般剂量为每次0.15-0.2g，每日3-4次；幼儿和少年每次3-5mgkg，每日3次。肌肉注射：成人每次0.5g，深部肌注。静脉注射：如果24小时内未用过茶碱，首次应给予负荷剂量56mgkg氨茶碱，以25-50葡萄糖注射液20-40ml稀释,六、用法和剂量,(2)在空腹时(餐前半小时至 1小时，或餐后 2小时)口服，吸收较快，如在用餐时或餐后服用，可减少对胃肠道刺激，但吸收较慢。 (3)肠溶片的吸收延缓，生物利用度极不规则，不足取。 (4)栓剂直肠给药：在 68小时内，避免再次使用；吸收缓慢，且生物利用度不够确切，又可引起局部刺激，因此仅偶用于短期非急症治疗。,七、给药说明,(1)如在直肠给药后 12小时内再给予口服或注射，须注意观察反应，因氨茶碱经直肠给药，特别是栓剂，吸收的快慢不一，可能延缓。,(6)给药期间应注意血药浓度和疗效相关。有效血药浓度的范围既窄，个体间的差异又大，宜按血药浓度调整用量，尤其是长期用药的病人，常须给予超量，也即用量大于一般常用量。氨茶碱在体内迅速降解成茶碱，临床上茶碱的有效血药浓度大致是 1020g/ml，20g/ml即可产生毒性反应。,(5)保留灌肠，吸收迅速，生物利用度确定，但可引起局部刺激，多次给药且可在体内积蓄，以致引起毒性反应，尤其是婴儿、小儿和老年人。,(8)用量均应根据标准体重计算，因茶碱并不分布到体内的脂肪组织。理论上给予茶碱0.5mg/kg，即可使血清茶碱浓度升高 1g/ml。,(7)肌注可刺激局部引起疼痛，肌注时需与 2%盐酸普鲁卡因合用。静注时需稀释成120次min 呼吸急促、警觉、黄视,220-330 40-60 绝对中毒浓度 中枢神经症状、心律不齐、惊厥 昏迷乃至死亡。,2肌肉注射可引起局部疼痛，加用2普鲁卡因注射液可减轻疼痛。现已较少应用。,3 . 静脉快速推注较大剂量的氨茶碱，可能引起心律失常，甚至心跳骤停。据推测可能与氨茶碱溶液是碱性液体有关。因此，必须正确掌握剂量，静脉推注的速度不可太快。对于心脏病患者更应注意。,4偶见过敏性休克，与I型变态反应有关。因此，用药前应常规询问有关病史。对本品过敏者禁用,5偶可引起尿潴留，可能与本品能增加平滑肌细胞内cAMP的浓度，抑制逼尿肌的收缩反应所致。因此，原有前列腺肥大的患者应慎用。,1应监测茶碱的血药浓度 由于茶碱类药物的治疗窗窄、影响茶碱代谢的影响因素多、个体差异大，有条件的单位均应作茶碱血药浓度的监测，尤其是抢救危重哮喘发作时。急性发作哮喘患者血茶碱浓度应维持在10-20mgL，而慢性哮喘患者的血药浓度则应维持在6-16mgL。 2婴幼儿对本品较为敏感，而茶碱能透过胎盘、进入乳汁，故孕妇慎用，哺乳期妇女应在哺乳后用药 。,九、注意事项,3 . 无条件监测茶碱血药浓度时，应根据临床经验充分考虑到各种可能的影响因素调整茶碱的剂量。例如，既往经常服用较大剂量茶碱的男性青少年哮喘患者，每日可给予0.6-0.8g茶碱口服，而年老体弱的、肝肾功能不全的女性肺心病患者每日茶碱的剂量不宜超过0.3-0.4。当需要联合应用茶碱和大环内酯类、甲氰咪胍、：喹诺酮类或七烯类抗真菌药、苯巴