平喘药物的分类及用药知识

平喘药物的药理药代及其代表 药品的说明书解读 谌志军 20161223,收缩平滑肌,被炎症细胞浸润的血管,炎症和肿胀,增多的积液,管腔内径缩小,粘膜层,平滑肌,支气管管腔,血管,支气管哮喘,一种慢性气道炎症性疾病,基本病理是炎症细胞浸润、 粘膜下组织水肿、气道反应性亢进等表现。,平喘药物是指能缓解、消除和预防支气管哮喘的一类药物,肾上腺素-2受体激动剂,磷酸二酯酶抑制剂,M胆碱受体阻断剂,支气管扩张药,抗炎抗过敏平喘药,抗过敏平喘药,白三烯受体阻断剂,吸入性糖皮质激素,作用于呼吸道平滑肌、肥大细胞等-2受体,控制哮喘急性发作首选药,短效-2受体激动剂,长效-2受体激动剂,缓解轻、中度急性哮喘症状首选,沙丁胺醇,特布他林,福莫特罗,沙美特罗,丙卡特罗,班布特罗,沙丁胺醇控释片,不良反应,用药监护,禁忌症,高剂量时引起严重的低钾血症。震颤、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸长期、单一应用、产生耐药性,妊娠期,与糖皮质激素、利尿剂合用，加重低血钾不宜合用-2受体阻断剂（普萘洛尔）与茶碱类药合用，增强对支气管平滑肌的松弛作用，心悸等不良反应也加重,首选吸入给药静脉用药会增加血糖浓度，需要加强血糖监测,M胆碱受体阻断剂,阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌,作用比-2受体激动剂弱，起效也 较慢，但长期应用不易产生耐药性，对老年患者的 疗效不低于年轻患者，适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者,用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗，及COPD轻症患者短期缓解症状,长效，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。不适用于缓解急性支气管痉挛,异丙托溴铵,噻托溴铵,不良反应,用药监护,禁忌症,过敏（包括皮疹、荨麻疹和 血管性水肿）、口腔干燥与苦味、视物模糊、青光眼,阿托品或 其衍生物过敏患者 禁用,与-2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合，尤其适用于夜间哮喘及多痰患者哮喘急性发作，与-2受体激动剂有协同作用。不慎污染眼睛，首选使用缩瞳药注意不良反应：口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸,磷酸二酯酶抑制剂,抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使环磷腺苷（cAMP）和环磷鸟苷（cGMP）的水解，提升细胞内cAMP或 cGMP的浓度，并可抑制免疫和炎症细胞,缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作，哮喘急性发作后的维持治疗。可致心律失常,茶碱和乙二胺化合物。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度。很少用于哮喘重度发作。可使青霉素灭活或失效,作用较氨茶碱强10-15倍，并有镇咳作用。,平喘作用只有氨茶碱的1/10，对心脏和神经系统的影响较小，尤其适用于伴心动过速和哮喘患者,茶 碱,氨茶碱,多索茶碱,二羟丙茶碱,不良反应,用药监护,禁忌症,常见过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。大剂量时会发生发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛，严重者甚至呼吸心跳骤停而致死,对茶碱不耐受,有效血浆浓度（5-20ug/ml）与中毒药物浓度（大于20ug/ml）比较接近，难以掌握，应监测茶碱血浆浓度。空腹口服，吸收较快。白天吸收快，而晚间吸收较慢采取日低夜高的给药剂量。多数以睡前服用为佳。氨茶碱早晨7点服用效果最好，毒性最低，宜于晨服。,不良反应多，已降为二线用药,吸入性糖皮质激素,目前哮喘的控制主要采用以糖皮质激素为主的长期综合治疗,不能根治,强大抗炎功能，是控制 气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，是哮喘长期控制的首选药,经胃肠道吸收的部分存在首关效应，使得全身不良反应较少,口腔吸收部分生物利用度很小，全身不良反应较小,只需每日一次，依从性较好。用于支气管哮喘的长期控制,丙酸倍氯米松,丙酸氟替卡松,布地 奈德,不良反应,用药监护,禁忌症,1、口腔及咽喉部的念珠菌定植（鹅口疮）、声音嘶哑、咽喉部不适。2、皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制3、儿童长疗程用药影响生长发育与性格，出现生长发育迟缓与活动过度、易激怒的倾向4、轻度增加青光眼、白内障的危险5、反常性的支气管异常痉挛伴哮喘加重,哮喘急 性发作期,1、预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用，即使无症状仍应常规使用。2、吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂通常需要连续、规律地吸入1周后方能生效，一般连续应用2年。3、喷后应立即采用氯化钠溶液漱口，以减少口腔真菌继发感染的机会,抑制白三烯与受体结合，缓解哮喘症状,用于15岁及以上哮喘患者的预防和长期治疗,肝功能不全者禁用,单独应用于轻度、持续哮喘，尤其阿司匹林哮喘、运动性哮喘，无法应用或不愿使用吸入性糖皮质激素以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者,孟鲁 司特,扎鲁 司特,不良反应,用药监护,禁忌症,常见嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。腹痛、头痛、过敏反应（荨麻疹和血管性水肿）、肢体水肿、肝脏转氨酶AST及ALT升高、高胆红素血症,妊娠期哺乳期,1、急性哮喘发作不宜应用2、白三烯受体阻断剂起效缓慢、作用较弱，连续应用4周 后才见疗效，且有蓄积性，仅适用于轻、中度哮喘和稳定 期的控制。3、与糖皮质激素合用以减少其剂量,肥大细胞膜稳定剂,H1受体阻断剂,抑制引起气管痉挛的某些