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他汀类药物的分类与比较,杨达宇,他汀类药物的定义和适应症,他汀类药物（statins），也称3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，能显著降低胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)和apoB(载脂蛋白)，同时降低甘油三酯(TG)和轻度升高高密度脂蛋白(HDL-C)1。适用于原发性高胆固醇血症及混合型高脂血症，是当前防治高胆固醇血症和动脉粥样硬化疾病非常重要的药物。1中国成人血脂异常防治指南（2016 年修订版 ）,他汀类药物的作用机制,他汀类药物竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶活性，减少肝脏中的胆固醇合成。细胞内胆固醇浓度降低导致肝细胞表面的低密度脂蛋白受体 LDLR 的表达水平升高，使肝脏经血摄取 LDL-C 的水平升高， 血浆中的 LDL-C 以及其他含 apoB 的脂蛋白(如富含甘油三酯的颗粒)浓度降低2。 22016 ESC/EAS 血脂异常管理指南,他汀类药物的分类,他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物天然化合物 洛伐他汀（第一代）、辛伐他汀（第一代）、普伐他汀（第二代）人工合成化合物 氟伐他汀（第二代）、阿托伐他汀（第三代）、匹伐他汀（第三代）、瑞舒伐他汀（第三代）,临床常用的他汀类药物,第一代他汀类药物,临床常用的他汀类药物,第二代他汀类药物,临床常用的他汀类药物,第三代他汀类药物,各类他汀药物的比较,各类他汀药物因具有不同的取代基，所以都具有独特的异质性（个性）:如亲脂性、药效学的强度（降脂效价）、药动学的参数、相互作用的多少、适应证、肌肉及肝肾毒性的大小等均不相同。,亲脂性比较,亲脂性对于他汀类药的肝选择性十分重要，更高亲脂性可更多分布于非肝组织如肌肉等（包括与受体结合力强、作用持续久、风险更大等），就可能存在更多肌肉安全性问题。,亲脂性比较,注：LogD是亲脂性/亲水性系数。大于0则说明是亲脂性，数值越大，亲脂性越大；反之，小于0是亲水性。,药效学比较,美国血脂新指南将他汀类药物治疗按强度分为三类3：高强度：他汀类每日剂量降低LDL-C50%；中等强度：他汀类每日剂量降低LDL-C 30%50%；低强度：他汀类每日剂量降低LDL-C30%。
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