《作用于呼吸系统药》PPT课件.ppt

1 第三十一章作用于呼吸系统药 第一节平喘药 antiasthmatics 支气管哮喘 asthma 简介及平喘药地位 支气管扩张药 一 肾上腺素受体激动药肾上腺素 adrenalineorepinephrine 前已介绍 该药通过激动肾上腺素 和 受体 产生下列作用 2 1 舒张支气管平滑肌 2激动 2 稳定肥大细胞膜 减少致敏 致炎介质释放 2激动 3 收缩支气管粘膜血管 减轻充血水肿 1激动 因可致心血管系统严重不良反应 故仅皮下注射用于治疗其他药无效的严重支气管哮喘 3 麻黄碱 ephedrine 前已介绍 亦为 和 受体激动药 但因本身化学结构和作用方式的不同 其平喘作用比肾上腺素温和而持久 可口服 但中枢兴奋作用强 用于支气管哮喘的预防及轻症支气管哮喘治疗 现已少用 4 异丙肾上腺素 isoprenaline 为无选择性的 1和 2受体均激动药 其 1受体激动导致强烈的心脏兴奋 对有心肌缺氧哮喘者 可诱发心律失常 甚猝死 已少用 5 2受体激动药主要选择性激动 2受体 故保留了肾上腺素和异丙肾上腺素激动 2受体产生的平喘作用 而较少心血管系统不良反应 一些可气雾吸入者更安全 为现广泛应用的平喘药之一 此外 该类药还可激动子宫平滑肌上 2受体 产生松弛作用 用于早产及分娩时宫缩过强引起的胎儿宫内窒息 不良反应主要为肌颤 头晕 不安等 剂量过大亦可出现心脏兴奋 6 常用药品 沙丁胺醇 salbutamol 舒喘灵 可口服及气雾吸入 特布他林 terbutaline 博利康尼 可口服及气雾吸入 并为该类中唯一可皮下注射用药者 作用同沙丁胺醇 班布特罗 bambuterol 特布他林前体药 须在体内代谢释放出特布他林发挥作用 该类中唯一长效口服品 每日服一次 7 克伦特罗 clenbuterol 可口服及气雾吸入 作用较强 福莫特罗 formoterol 沙美特罗 salmeterol 气雾吸入 长效 吸一次即可维持12h以上 强效 并有一定抗炎作用 为其主要优点 尤适用于慢性哮喘及夜间发作性哮喘 8 茶碱 theophylline 与乙二胺或胆碱制成复盐 氨茶碱 胆茶碱 可松弛支气管平滑肌 兴奋心脏 增强呼吸肌收缩力 利尿 并抑制嗜酸性粒细胞及其他炎症细胞向支气管浸润积聚 而有一定抗炎作用 确切作用机制尚不明 曾认为本品为磷酸二酯酶抑制剂 可增加细胞内cAMP水平 产生类似 受体激动效应 但临床用药剂量难达此浓度 9 茶碱为治疗支气管哮喘的常用药品 但其安全范围狭窄 并有部分患者在治疗浓度范围存在消除动力学方式转换 故应进行血药浓度监测 并慎静脉注射 常见不良反应为胃肠道症状及中枢兴奋 剂量过大可出现心律失常乃至死亡 静脉注射更易发生 10 异丙托溴铵 ipratropinebromide 又名异丙托品 本品为气雾吸入的新型胆碱M受体阻断药 吸入后主要阻断支气管平滑肌上的M受体 扩张支气管 对呼吸道腺体的M受体却无明显影响 故不会出现痰液粘稠难咯出 主要用于慢性喘息型支气管炎及运动性哮喘的治疗 气雾吸入无明显的全身性不良反应 11 二 抗炎性平喘药 糖皮质激素 glucocorticoids 糖皮质激素有较强的抗炎 抗过敏作用 并有 受体增敏作用 用于支气管哮喘既能减轻炎症 也可扩张支气管 但长期全身用药易发生多种严重不良反应 并形成依赖性 12 现推荐尽量使用气雾吸入制品 既能在气道局部产生上述作用 又可减少或避免全身不良反应 但长期使用可诱发口腔霉菌感染 主要药品有 倍氯米松 beclomethasone 氟尼缩松 flunisolide 布地奈德 budesonide 都保 等 后两者为长效并且全身不良反应少 气雾吸入的糖皮质激素和选择性 2受体激动药是当前治疗支气管哮喘的主要药物 13 三 抗过敏平喘药 色甘酸二钠 disodiumcromoglicade 又称咽泰 Intal 1 肺部肥大细胞膜稳定特异性阻止IgE与肥大细胞膜上抗原结合所致Ca2 内流 及由此而致的脱颗粒释放组胺 白三烯类等致敏致炎介质 2 抑制气道感觉神经末稍对刺激因子的反应3 阻断肥大细胞等介导的反应本药因口服极少吸收 故仅干粉吸入用于预防哮喘 过敏性鼻炎的发作 特别是过敏或外因性哮喘 因主要由IgE触发 但无治疗作用 14 不良反应主要为干粉末剌激引