头孢拉定、头孢噻吩-zy

头孢拉定、头孢噻吩,头孢菌素类简介,头孢菌素类是头孢菌素又称先锋霉素，是一类广谱半合成抗生素，由头孢菌素C结构改造而成的一大类广谱抗生素。本类抗生素对-内酰胺酶稳定，抗菌谱比青霉素类广，抗菌作用比青霉素类强，是临床上感染治疗中应用最广泛的一类安全有效的抗菌药物。第一个上市的头孢菌素是头孢噻吩,头孢菌素的分类,根据抗菌谱、对-内酰胺酶的稳定性、肾毒性以及对G-杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为五代。,G+：四代一代二代三代五代G-： 一代二代三代四代、五代,头孢菌素分类,一代：对青霉素酶稳定，但被内酰胺酶水解，主要用于敏感G+/G-菌二代：对内酰胺酶稳定，铜绿耐药三代：对内酰胺酶稳定，组织分布好，MRSA、肠球菌耐药，对肠杆菌科抗菌活性加强，但不动杆菌常耐药四代：对内酰胺酶，尤其是AmpC酶稳定，对细菌细胞膜穿透力增强五代：对G+强于前四代，尤其是MRSA最为有效，对G-与四代类似。尤其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）有较高活性，对酶的稳定性良好,60年代初开始上市。 对革兰阳性菌作用较强，对革兰阴性菌作用较差。易产生耐药性，对肾脏有一定毒性、与氨基糖苷类抗生素或强利尿剂合用时会加剧其毒性作用；不易进入血脑屏障，不用于脑膜炎。 常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。,第一代头孢菌素,第一代头孢菌素特点,对G+包括对青霉素G敏感菌对青霉素敏感的产酶金葡菌抗菌作用优于第二、三代对金葡菌产生的-内酰胺酶稳定性大于二代与三代头孢菌素，但对甲氧西林耐药金葡菌无效对革兰阴性菌产生的-内酰胺酶不稳定，抗革兰阴性杆菌作用较弱对铜绿假单胞菌及厌氧菌无效某些一代品种有不同程度的肾毒性,类别及作用机制,抗菌谱,MRSA、青霉素耐药的链球菌、肠球菌、铜绿假单胞菌、产-内酰胺酶的耐药革兰阴性杆菌、脆弱拟杆菌对一代头孢耐药。（但头孢硫脒对肠球菌敏感）,热病中的抗菌谱比较,+ 通常敏感，0 通常耐药,2010年CHINET流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌耐药性检测,中国感染与化疗杂志张泓,734株流感嗜血杆菌对各种抗菌药物的耐药率和敏感率,我国不同地区11所医院临床分离的流感嗜血杆菌,四川省细菌耐药监测网 2012 年 0 14 岁细菌耐药监测数据分析 作者：川大华西第二医院检验科 周伟排名前十位的病原菌中流感嗜血杆菌占第六位,实用医院临床杂志2013年11期,用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿生殖系统感染等也可用于预防手术切口感染 目前用于预防手术切口感染通常选用头孢唑啉,临床应用：,药动学,第一代头孢,GG耐酶血浓度蛋白肾毒性其他结合率头孢 噻吩 + + 中 中 50%65% 单低 体内代谢后 作用减弱头孢、氨苄 +耐低 10%15% 低头孢、唑啉 +耐高 74%86% 单低头孢、拉定+耐高6%低无钠、口服 + 注射 头孢硫咪 +耐高23% 单低 不透过 血-脑脊液屏障,上海医药2008年抗菌药物合理应用及主要品种评价张永信,用法用量,肾功能不全时给药,头孢拉定肾功能减退者需减少剂量或延长给药间期。肌酐清除率大于20ml/min，其推荐剂量为每6小时0.5g；肌酐清除率为5 20ml/min，其剂量为0.25g；肌酐清除率为5 ml/min，剂量为每12小时0.25g。,肾功能不全时给药,头孢噻吩肌酐清除率5080ml/min，其推荐剂量为每6小时2g；肌酐清除率25 50ml/min，其剂量为每6小时1.5g；肌酐清除率10 25 ml/min，其剂量为每6小时1g；肌酐清除率2 10 ml/min，其剂量为每6小时0.5g；肌酐清除率小于2ml/min，其剂量为每8小时0.5g；,不良反应,头孢拉定 较轻 发生率较低1 .过敏反应：同青霉素2.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等，偶见假膜性肠炎3.血液：个别嗜酸性粒细胞增多，白细胞总数、中性粒细胞总数减少，极少药物性溶血4.肝脏：少数患者出现碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高5.肾脏：少数出现尿素氮升高，极少数出现血尿、排尿困难6.其他:（1）注射部位疼痛、静脉炎（2）长期用药二重感染、维生素B族及维生素K缺乏,不良反应,头孢噻吩1 .过敏反应：同青霉素2.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等，假膜性肠炎3.血液：大剂量用药（一日300mg/kg)可出现血小板功能障碍和凝血障碍4.肝脏：少数患者出现碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移升高5.肾脏：多见于大剂量用药（一日超过12g），有肾功能减退而未减量者；严重感染者；同时使用强利尿剂和氨基糖类药物和其他具肾毒性的药物6.中枢神经系统：大剂量用药可发生惊厥和其他中枢神经系统症状，多见于肾功能减退者。7.其他：注射部位红肿、硬解、压痛、血栓静脉炎,头孢拉定-肾脏毒性,2009年1月12日国家食品药品监督管理局发布了第9期药品不良反应信息通报鉴于头孢拉定相关制剂可导致血尿，国家食品药品监督管理局提醒临床医生，特别是儿科医生，要合