南昌大学药物化学期末试卷.doc

药物化学期末试卷一、名词解释1、药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。2、构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。3、局部麻醉药（local anesthetics）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。4. 羟甲戊二酰辅酶A（HMGCoA）还原酶抑制剂（3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor）：羟甲戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸，。若该酶被抑制，则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。5、质子泵抑制剂（proton pump inhibitors）：质子泵即H+/K+-ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的亚基和一个较小的亚基。该酶可通过K+与H+的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。6、COX-2抑制剂（COX-2 inhibitors）：环氧酶存在两种异构体，基础性的COX-1和诱导性的COX-2。COX-1和COX-2是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白。它们都能将花生四烯酸氧化成PGG2，并转化为PGH2，但在其它方面二者有较多区别。COX-1和COX-2属于不同的基因表达。COX-1在正常静态条件下就存在与胃肠道、肾脏和血栓烷A2合成的促进，有保护胃肠道粘膜、调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用。COX-2在正常组织细胞内的活性极低，只有受到外来刺激时，才在某些细胞因子、有丝分裂物质和内毒素等的诱导下，在巨嗜细胞、滑膜细胞、内皮细胞和其它某些细胞中大量产生。COX-2通过对PG合成的促进作用，介导疼痛、炎症和发热等反应。COX-2抑制剂可选择性抑制COX-2，不抑制COX-1，可避免非甾类抗炎药的肠道刺激。7潜效化（latentiation）： 就是将具有生物活性而毒性较大的化合物，利用化学方法把结构作适当改造，变为体外活性小或无活性的化合物，进入体内后，通过特殊酶的作用使其产生活性作用，从而达到提高选择性、增强疗效、降低毒性的目的。8抗生素（antibiotics）：是微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。9抗菌谱(antibacterial spectrum) :每种抗菌药物都有一定的抑制或杀菌范围，称为抗菌谱，含杀或抑菌的种类及浓度。某些抗菌药物仅作用于单一菌种或局限于某一属细菌，其抗菌谱窄。另一些药物的抗菌范围广泛，称为广谱抗菌药。10b-内酰胺酶抑制剂 （-lactamase inhibitor）：是针对细菌对b-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。b-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些b-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌对b-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。b-内酰胺酶抑制剂对b-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐酶的b-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂。11细菌的耐药性 （resistance of bacteria）：又称抗药性，一般是指细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。细菌对抗生素（包括抗菌药物）的耐药机制主要有四种：（1）使抗生素分解或失去活性；（2）使抗菌药物作用的靶点发生改变；（3）细菌细胞膜渗透性的改变或其它特性的改变使抗菌药物无法进入细胞内；（4）细菌产生药泵将进入细胞的抗菌素泵出细胞。12、金鸡纳反应（Cinchonism）：Quinine和quinidine都是低治疗指数和可引起毒性的药物，其主要表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力和视力减弱，甚至发生暂时性耳聋及低血糖。因quinine等均是植物金鸡纳树皮中的提取物故称之。13、致死合成（lethal synthesis）：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理（bioisosterism）14、伍德菲尔德学说（wood-fieldstheory）；该学说认为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（p-aminobenzoic acid，PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对PABA的利用。PABA是叶酸（folic acid）的组成部分，Folic Acid为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。PABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯（dihydropteridine phosphate）及谷氨酸（glutamic acid）或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸（p-aminobenzoylglutamic acid）合成二氢叶酸（dihydrofolic acid， FAH2）。再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸（tetrahydrofolic acid， FAH4），为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。15、胰岛素分泌模式调节剂（insulin secretion pattern regulators）：对胰岛K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态。亦称为餐时血糖调节剂。16、激素（hormone）：指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。17、维生素（vitamin）：维生素是维持人类机体正常代谢功能所必需的微量营养物质，主要作用于机体的能量转移和代谢调节，人体自己不能合成或合成量很少，必须由食物中供给。18、先导化合物（lead compound）：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。19、生物电子等排体（bioisosteres）：是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。20、前体药物（prodrug）：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。21、软药（soft drug）：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。22、组合化学（combinatorial chemistry）：利用基本的合成模块组合构成大量的不同结构的化合物，不进行混合物的分离，通过高通量筛选，找出具有生物活性的化合物，再确定活性化合物结构的一种新药研究方法。23、“me-too” 药物（“me-too”drug）：“Me-too”药物特指具有自己知识产权的药物，其药效和结构与同类的已有的专利药物相似。二、填空题1、药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。2、质子泵即H+/K+-ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的亚基和一个较小的亚基。该酶可通过K+与H+的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂可简称为PPI。是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。3、非甾类抗炎药是抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。4、青霉素半合成是以Penicillin G为原料，经青霉素酰化酶进行酶解，生成6-氨基青霉烷酸(6-APA)，是半合成青霉素的主要中间体。得到6-APA后，再与相应的侧链酸进行缩合，具体有(1)酰氯法；(2)酸酐法；(3)DCC法等3种方法。5、胰岛素分泌模式调节剂对胰岛K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态；亦称为餐时血糖调节剂。6、肾上腺皮质激素是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌的促肾上腺激素的刺激所产生的一类激素。可分为糖代谢激素和矿质代谢激素两类。7、脂水分布系数指化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值，通常用lg P表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。8、将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。9、盐酸丙咪嗪结构中是用乙撑基替代吩噻嗪的硫，被用作抗抑郁药。10、他汀类药物的主要药物不良反应为产生肌毒性，特别是当与贝特类药物合用时，致横纹肌溶解的危险会增加，拜尔公司的西立伐他汀（拜斯亭）上市后有600万人使用该产品，有40例死亡与其严重的肌损伤不良反应有关，2001年8月决定在全球暂停销售西立伐他汀的所有制剂。11、青蒿素为我国科学家在1971年首次从菊科植物黄花蒿(Aremisia annua Linn)中分离提取的具有过氧键的倍半萜内酯新结构类型的抗疟药物，对疟原虫红细胞内型裂殖体有高度的杀灭作用，对抗氯喹株恶性疟原虫引起的感染同样具高效、迅速的抗疟作用，是目前用于临床的各种抗疟药中起效最快的一种，但具有口服活性低、溶解度小、复发率高、半衰期短等缺点。12、人胰岛素分子有共16种51个氨基酸组成二条链，A链有21个氨基酸，B链有30个氨基酸，通过两个二硫键，使A、B两链连接起来。此外A链尚存在一个二硫键。 13、新药的药物化学研究通常分为两个阶段，一是发现先导化合物，二是对先导化合物进行结构优化。14、国际非专有药名是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用，可简写为INN。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。15、近年来，根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构（受体蛋白的氨基酸序列）和细胞内转导机制的不同，将5-HT受体分成3个亚型。5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍，特别是在延髓催吐区。由此开发出以昂丹司琼为代表的5-HT3受体拮抗剂的镇吐药。16、环氧酶是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白，存在两种异构体，基础性的COX-1和诱导性的COX-2，它们都能将花生四烯酸氧化成PGG2，并转化为PGH2，但在其它方面二者有较多区别。COX-1和COX-2属于不同的基因表达。COX-1在正常静态条件下就存在与胃肠道、肾脏和血栓烷A2合成的促进，有保护胃肠道粘膜、调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用。COX-2在正常组织细胞内的活性极低，只有受到外来刺激时，才在某些细胞因子、有丝分裂物质和内毒素等的诱导下，在巨嗜细胞、滑膜细胞、内皮细胞和其它某些细胞中大量产生。COX-2通过对PG合成的促进作用，介导疼痛、炎症和发热等反应。17、苯妥英钠与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。苯妥英钠加硝酸银试液，产生白色银盐沉淀不溶于氨溶液中。18、抗菌活性是指药物抑制或杀灭微生物的能力，可用体外抗菌试验来测定。能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称之为最低抑菌浓度（MIC），能够杀灭培养基内细菌或使菌数减少99.9%的最低浓度称之为最低杀菌浓度（MBC）。19、氯丙嗪水溶液遇氧化剂时氧化变色，加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色。20、蛋白同化作用是指雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解，直接刺激蛋白质的合成，增加红细胞产生，促进中枢神经的功能，促进肌肉生长的作用。21、维生素是维持人类机体正常代谢功能所必需的微量营养物质，主要作用于机体的能量转移和代谢调节，人体自己不能合成或合成量很少，必须由食物中供给。22、先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。23、定量构效关系是应用统计数学方法，对药物分子的化学结构与生物活性间的关系进行定量分析，找出结构与活性间的量变规律的方法，其中以Hansch分析法应用最多。24、吗啡与甲醛硫酸试液反应呈蓝紫色，与钼酸铵硫酸溶液反应显紫色，继变蓝色，最后变为棕色。25、盐酸普萘洛尔水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉淀。26、利血平在光或酸的催化下，可氧化脱氢，首先生成3，4二去氢利血平，为具有黄绿荧光的黄色物质，进一步氧化生成3，4，5，6四去氢利血平，呈有蓝色荧光，再进一步氧化则生成无荧光的褐色和黄色聚合物27、Benzylpenicillin中过敏原的主要抗原决定簇是青霉噻唑基，由于不同侧链的Penicillins都能形成相同结构的抗原决定簇青霉噻唑基，因此Penicillins类抗生素之间能发生强烈的交叉过敏反应。28、人胰岛素分子有共16种51个氨基酸组成二条链，A链有21个氨基酸，B链有30个氨基酸，通过两个二硫键，使A、B两链连接起来。此外A链尚存在一个二硫键。 16、异烟肼分子中含有肼的结构，具有还原性。弱氧化剂如溴、碘、溴酸钾等在酸性条件下，均能氧化本品，生成异烟酸，放出氮气。29、青蒿素为我国科学家在1971年首次从菊科植物黄花蒿(Aremisia annua Linn)中分离提取的具有过氧键的倍半萜内酯新结构类型的抗疟药物，对疟原虫红细胞内型裂殖体有高度的杀灭作用，对抗氯喹株恶性疟原虫引起的感染同样具高效、迅速的抗疟作用，是目前用于临床的各种抗疟药中起效最快的一种，但具有口服活性低、溶解度小、复发率高、半衰期短等缺点。30、盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH值往往降低。31、磺胺类药物抑制二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶可抑制，两者合用，使载体细菌的代谢受到双重 阻断。32. 链霉素是由链霉胍和链霉糖、N-甲基葡萄糖组成的碱性甙，有三个碱性中心，可与硫酸成盐。33睾酮的17位引入乙炔基，得到可口服的具孕激素活性的炔孕酮（妊娠素），再去19甲基得到口服孕激素炔诺酮。34定量构效关系研究中，常用的化学结构参数是.电性参数、立体参数和疏水参数。35非甾类抗炎药的作用机理是抑制前列腺素生物合成（抑制环氧酶）。36. 天然皮质激素11位含有羟基或氧时为糖皮质（抗炎）激素，无羟基时为盐皮质激素。37胰岛素由51个氨基酸组成，用于治疗糖尿病。38. 6-APA是6-氨基青霉烷酸的简称，是青霉素类的基本母核。39. 已烯雌酚能具有雌激素活性的原因是因为其空间结构与雌二醇的结构相似。40.格列吡嗪是磺酰脲类口服降糖药。三选择题（一）、单项选择（每小空1分，共10分）1、化学结构如下的药物为（）。A. 苯巴比妥B. 异戊巴比妥C. 司可巴比妥D. 己锁巴比妥E. 硫喷妥钠2、化学名为7-chloro-1-3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1，4-benzodiazepin-2-one的是（）A. PerphenazineB. AmobarbitalC. DiazepamD. Oxazepam E. Zolpidem3、化学结构如下的药物为（）。A. 氟西泮B. 酒石酸唑吡坦C. 艾司唑仑D. 依替唑仑E. 替马西泮4、Carbamazepine的化学结构为（）。 A. B. C. D. E. 5、化学名为2-Chloro-N, N-dimethyl-10H-henothazine-10-propanamine的是（）A. Chlorpromazine HydrochlorideB. ClozapineC. PerphenazineD. CarbamazepineE. Chlorprothixene6、化学名为17-甲基-4, 5a-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6a-二醇盐酸盐三水合物的是（）A. 丁丙诺啡B. 可待因C. 盐酸吗啡D. 二氢埃托啡E. 盐酸纳洛酮7、吗啡是m、k、d三种受体的激动剂，对三种受体作用强度大小为（）A. m d kB. d k mC. m k dD. k m dE. k d m8、化学结构如下的药物为（）。A. 盐酸右丙氧芬B. 非那罗辛C. 喷他佐辛D. 盐酸哌替啶E. 氟镇痛新9、化学结构如下的药物为（）。A. PilocarpineB. CevimelineC. AcetylcholineD. XanomelineE. Tacrine 10、化学结构如下的药物为（）。A. AtropineB. ScopolamineC. Anisodamine D. AnisodineE. Tacrine 11、化学结构如下的药物为（）。A. EpinephrineB. EphedrineC. DipivefrinD. PhenylpropanolamineE. Dopamine12、化学结构如下的药物为（）。A. RitodrineB. Acrivastine C. MabuterolD. SalbutamolE. Chlorphenamine13、化学结构如下的药物为（）。A. MizolastineB. CetirizineC. MabuterolD. LoratadineE. Chlorphenamine14、化学名为1-(1-Methylethyl)amino-3- (1-naphthalenyloxy)-2-propanol hydrochloride的是（）A. EsmololB. PropranololC. PindololD. opindololE. Atenolol15、阵发性室上性心动过速病人的首选药是（）A. VerapamilHydrochlorideB. DiltiazemHydrochlorideC. Amiodarone HydrochlorideD. Mexiletine HydrochlorideE. Propafenone Hydrochloride16、化学结构如下的药物为（）。A. KetoconazoleB. SulconazoleC. EconazoleD. FluconazoleE. Itracinazole17、化学结构如下的药物为（）。A. AtorvastatinB. LovastatinC. MevastatinD. SimvastatinE. Pravastatin18、化学结构如下的药物为（）。A. GemfibrozilB. ClofibrateC. FenofibrateD. Inositol nicotinateE. Nicotinic acid 19、化学名N-Cyano-N-methyl-N-2-（5-methyl-1H-imidazol-4-yl）-methylthio-ethyl guanidine的是（）A. 雷尼替丁B. 西咪替丁C. 法莫替丁D. 尼扎替丁E. 罗沙替丁20、化学名为(R, S）5-甲氧基-2- (4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基) 苯并咪唑的是（）A. 法莫替丁B. 奥美拉唑C. 兰索拉唑D. 泮托拉唑E. 罗沙替丁21、下列药物中，能拮抗5-HT3受体的止吐药物为（）。A. 托匹西隆B. 去甲可卡因C. 格拉司琼D. 西沙必利E. 昂丹司琼22、化学结构如下的药物为（）。A. MetoclopramineB. DomperidoneC. PiroxicamD. CisaprideE. Bifendate23、化学名为（）3,4-二氢-2,5,7,8-四甲基-2-（4,8,12-三甲基十三烷基）-2H-1-苯并吡喃-6-醇醋酸酯的是（）A. 维生素AB. 维生素DC. 维生素ED. 维生素BE. 维生素C24、化学名为N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide的是（）A. AspirinB. ParacetamolC. lndomethacinD. lbuprofen E. Piroxicam25、化学结构如下的药物为（）。A. 醋酸氢化泼尼松B. 醋酸氟轻松C. 醋酸地塞米松D. 氢化可的松 E. 可的松 26、化学结构如下的药物为（）。A.盐酸丝裂霉素CB. 盐酸博莱霉素C. 盐酸多柔比星 D. 盐酸米托蒽醌E. 依托泊苷27、被誉为过去15年中开发最好的抗癌药物为（）。A. 柔红霉素B. 替尼泊甙C. 羟基喜树碱D. 硫酸长春碱E. 紫杉醇28、下列药物中不是氨基糖甙类抗生素的药物为（）。A. KanamycinB. GentamicinC. AmikacinD. StreptemineE. Azithromycin29、化学结构如下的药物为（）。A. LomefloxacinB. GatifloxacinC. SparfloxacinD. CinoxacinE. Moxifloxacin30、化学结构如下的药物为（）。A. valacyclovirB. PenciclovirC. ganciclovirD. AcyclovirE. famciclovir31、化学结构如下的药物为（）。A. ArtemisininB. DihydroartemisininC. ArtesunatD. ArtemetherE. Arteether32、化学结构如下的药物为（）。A. GliquidoneB. repaglinideC. mitiglinideD. NateglinideE. Glibenclamide33、下列药物中，其钠盐水溶液，加硫酸铜试液生成绿色沉淀；其醇溶液加对-二甲氨基苯甲醛后显红色的是（）A. 乙酰唑胺 B. 呋噻米 C. 氢氯噻嗪D. 氨苯喋啶 E. 螺内酯 34、第一个用于治疗良性前列腺增生的5-还原酶抑制剂是（）A. 非那雄胺B. 尼尔雌醇C. 苯丙酸诺龙D. 丙酸睾酮E. 己烯雌酚35、化学结构如下的药物为（）。A. 醋酸氯地孕酮B. 米非司酮 C. 醋酸甲羟孕酮D. 醋酸甲地孕酮E. 左炔诺孕酮1、化学名为5-Ethyl-5-(3-methylbutyl)-2，4，6-（1H，3H，5H）-pyrimidinetrione的是（）A. PerphenazineB. AmobarbitalC. DiazepamD. Oxazepam E. Zolpidem2、化学结构如下的药物为（）。A. 氟西泮B. 奥沙西泮C. 氟硝西泮D. 地西泮E. 替马西泮3、化学结构如下的药物为（）。A. Pethidine HydrochlorideB. Phenytoin SodiumC. TriazolamD. CarbamazepineE. Chlorpromazine Hydrochloride4、Carbamazepine的化学结构为（）。 A. B. C. D. E. 5、化学结构如下的药物为（）。A. 利培酮B. 美索达嗪C. 氯氮平D. 奋乃静E. 奥氮平6、吗啡是由五个环组成的刚性分子，天然存在的Morphine为左旋体，含手性碳原子数为（）A. 2个 B. 3个 C. 4个 D. 5个 E. 6个7、化学名为Methyl-4-phenyl-4-piperidine- carboxylic acid ethyl ester hydrochloride的是（）A. PethidineB. MethadoneC. MorphineD. Pentazocine E. Naloxone8、化学名为9，10-开环胆甾-5，7，10（19）-三烯-3-醇的是（）A. 维生素A B. 维生素D C. 维生素E D. 维生素B2 E. 维生素C9、化学结构如下的药物为（）。A. PilocarpineB. CevimelineC. AcetylcholineD. XanomelineE. Tacrine 10、化学结构如下的药物为（）。A. AtropineB. ScopolamineC. Anisodamine D. AnisodineE. Tacrine 11、化学结构如下的药物为（）。A. EpinephrineB. EphedrineC. DipivefrinD. PhenylpropanolamineE. Dopamine12、化学结构如下的药物为（）。A. RitodrineB. Acrivastine C. MabuterolD. SalbutamolE. Chlorphenamine13、化学结构如下的药物为（）。A. Mizolastine B. CetirizineC. MabuterolD. Loratadine E. Chlorphenamine14、化学名为1-(1-Methylethyl)amino-3- (1-naphthalenyloxy)-2-propanol hydrochloride的是（）A. Esmolol B. Propranolol C. PindololD. opindolol E. Atenolol15、阵发性室上性心动过速病人的首选药是（）A. VerapamilHydrochloride B. DiltiazemHydrochloride C. Amiodarone HydrochlorideD. Mexiletine Hydrochloride E. Propafenone Hydrochloride16、化学名为(2-丁基-3-苯并呋喃基）4-2-（二乙氨基）乙氧基-3，5-二碘苯基甲酮盐酸盐的是（）A. Mexiletine Hydrochloride B. DiltiazemHydrochloride C. Amiodarone HydrochlorideD. VerapamilHydrochloride E. Propafenone Hydrochloride17、化学结构如下的药物为（）。A. Atorvastatin B. Lovastatin C. MevastatinD. Simvastatin E. Pravastatin18、化学结构如下的药物为（）。A. GemfibrozilB. ClofibrateC. FenofibrateD. Inositol nicotinateE. Nicotinic acid 19、化学名为N-Cyano-N-methyl-N-2-(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)-methylthio-ethyl guanidine的是（）A. Ranitidine B. 尼扎替丁 C. 法莫替丁 D. Cimetidine E. 罗沙替丁20、化学名为(R, S）5-甲氧基-2- (4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基) 苯并咪唑的是（）A. 法莫替丁 B. 兰索拉唑C. 奥美拉唑D. 泮托拉唑 E. 罗沙替丁21、下列药物中，能拮抗5-HT3受体的止吐药物为（）。A. 托匹西隆 B. 昂丹司琼C. 格拉司琼D. 西沙必利 E. 去甲可卡因22、化学结构如下的药物为（）。A. Metoclopramine B. DomperidoneC. Cimetidine D. CisaprideE. Bifendate23、化学结构如下的药物为（）。A. 乳果糖B. 葡醛内酯C. BifendateD. CisaprideE. 水飞蓟素24、下列药物中属于COX2抑制剂的药物是（）A. Indomethacin B. Diclofenac SodiumC. CelebrexD. Ibuprofen E. 贝诺酯25、化学结构如下的药物为（）。A. CisplatinB. CarboplatinC. OxaliplatinD. NedaplatinE. Lobaplatin26、被誉为过去15年中开发最好的抗癌药物为（）。A. 柔红霉素 B. 替尼泊甙 C. 羟基喜树碱D. Vinblastine E. Taxol27、Cefalexin的化学结构为（）。A. B. C. D. E.28、下列药物中哪些在pH2-6条件下，C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化（）。A. Oxytetracycline B. Chlotetracycline C. Tetracycline D. Streptemine E. Doxycycline29、化学结构如下的药物有几种旋光异构体（）。A. 2 种B. 3种C. 4种D. 5种E. 6种30、化学结构如下的药物为（）。A. LomefloxacinB. GatifloxacinC. SparfloxacinD. CinoxacinE. Moxifloxacin31、化学结构如下的药物为（）。A. Nystatin A1B. Amphotericin BC. TrichomycinD. TerconazoleE. Itracinazole32、化学名为1-b-D-ribofuranosyl- 1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide的药物为（）。A. Acyclovir B. Amantadine C. Ribavirin D. Lamivudine E. Zidovudine33、化学结构如下的药物为（）。A. ArtemisininB. DihydroartemisininC. ArtesunatD. ArtemetherE. Arteether34、化学名为N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide hydrochloride的是（）A. Repaglinide B. Metformin Hydrochloride C. GliquidoneD. Glipizide E. Glibenclamide 35、化学结构如下的药物为（）。A. 醋酸氯地孕酮B. 尼尔雌醇C. 醋酸甲羟孕酮D. 醋酸甲地孕酮E. 左炔诺孕酮（二）、配伍选择题（每小空1分，共10分）B1 A、苯妥英钠 B、盐酸氯丙嗪 C、苯巴比妥钠 D、甲丙氨酯 E、奥沙西泮1、抗癫痫药物，极易吸收CO2，需要真空高燥 (A)2、酸性条件下加热放出CO2，碱性条件加热放出NH3气 (D)3、化学名是N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 (B)4、酸碱催化水解后，产物经重氮化，与 -萘酚生成橙色 (E)5、化学名是5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H) 嘧啶三酮 (C)B2 化学命名1、1-（4-甲氧苯甲酰基）2-吡咯烷酮 (茴拉西坦)2、17-烯丙基-4,5-环氧基3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐 (纳洛酮)3、1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3,-二氢-2H-1,4,-苯并二氮杂卓-2-酮 (安定)4、N,N,6-三甲基2-（4-甲基苯基）咪唑1,2-a并吡啶-3-乙酰胺 (吡唑坦)5、5H-二苯并b,f氮杂卓-5-甲酰胺 (卡马西平)6、N,N,-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10 丙胺盐酸盐 (氯丙嗪)7、5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3,-二氢-2H-1,4,-苯并二氮杂卓-2-酮 (奥沙西泮)8、4-3-（2-2-氯吩噻嗪-10-基）-丙基-1-哌嗪乙醇 (奋乃静)9、N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基-N-苯基-丙酰胺 (芬太尼)B3 药物作用1、新型结构类型的催眠药，选择性地与1受体亚型结合，在正常治疗周期内，极少产生耐药性和依赖性。 (唑吡坦)2、治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药，对小发作无效，作用机制可能与稳定细胞膜的作用有关。 (苯妥英钠)3、广谱抗癫痫药，能抑制GABA的代谢，能提高脑内GABA的浓度。 (丙戊酸钠)4、与中枢苯并二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用，能增强GABA神经传递功能和突触抑制效应。 (地西泮)5、作用于网状兴奋系统的突触传递过程，通过抑制上行激活系统的功能使大脑皮层细胞兴奋性下降，产生镇静、催眠及抗惊厥作用。 (苯巴比妥)6、具有多方面的药理作用，安定作用较强，也有镇吐作用，临床主要用于治疗精神分裂症、强化麻醉和人工冬眠等。 (冬眠灵)7、作用和用途与吩噻嗪类相同，但无吩噻嗪类药物的毒性反应。 (氟哌啶醇)8、适用于治疗迟缓性的内因性抑郁症，也可用于儿童遗尿症。 (盐酸丙米嗪)9、-内酰胺类脑功能改善药，能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递，临床主要用于治疗早老性痴呆及脑血管病造成的思维功能下降。 (茴拉西坦)10、介于苯丙胺和咖啡因之间的一个温和的中枢兴奋药，作用与Amphetamine相似，用于消除疲劳，改善饮食，减轻嗜睡和治疗小儿多动症。 (盐酸哌甲酯)11、用于中枢性呼吸和循环衰竭，也可用于其它中枢抑制剂的中毒，对吗啡引起的呼吸抑制效果较好。 (尼可刹米)12、 属于镇痛药和中枢麻醉性镇咳药，是临床上最有效的镇咳药之一，有成瘾性，(磷酸可待因)13止痛，镇痛效果是吗啡的1/10，成瘾性较弱。 (盐酸哌替啶)14、镇痛效果比吗啡、度冷丁强，并有显著的镇咳作用，但毒性大，有效剂量与中毒剂量比较接近，临床主要用于海洛因成瘾的戒除治疗。 (盐酸美沙酮)15、第一个非麻醉性合成镇痛药，作用于型受体，镇痛效力为吗啡的三分之一，是哌替啶的三倍。 (喷他佐辛)B4 鉴别1、与吡啶酮试液反应显紫色，与硝酸汞试液作用生成白色胶状沉淀，溶于过量的试剂和氨液中，与过量的硝酸银试液生成不溶于水的二银盐，分子中有苯环，硝化后生成黄色二硝基衍生物。 (苯巴比妥) 2、在酸或碱中加热水解，生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺、乙醛酸和氨，前者经重氮化后与-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，放置后色渐变深。 (奥沙西泮) 3、与吡啶酮试液反应显蓝色，与氨试液反应生成铵盐，再加硝酸银试液生成银盐沉淀，但不溶于氨溶液中。 (苯妥英) 4、用硝酸处理加热数分钟后，产生橙色颜色变化 (卡马西平) 5、与FeCl3试液作用，显稳定的红色 (氯丙嗪) 6、与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即显紫色四甲基紫脲酸铵 (咖啡因) 7、在FeCl3试液中呈蓝色；与甲醛硫酸试液呈蓝紫色；与钼酸铵硫酸试液呈紫色、最后变为棕色。 (吗啡) 8、与甲醛硫酸试液反应显橙红色 (哌替啶) 9、与羰基试剂不发生反应，但水溶液与生物碱试剂反应，如与甲基橙试液生成黄色的盐沉淀。 (美沙酮) 10、与稀盐酸溶液缓缓煮沸，放冷，甲亚硝酸钠溶液和碱性-萘酚试液生成沉淀(三唑仑) B5 结构与化学性质1、结构属于取代的环乙二酰脲衍生物。 (苯妥英)2、吩噻嗪类，2位有氯，10位有N,N-二甲基取代的丙胺链，不稳定，易氧化。(氯丙嗪)3、三环母环不在同一个平面，使取代基哌嗪环的自由旋转受到限制。 (氯氮平)4、五环结构，分子中有五个手性碳，天然存在的是左旋体，药理作用与分子构型密切相关，分子中有酚羟基和叔氮原子，显两性。 (吗啡)5、分子中含有苯基、酮基、而甲取代氨基和一个手性碳，左旋体活性大于右旋体，虽有酮基但不与羰基试剂反应。该药名称颇多如美散痛、非那酮、阿米酮、芬那酮等。(美沙酮)6、磺嘌呤类生物碱，具有酰脲结构，对碱不稳定，显弱碱性，能与苯甲酸钠、水杨酸钠、枸橼酸钠和桂皮酸钠形成水溶性很大的复盐。 (咖啡因) 7、1,4-苯并二氮杂卓结构为基本母核，体内胃液中4,5位开环水解，进入碱性的肠道又闭环成原药，不影响生物利用度。 (安定类) （3） 、X型题（多选题）（4） 1、下列药物属于吩噻嗪类抗精神失常药的有A，硝西泮 B，氯丙嗪 C，阿米替林 D，奋乃静 E，三氟哌啶醇(B、D)2、影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素有 A，pKa B，脂溶性 C，5位上的取代基 D，5位取代基的数目超过8 E，直链酰脲 （A、B、C）3、1，4-苯并二氮卓类药物药效主要受哪些因素影响 A，2位被吸电子基氯、三氟甲基取代，其活性加强B， 在1，2位拼合三唑环，提高了受体亲和力，生物活性明显增加C， 1位引入哌嗪基时，活性大大增加D， 4位是N-氧化物时，活性增加 (B、D)4、下面哪些是1，4-苯并二氮卓类药物 A，阿普佐仑 B，艾司佐仑 C，卡马西平 D，奥沙西泮 E，硝西泮 (A、B、D、E)5、注射剂最好在临用前配制的是 A，三氟哌啶醇 B，甲丙氨酯 C，苯妥英钠 D，苯巴比妥钠 E，硝西泮 (C、D)6、室温放置容易变成红色的药物是 A，奋乃静 B，水合氯醛 C，唑吡坦 D，丙戊酸钠 E，氯丙嗪 (A、E)7、其无色水溶液中加浓硫酸变成红色的药物是 A，氯丙嗪 B，苯妥英钠 C，硫喷妥钠 D，奋乃静 E，吗啡 (A、D、E)8、镇静催眠药按化学结构分类为 A，氨基甲酸酯类 B，喹诺酮类 C，巴比妥类 D，苯二氮卓类 E，吗啡烃类 (A、C、D)9、需要避光保存的药物有 A，卡马西平 B，泰尔登 C，氟哌啶醇 D，奋乃静 E，丙戊酸钠 (B、C、D)10、对吗啡的氧化有促进作用的因素是 A，日光 B，重金属离子 C，碱性条件 D，中性条件 E，空气中的氧 (A、B、C、D、E)11、属于哌啶类合成镇痛药的是 A，左啡诺 B，哌替啶 C，美沙酮 D，芬太尼 E，萘福泮 (B、D)12、哪些性质与吗啡相符 A，显弱碱性可与强酸成盐，临床常用其盐酸盐B， 显弱酸性可与强碱成盐C， 易发生氧化反应，颜色变深，生成毒性大的伪吗啡D， 易发生还原反应失去活性E， 由阿片中提取得到 (A、B、C、E)3、哪些性质与吗啡相符 A，在盐酸或磷酸存在下加热后，再加稀硝酸呈红色 B，与铁氰化钾试液反应后，加三氯化铁呈兰色 C，与三氯化铁无反应 D，与三氯化铁试液反应呈蓝色 E，与甲醛硫酸试液反应呈蓝紫色 (A、B、D、E)14、按化学结构分类合成镇痛药有 A，苯基哌啶类 B，氨基酮类 C，苯乙酰胺类 D，吗啡喃类 E，苯吗喃类 (A、B、D、E)15、纳洛酮可用于哪些药物中中毒时解救 A，吗啡 B，苯巴比妥 C，硫喷妥钠 D，哌替啶 E，芬太尼 (A、D、E)16、吗啡与甲醛硫酸试液反应 A，呈红棕色 B，呈蓝紫色 C，为酚羟基的反应 D，为醇羟基的反应 E，为生物碱呈色反应 (B、E)17、盐酸吗啡 A，两性化合物 B，分子中有五个手性碳 C，配制注射液时用酸调pH3-