中药药理学解表药

解表药,概述 凡以发散表邪，解除表证为主要功效的药物称 为解表药。 辛温解表药：以发散风寒为主 代表药：麻黄、桂枝、荆芥、防风 代表方：麻黄汤、桂枝汤 辛凉解表药：以发散风热为主要功效 代表药：柴胡、葛根、连翘 代表方：银翘散、桑菊饮,药理作用,一、发汗和促进发汗二、解热、降温作用三、镇痛、镇静作用四、抗炎、抗过敏作用五、调节免疫功能六、止咳、祛痰、平喘七、抗菌、抗病毒,一、发汗和促进发汗,1、实验方法 着色法：原理为碘与淀粉遇汗液产生紫色反应； 指 标：放大镜下观察大鼠足跖部着色点（汗点）数量； 阳性药：pilocarpine（毛果芸香碱）。2、研究结果 麻 黄：生物碱、挥发油 促进汗腺分泌发汗 桂 枝：桂皮醛、桂皮酸 扩张末梢血管，促进末梢 循环，与麻黄合用麻黄汤，增加麻黄发汗作用。 生 姜：挥发油及其辛辣成分 扩张血管，使全身温热感 能促进发汗。,汗法：解表药特有功效 作用：维持政常体温，排泄部分代谢产物 发汗 方式：温热性发汗 药物：麻黄、桂枝、生姜 方法：着色法,3、小结,二、解热作用、降温作用,解热：使发热动物的体温下降到正常，如多数解表药。 降温：使正常体温下降到正常以下，如麻黄挥发油、柴胡皂苷、 葛根素。1、实验方法：采用实验性致热动物模型测其体温 a、伤寒疫苗（或三联菌苗）家兔iv 0.5-1.0ml/kg，致热 约0.5-1h体温1 b、啤酒酵母（10%）大鼠皮下注射1ml/100g炎症，约 4-6h 体温11.5,2、解表药的作用 大多数解表药具有不同程度的解热作用，使实验性发热动物的体温下降 柴胡、桂枝、防风、葛根、细辛、羌活 其中柴胡、葛根、防风还有降温作用,三、镇痛作用、镇静作用,镇痛： 1、实验方法 热板法、醋酸扭体法、机械压迫、光热照射 2、解表药的作用 大多数解表药（柴胡、桂枝、防风、细辛等） 均有镇痛作用， 痛阈、 扭体反应、 甩 尾潜伏期 3、有效成分 柴胡皂苷、-薄荷酮、桂皮醛等镇静： 除麻黄外，均有不同程度镇静作用。 表现：自主活动使巴比妥类药睡眠时间,四、抗炎、抗过敏作用,早期：渗出（微血管通透性水肿） 炎症病变 晚期：增生（肉芽组织形成） 1、动物炎症模型 角叉菜胶 鲜鸡蛋清 大鼠足肿胀 急性炎症 甲 醛 二 甲 苯 小鼠耳肿胀 慢性炎症 大鼠棉球肉芽肿,2、药物作用 柴胡、生姜、防风等大多数解表药减轻大鼠关节肿胀，使肿胀度 抗过敏 麻黄、桂枝、生姜等抑制各型变态反应，作用环节多： 阻止过敏原进入机体 阻止肥大细胞脱颗粒 阻止生物活性物质作用于效应器官 抑制抗体产生,五、调节免疫功能,柴胡、葛根、防风 巨噬C功能 提高抗病能力麻黄汤、桂枝汤 血清溶菌酶含量 诱导干扰素的生成，抑制病毒复制柴胡、苏叶、白芷 促进内毒素抗体的产生加速内毒素的清除,六、止咳、祛痰、平喘,镇咳麻黄、细辛、柴胡、薄荷 祛痰促进气管分泌功能 平喘,七、抗菌、抗病毒,柴胡、桂枝、防风、紫苏叶、薄荷、细辛、羌活、白芷多种细菌：金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌 肺炎球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等 对 致病性真菌 有抑制作用 呼吸道病毒,抗菌、抗病毒、发汗、提高免疫功能 与发散表邪功效相关解表药 镇痛、镇静、解热、抗炎、抗过敏 与解除表证功效相关 止咳、祛痰,小结：,麻 黄,麻黄科植物草麻黄、木贼麻黄或中麻黄的草质茎,-辛温解表药的代表药,功效 发汗解表、宣肺平喘、利水消肿等。成分 主要成分：生物碱，全草生物碱含量约12%，其主 要有L-麻黄碱、其次D-伪麻黄碱（占总 生物碱的80-85%）、L-N-甲基麻黄碱、 去甲基麻黄碱、D-N-甲基麻黄碱去甲伪 麻黄碱及麻黄次碱。 此外还有: 含挥发油、黄酮类、多糖、鞣酸等。,药理作用,一、发汗作用二、解热、降温作用三、平喘作用四、利尿作用五、抗炎作用六、解热、抗菌、抗病毒作用七、其它作用,一、发汗作用,有效成分： 挥发油 生物碱 1、麻黄挥发油有发汗作用； 2、在一般情况下麻黄碱不能诱发人体出汗，但当人处于高温 环境中用麻黄碱5060mg；经0.52.0小时汗腺分泌确比未 用麻黄碱者更快更多。 3、如用麻黄水浸剂1.02.0g（相当生药510g）内服，给以温 覆（盖被取暖之意）逐渐全身有温热感，继而出汗故有“仲 景用麻黄，但取其发汗，故药皆温服，而温覆以取汗”（伤 寒论今释）如不以温覆，则汗出不多。,（1）麻黄阻碍了汗腺导管对Na+的重吸收，引起汗液分泌。 兴奋中枢某些部位 （2）与 有关。 兴奋外周-R,4、给猫iv L-麻黄碱24mg/kg注射（或口服7mg/kg）测得其后 足放散的水分量增加。5、大鼠口服水溶液性提取物在75300mg/kg范围内，其发汗作 用呈量效关系。,作用机理：,二、解热、降温作用,挥发油乳剂对人工饲养兔有解热作用、降温作用（萜稀醇）,三、平喘作用,1、气管螺旋条法 方法：将气管螺旋条（豚鼠）悬挂于麦氏浴槽 中，将收缩情况记录。2、喷雾致喘法（整体实验） 药效指标：级或级反应时间延长 有效成分：L-麻黄碱,间接作用-促进肾上腺素能N末梢、肾上腺髓质释放Adr 、NA麻黄碱 直接作用-兴奋、-R 支气管平滑肌扩张 兴奋R HA 稳定肥大细胞膜，阻止过敏物质的释放 5-HT 慢反应物 鼻粘膜肿胀 兴奋R 使粘膜血管收缩，缓解 支气管粘膜肿胀,平喘机理：,三、利尿作用,有一定的利尿作用，D-伪麻黄碱作用最显著。 机理： 强心 兴奋-R 扩张肾血管 抑制肾小管对Na+的重吸收.,四、抗炎作用,水提物麻黄 ip 使腹腔毛细血管通透性 醇提物 角叉菜胶 足肿胀 抑制 右旋糖酐 鸡胚尿囊膜肉芽组织形成,机理：抑制花生四烯酸代谢有效成分：D伪麻黄碱,五、解热、抗菌、抗病毒作用,解热作用挥发油 对流感病毒有抑制作用,发汗 通过 解热 开发腠理，驱除风寒表邪 抗菌、抗病毒 解除支气管平滑肌痉挛 通过 抗炎抗过敏 宣肺平喘 减少粘膜肿胀 利尿 通过 消除水肿 发汗,小结:,六、其它作用,特点： 缓慢、温和、持久； 直接：受体作用饱和 反复应用易产生快速而 间接：递质耗竭 加强代谢：人注射50mg，代谢率增加14.2%。,对心血管系统作用：似肾上腺素作用。1、强心、升压 兴奋-R，使心率加快，心收缩力增强心输出量 收缩压 兴奋-R皮肤、粘膜、内脏血管收缩血压舒张 压部分血管有扩张（冠脉、脑、肌肉）。,大脑皮层 精神兴奋、失眠 治疗能兴奋 呼吸中枢 皮下中枢 血管运动中枢,2、中枢兴奋作用,实验证明： 能缩短戊巴比妥的催眠时间，对抗戊巴比妥的中枢抑制作用； 临床应用时为减少其中枢兴奋作用，常与鲁米那合用。,不良反应 急性中毒：头痛、不安、失眠、心悸、流泪、周身不适、发热、大汗不止等。,桂 枝,樟科植物肉桂的嫩枝,功效 发汗解肌 温经通阳,成分,挥发油： 桂皮醛 其它少量 乙酸桂皮酯 桂皮酸 乙酸苯丙酯,药理作用,一、扩张血管，促进发汗二、抗菌、抗病毒三、其它作用,一、扩张血管，促进发汗,体表血管扩张血液流向体表，利于发汗散热，与麻黄合用，发汗作用,二、抗菌、抗病毒,煎剂对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、皮肤真菌及流感病毒、孤儿病毒有抑制作用。 桂皮油或桂皮醛能抑制结核杆菌。,三、其它作用,解热1、解热：煎剂、桂枝汤、桂皮油 降温,2、镇痛：对神经系统作用，提高痛阈 ； 3、镇静：延长戊巴比妥钠催眠时间，对抗士的宁惊厥；4、利尿：五苓散的利尿作用，其中以桂枝作用最强。,柴 胡,双子叶植物药伞形科植物北柴胡、狭叶柴胡等的根。,功效 透表泄热、疏肝解郁、升举阳气。成分 柴胡皂苷（saiko-side a .b . c .d ）甾醇（- 菠菜甾醇、豆甾醇） 挥发油（柴胡醇bupleurmol、丁香酚、己酸、酸内 酯等）多糖、黄酮。,药理作用,一、与透表泄热功效相关的药理作用 1、解热降温作用 2、抗炎作用 3、抗菌、抗病毒作用 4、镇静、镇痛、镇咳作用 5、促进免疫功能二、与疏肝解郁功效相关的药理作用 1、保肝利胆作用 2、降血脂作用 3、中枢抑制三、与升举阳气功效的作用 1、对胃肠道功能的影响 2、提高机体免疫功能,一、与透表泄热功效相关的药理作用,1、解热降温作用：本草纲目云：“盖热有在皮肤。在脏腑、在骨髓，非柴胡不可” 实验证明： 注射液 伤寒、 煎剂 付伤寒疫苗 柴胡 醇浸膏 制剂对 酵母液 所致动物实验性发 挥发油 热有解热作用。 粗皂苷 发酵牛奶 挥发油 家 兔 柴胡 煎 剂 对正常 大 鼠 有降温作用 皂 苷 小 鼠 （1/5 50LD） 有效成分：挥发油、皂苷 临床应用：总挥发油柴胡注射液，因其 疗效好、毒性小。,正常 角菜胶 右旋糖酐 5HT、醋酸 去肾上腺 组胺 抑制白细胞游走、炎症部位WBC 50mg478mg/kg 抑制组胺释放。 大鼠棉球肉芽肿 柴胡皂苷抑制结缔组织增生 大鼠巴豆油肉芽肿,柴胡粗皂苷对 大鼠由,所引起的足跖和踝关节肿胀均有明显抑制作用。,2、抗炎作用：,二、与疏肝解郁功效相关的药理作用,1、保肝利胆作用： CCl3 D-半乳糖胺 保肝：柴胡对多种因素 致肝损伤有保护作用 乙 醇 霉 米 血清AST、ALT活性 肝组织损伤减轻 表现： 减轻肝硬变程度 肝细胞内糖原、RNA 抑制纤维组织增生，促进纤维吸收,保肝作用机理: 柴胡皂苷对生物膜具有保护作用； 柴胡皂苷兴奋垂体ACTH释放肾皮质肾上腺皮质激素 合成释放 提高机体对非特异性刺激的抵抗力。 利胆： 柴胡 水浸剂 使犬总胆汁、胆盐排出量； 醋制柴胡利胆作用最强，利胆成分可能为黄酮。,胆固醇 柴胡皂苷使实验性高血症动物血中 甘油三酯 磷脂 机理：加速胆固醇及其代谢产物的排出。 主要成分：皂苷和皂苷元。,3、中枢抑制：镇静、镇痛 肝脏疏泄功能失常，临床可表现两肋疼痛，郁闷烦躁、易 怒、失眠、多梦；这些症状与中枢兴奋作用有关，镇静作用可 改善症状，与疏肝解郁有一定关系。,2、降血脂作用：,三、与升举阳气功效的作用,1、对胃肠道功能的影响 抗溃疡： 柴胡皂苷对应激性、幽门结扎性胃溃疡有 防治作用，使溃疡指数； 调节胃肠张力： 增强离体豚鼠小肠、离体兔肠的收缩作用； 对抗Ach、BaCl2所致肠平滑肌痉孪作用；2、提高机体免疫功能,解热、抗炎、促进免疫功能柴胡 为其“透表泄热”的药理学基础； 抗菌、抗病毒、镇静、镇痛、镇咳 保肝、利胆、降血脂柴胡 是其“疏肝解郁”的重要依据； 抗炎、镇静、镇痛 调节肠胃机能、兴奋子宫柴胡 是其“升举阳气”的部分机理。 提高机体免疫功能,小结：,葛 根,双子叶植物药豆科植物野葛的块根,功效 生津止泻、解肌透疹。成分 黄酮类：大豆苷、大豆苷元、葛根素等。,药理作用,一、解热作用二、对心血管系统的作用 1、血压、心率 2、改善脑循环和微循环 3、扩张冠脉、改善心脏功能 4、抗心律失常,一、解热作用,正常小鼠体温 扩张血管 促进散热 体温 机理： 呼吸运动水分排出,二、对心血管系统的作用,1、血压、心率 降压： 总黄酮530mgkg iv犬BP（剂量增加，作用增强） 总黄酮 葛根 煎 剂 自发性高血压大鼠BP心率 浸 膏 血浆肾素、血管紧张素 机理： BP 降低交感神经功能（葛根素）血浆CA 心率 -R阻滞作用：葛根750mg/kg=0.1mg/kg普萘洛尔 （propranolol）,总黄酮：扩张脑血管犬脑血流量 NA脑血流量 葛 根： 使脑血管状态恢复 乙酰甲胆碱脑血流量 3、扩张冠脉、