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执业药师药理学知识点：抗恶性肿瘤药的作用机制和分类、抗丝虫病药执业药师药理学知识点：抗恶性肿瘤药的作用机制和分类 抗肿瘤药物的分类方法有多种。按药物作用机制，可分为以下5类。 1干扰核酸生物合成的药物通过抑制核酸合成中的酶或作为伪底物掺人核酸(DNA、RNA)，从而影响核酸的功能。根据其干扰核酸合成的环节不同，可进一步分为： (1)嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤等。 (2)胸苷酸合成酶抑制剂，如氟尿嘧啶等。 (3)二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤等。 (4)核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲等。 (5)DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷等。 2直接破坏DNA结构和功能的药物通过共价键直接与核酸结合，使DNA链交连或断裂，破坏DNA的生理完整性，使DNA功能丧失。如烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结；博来霉素通过产生自由基破坏DNA结构。 3干扰RNA转录的药物本类药物可嵌入DNA碱基对中，阻碍RNA转录。如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。 4影响蛋白质合成和功能的药物本类药物干扰氨基酸供应、干扰细胞内蛋白质的合成和装配。如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春碱类等。 5影响体内激素平衡的药物某些肿瘤的生长与体内激素水平有明显的相关，本类药物通过改变体内激素水平，干扰和抑制肿瘤细胞的生长。如雌激素、孕激素、雄激素和肾上腺皮质激素等。执业药师药理学知识点：抗丝虫病药丝虫病是由丝状线虫引起的一种流行性寄生虫病。丝虫主要通过蚊子叮咬进入人体的淋巴管和淋巴结内发育生长。 乙胺嗪 乙胺嗪(Diethylcarbamazine)的枸橼酸盐又称海群生(Hetrazan)。本品口服后迅速吸收，广泛分布于人体各组织和体液。大部分在体内迅速代谢，原形药和代谢产物经肾排泄。 【药理作用与临床应用】乙胺嗪能驱使血中微丝蚴集中于肝微血管，然后被网状内皮系统吞噬、杀灭。乙胺嗪对丝虫成虫作用弱，且需要较大剂量或较长疗程。临床用于预防和治疗丝虫病，其药物剂量需根据治疗目的和感染地区的具体情况进行调整。 【不良反应】本品毒性低，常见的不良反应有恶心、呕吐、食欲减退、头痛、头昏等。治疗过程中大量微丝蚴和成虫死亡，释放出的异性蛋白质可引起变态反应。所以应进行预防，给予抗组胺药物。 伊维菌素 伊维菌素(Ivermectin)低剂量即有广谱抗寄生虫和杀蜱、螨的作用。对丝虫微丝蚴有很强的杀灭作用，与乙胺嗪相比，疗效高、作用迅速而持久。但本品对成虫无效，故不能根治丝虫病。此外伊维菌素对蛔虫症、鞭虫症、蛲虫症等均有较好的疗
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