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文档简介
GABA与GABA受体结合,氯通道开放。,地西泮,氯通道开放,地西泮与苯二氮卓受体结合 促进GABA与GABA受体结合 氯通道开放 氯离子内流 中枢抑制。,巴比妥类,巴比妥类:巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。,作用特点:1、随着剂量增加 中枢抑制加强(镇静,催眠,抗惊厥,麻醉,死亡)。2、依赖性 明显抑制REMs 停药反跳现象,REM延长(停药困难)。3、耐受性 诱导肝药酶,加速自身代谢,与其他药物相互作用。4、安全性小5、后遗作用,急性中毒,表现: 昏睡,呼吸抑制,血压、体温下降,反射消失。 致死原因呼吸衰竭,解救措施: 洗胃 导泻 碱化尿液促进排泄,第五章 抗精神失常药,第五章 抗精神失常药,学习目标1、掌握氯丙嗪的药理作用、临床应用、不良反应2、理解抗精神失常药物的作用机制,什么是精神失常,是多种原因引起的精神活动障碍性疾病。,最常见的为精神分裂症,还有躁狂抑郁症、焦虑症。,抗精神失常药分类:,抗精神病药 抗躁狂抗抑郁药抗焦虑药,主要用于治疗精神分裂症。,抗精神病药,【精神分裂症的病因】 主要认为与中枢DA能神经的功能过强有关.,抗精神病药分类:,吩噻嗪类 硫杂蒽类丁酰苯类,一、吩噻嗪类,化学结构与常用药物,氯丙嗪(冬眠灵), 体内过程 1、 口服、注射均易吸收,但口服吸收 个体差异大,10倍; 2、脂溶性高,易透过BBB. 3、主要肝脏代谢,肾排缓慢。,1、抗精神病作用 镇静、安定作用 容易诱导入睡 可迅速控制狂躁,消除幻觉、妄想,恢复理智、安定情绪。,药理作用,阻断D2受体、受体、M受体,临床应用,对急性发作者效佳,治疗各种精神分裂症,对症治疗,作用机制 氯丙嗪阻断中脑-边缘系统、中脑-皮质通路的D2受体 ,产生抗精神病作用。,多巴胺能神经通路,黑质-纹状体通路中脑-边缘通路中脑-皮质通路结节-漏斗通路,与锥体外系的运动功能有关,与精神、情绪、行为活动有关,与内分泌活动有关,2、镇吐、止呃逆,临床:治疗多种原因所致的呕吐,但对晕动病引起的无效。 顽固性呃逆(机理未明),3、对体温调节的影响 抑制体温调节中枢。能降低正常体温。,临床应用: 配合物理降温用于低温麻醉 人工冬眠疗法,4、加强中枢抑制药的作用,二、自主神经系统,1、阻断受体,-R阻断,抑制血管运动中枢,直接扩张血管平滑肌,BP,2、阻断M受体 与不良反应有关。,药理作用,三、对内分泌系统的影响,阻断结节一漏斗通路中D2R,减少下丘脑催乳素抑制因子的释放 催乳素分泌抑制促性腺释放激素的分泌 性腺激素分泌抑制粗肾上腺皮质激素的释放 糖皮质激素分泌抑制生长激素的分泌生长激素分泌,【不良反应】,1、一般不良反应: 嗜睡、乏力、淡漠 视物模糊、口干、便秘、心悸 鼻塞、体位性低血压 闭经、乳房增大、生长缓慢,【不良反应】,2、锥体外系反应:帕金森综合症:肌颤、动作迟缓、面容呆板、流涎静坐不能急性肌张力障碍:舌、面部、颈部、背部肌肉痉挛可应用抗胆碱药治疗迟发性运动障碍:口-舌-颊三联征只能逐渐减量停药,应用氯氮平(阻断D2-R作用弱)缓解,小结,氯丙嗪阻断,中脑-
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