抗生素OK

,第二节 抗生素（Antibiotics）,第一节 抗生素,1、定义： 抗生素是某些微生物的代谢过程中产生的，能干扰其他活细胞发育功能的化学物质。,肿瘤、细菌等,一、-内酰胺类,是一类结构中含有-内酰胺环的抗生素包括： 天然青霉素青霉素类抗生素 半合成青霉素头孢菌素类抗生素,内酰胺环,青霉素,天然青霉素从青霉菌的培养液中提取其中青霉素G性质稳定，抗菌作用强，临床常用,易口服无效，肌内注射吸收好，也可静脉滴注。水溶液性质不稳定、在室温中放置可逐渐分解失效，引起过敏反应。窄谱： G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋体、放线菌有效。 临床应用：临配临用,青霉素,特点,抗菌机制,阻碍细胞壁粘肽合成, 对人体毒性小对菌作用强，对菌作用弱,菌体膨胀、裂解而死,临床应用：敏感菌引起感染常作首选药。,青霉素不良反应,一般不良反应（局部红肿硬结）,过敏反应（药疹、皮炎、血清病、过敏性休克）预防措施 询问病史（用药史、过敏史） 皮试：20分钟后观察 溶液现配（过敏原: 青霉噻唑、青霉烯酸） 过敏性休克处理：肾上腺素，维持呼吸和循环功能,思考几个问题,为什么PG对人的毒性很小？为什么PG对G-细菌抗菌活性差？,小 结青霉素,优点： 高效 低毒 廉价 抗菌谱窄缺点： 过敏反应 不可口服（不耐酸） 不耐酶,(二)半合成青霉素衍生物,头孢菌素类抗生素也有-内酰胺环抗菌活性和抗菌机制与青霉素相似与青霉素类抗生素统称为-内酰胺类抗生素,头孢菌素类（先锋霉素类）,头孢菌素类（先锋霉素类）,与青霉素相比它有如下特点：抗菌谱广，杀菌力强耐酸、耐酶与青霉素有交叉过敏过敏反应发生率低,头孢菌素类（先锋霉素类）,不良反应和用药注意,毒副作用较小过敏反应：与青霉素有部分交叉过敏,但发生率低肾损害：肾功能不全者，可在体内蓄积胃肠反应及二重感染：口服可引起恶心呕吐及腹泻；第3、4代容易引起二重感染。,预防措施 询问病史（用药史、过敏史） 皮试：20分钟后观察(阳性禁用) 留视病人30分钟（防止假阴性） 溶液现配（过敏原: 青霉噻唑、青霉烯酸） 过敏性休克处理： 停药 & 皮下或肌内注射肾上腺素,初次应用间隔超过3天更换厂家或批号,二、大环内酯类,影响细菌蛋白质的合成窄谱抗生素,抗菌谱：G+菌（弱于PG）；厌氧菌、军团菌(强), 弯曲菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体,红霉素,【应用】1) PG代用品(PG过敏/耐药) 2) 首选用于军团菌、白喉带菌者、沙眼衣原体、肺炎支原体感染,【优点】抗G+菌口服无过敏性休克,【缺点】抗菌谱窄易产生耐药性胃肠刺激,不良反应,胃肠道反应静脉给药引起静脉炎肝损害 转氨酶升高、肝肿大、黄疸等，不与四环素合用。,三、氨基甙类,特点：对G作用强大本类药物间部分或完全交叉耐药口服吸收少，仅限于肠道感染全身感染需注射有毒性反应：耳毒性、肾毒性,链霉素,体内过程 口服难吸收，肌内注射吸收快作用和用途鼠疫，兔热病-首选（四环素）结核病：+ 其他抗结核药细菌性心内膜炎：+ 青霉素,不良反应,耳毒性：常见：耳鸣，听力减退，耳聋。变态反应：发生率低，但严重，死亡率高。使用前应作皮试肾损害,毒性大，耐药性多见，现已少用,四、四环素和氯霉素,为广谱抗生素：1、革兰氏阳性 ( 强, 但PG )2、革兰氏阴性菌3、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体,曾广泛使用,由于耐药性,临床应用已减少,不良反应-四环素类,局部刺激；二重感染：（长期用药时）对骨、牙生长影响：抑制骨的发育，牙齿黄染其它（过敏反应、肝肾功能损害）,四环素,优点:口服易吸收 广谱低毒缺点:广泛耐药性（现已少用）,氯霉素,特点:广谱对骨髓造血系统影响极大,少用灰婴综合征,早产儿新生儿禁用,学习内容和要求,1. 掌握喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶等常用药物的抗菌谱、临床应用及主要不良反应。,第二节 人工合成抗菌药,氟喹诺酮类,环丙沙星 氧氟沙星依诺沙星 诺氟沙星 培氟沙星 左氧氟沙星,第二节 人工合成抗菌药,【应用】,抗菌谱广：G-(绿脓),G+(金菌),结核,支原体,衣原体,厌氧菌呼吸道感染：慢支，肺炎胃肠道感染：肠炎，痢疾、伤寒、溃疡泌尿生殖系统感染：前列腺炎、盆腔炎、骨髓炎、关节腔炎。无交叉耐药性(自身和与其它)口服吸收良好,喹诺酮类,不良反应（5%-10%）1）胃肠道反应（较常见） 厌食、恶心、呕吐、腹内不适（发生率3-5%）,喹诺酮类,2）软骨损害： 哺乳期妇女、儿童慎用,禁忌：儿童、孕妇；精神病、癫痫；茶碱、日照,3）光敏反应,共同特点,优点:1.广谱2.杀菌力强(高效)3.与其他药物无交叉耐药4.吸收后在体内分布广泛5.毒性低，副作用少,缺点: 较贵 不能用于儿童和哺乳妇,磺胺类,一、总论,优点：抗菌谱较广；某些感染有显效：流脑、伤寒可口服，稳定性强廉价,缺点：不良反应较多：肾损害，过敏抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性,二氢蝶啶+,P,谷氨酸,PABA +,G,P,PABA,PABA,G,二氢叶酸（FH2),FH2,PPABAG,P,S,G,P,P,S,G,G,S,正常FH2合成,FH2合成受阻,FH2合成酶,FH2合成酶,FH2合成,无合成,PABA,磺胺类,【抗菌作用】,抗菌谱广，抑菌药。G+菌：化脓性链球菌、肺炎链球菌G-菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌细菌对各种磺胺药间有交叉耐药性；磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)脑膜通透性好，脑脊液内药物浓度高。,磺胺类,不良反应,1）肾损害：在酸性尿中易形成结晶，刺激肾，致结晶尿、血尿、尿路阻塞,预防措施： 碱化尿液（NaHCO3）； 多饮水，大于1.5L/d； 查尿常规，发现结晶尿及时停药 老年、肾功能不全慎用,3）过敏反应：较常见 皮疹、固定型药疹、药热等，注意用药史,2）造血系统：粒细胞，血小板，再障，缺G-6-PD可致溶血性贫血,磺胺类,不良反应,4）其他反应 恶心、呕吐、眩晕、头痛、精神不振、全身乏力等。,磺胺类,思考：1.抗菌谱广？,多数细菌有PABA途径,2.毒性低？,人体靠外源叶酸，不能自己合成,3.耐药性（交叉）？ 同一机制,2006年3月，北京一知名医院收治了一名普通的咳嗽患者，尽管医生给他用了多种类型的抗生素，仍然