MUPS剂型优势最终版有效期至

仅供医疗专业人士参考 审批号406516.022 有效期至2016年7月,耐信：专利晶型与剂型， 工艺独特，无法仿制,药物不仅仅是分子化合物,药物不仅仅是分子化合物符合质量标准的同一种药物为何会产生药效差异?,AstraZeneca 制药工艺发展,晶型稳定，疗效卓越剂型独特，获益明显原研品质，无法仿制,药物不仅仅是分子化合物,晶型稳定，疗效卓越剂型独特，获益明显原研品质，无法仿制,药物不仅仅是分子化合物,埃索美拉唑是全球首个纯左旋异构体PPI在继承中创新应用获得诺贝尔奖的氧化合成技术,埃索美拉唑 (左旋异构体)的优势：降低内在清除率，提高生物利用度,Cotton H, et al. Tetrahedron: Asymmetry 11 (2000) 3819-3825.,通过调整埃索美拉唑的镁盐，进一步增加纯度至100%,1. 进一步增加左旋体含量 降低内在清除率，提高生物利用度2. 提高化合物结晶度 注：ee值是光学纯度，是不对称合成中衡量一种光学异构体相对另一个的纯度,成盐结晶,Cotton H, et al. Tetrahedron: Asymmetry 11 (2000) 3819-3825.,根据ICH指南，在40C, 75% 相对湿度的开放培养皿中贮存,稳定性试验结果显示，埃索美拉唑镁盐三水合物的稳定性更高,三水合物较二水合物更稳定,液态层析法测定化学纯度,Data on file.,H3H2O,优势晶型为三水合物，更稳定，不同批次药物质量更一致,埃索美拉唑镁盐三水合物的优势：更稳定，不同批次药物质量更一致,优势晶型,所有PPI化合物特点：对湿度、温度、有机溶剂敏感,埃索美拉唑镁盐三水合物发明专利.,埃索美拉唑镁盐三水合物的优势晶型荣获发明专利，尚在专利保护期内，无法仿制,埃索美拉唑镁盐三水合物发明专利.,晶型稳定，疗效卓越剂型独特，获益明显原研品质，无法仿制,药物不仅仅是分子化合物,PPI类化合物分子结构中含有吡啶环而呈碱性， 在酸中迅速降解失活，需具有抗酸性,在酸性环境下易降解 (胃内pH仅为1-2),所有PPI化合物在胃内酸性环境中易降解失活，需对剂型进行改造，保护药物有效成分，确保临床疗效,1. 刘宇宏, 王世鑫. 中国新药杂志 2001; 10(3):161-163.2. Johnson DA, et al. Pharmacotherapy 2003; 23(6):731-734.,内包衣：包裹有效成分；抵抗高速压片制作工艺过程中的压力肠溶包衣：高耐酸性，避免其在胃内降解失活，保证药物在小肠内吸收；抗压外包衣：包覆在微丸最外层；抗压,肠溶微囊 直径仅 0.6mm每片含有1000个微囊，高于普通肠溶片近5倍,耐信MUPS剂型工艺独特，尚在专利保护期内，无法仿制,MUPS（多单位胃囊系统）具有高度抗酸性,1. Abdul S, et al. Journal of Controlled Release 2010; 147: 2-16.2. 王薇等. 中国医药工业杂志 2014; 45(7):690-696.,耐信MUPS剂型工艺独特，尚在专利保护期内，无法仿制,耐信MUPS剂型达到制药工艺发展的顶点,辅料,局部磨损对药物成分影响不大，甚至可掰成2半,电镜下视图即使药物磨损后，微囊结构仍然保持完整,MUPS片剂具有高度抗酸性,1. Abdul S, et al. Journal of Controlled Release 2010; 147: 2-16.2. 王薇等. 中国医药工业杂志 2014; 45(7):690-696.,国内尚不具备MUPS剂型的生产条件，无法仿制,1,2,3,4,5,6,流化床,肠溶微囊,高速压片机,运营部,包衣设备,耐信MUPS片剂生产过程,混合装置,国内尚不具备肠溶微囊工艺技术的生产条件生产设备专为MUPS设计，市场上无法购买,不同批次耐信MUPS 片剂的抗酸性一致,耐信MUPS片剂在生产过程中，稳定性不断增加每个批次保证相同品质，贮存上拥有良好的物理和化学稳定性,耐信MUPS片剂在生产过程中，稳定性不断增加，不同批次耐信MUPS片剂的抗酸性一致,Data on file.,原研MUPS剂型稳定性明显优于仿制药,40C, 75%相对湿度贮藏6个月后，奥美拉唑原研MUPS 与世界不同地区仿制药的外观出现不同变化：原研MUPS 仍为均一白色，而其他地区仿制药则变为各种棕黑色,另有多项研究均证实，仿制药的生物利用度易受到影响，稳定性与原研药存在很大差异1,2,1. Storpirtis S, Rodrigues D. Drug Dev Ind Pharm 1998; 24(11):1101-1107.2. El-Sayed A, et al. East Mediterr Health J 2007; 13(6):1427-1437.,耐信MUPS：一种剂型，多种用法口服，吸收完全，抑酸效果更强,Data on file.,MUPS剂型快速崩解、均匀分散带来的临床优势,1. Losec MUPS Rescource Manual.2. Abdul S, et al. Journal of Controlled Release 2010; 147: 2-16.3. 高春生等. 中国药学杂志 2006; 41(3):163-166.4. 陈盛君等. 国外医学药学分册 2004; 31(3):177-181.,通过鼻胃管或胃造口给药，适合无法吞咽患者,耐信MUPS：一种剂型，多种用法,耐信产品说明书.,临床医生需注意并提醒患者，避免将耐信MUPS片剂溶于牛奶中饮用,Johnson DA, et al. Pharmacotherapy 2003; 23(6):731-734.,有关MUPS剂型的稳定性数据显示，在水或果汁中分散后，可保持较高的稳定性，长达30分钟，生物等效性与完整片剂相当,耐信MUPS：一种剂型，多种用法,可溶解于非碳酸性水及多种饮料中服用，稳定性好，增加患者依从性，同时适合吞咽困难患者,可口服的患者人群吞咽困难或因其他原因而选择混悬剂的患者人群患者有吞咽障碍或吞咽不便患者对服用胶囊或片剂感到反感婴幼儿手术ICU病房内，多发性创伤、败血症、烧伤消化道出血脑卒中 肿瘤适合对乳糖与明胶过敏或不耐受的特定人群耐信MUPS剂型不含乳糖 (来源于哺乳动物的乳汁)与明胶 (猪肉里提取)，适合对乳糖、明胶过敏或者具有特定宗教信仰、饮食禁忌的患者,耐信MUPS剂型适合各种需要有效抑酸的患者,Johnson DA, et al. Pharmacotherapy 2003; 23(6):731-734.,一项随机、两交叉研究纳入30例健康志愿者，随机给予埃索美拉唑MUPS剂型40mg/次或泮托拉唑iv 40mg/次，持续5天，2周洗脱期后，再次给予交叉方案，旨在比较标准剂量埃索美拉唑MUPS剂型与泮托拉唑静脉给药在健康人群中的抑酸疗效,Armstrong D, et al. Aliment Pharmacol Ther 2003; 18(7):705-711.,耐信 MUPS剂型40mg溶解于水中饮用，给药第1天与第5天时抑酸能力较泮托拉唑40mg静脉给药更强,耐信MUPS剂型抑酸效果明显优于静脉同等剂量的其他PPI,晶型稳定，疗效卓越剂型独特，获益明显原研品质，无法仿制,药物不仅仅是分子化合物,专利晶型与MUPS剂型无法仿制，仿制品埃索美拉唑 (重庆)需在2-10冷处保存，有效期短,储存条件苛刻，有效期短,1. 耐信产品说明书.2. 仿制品埃索美拉唑 (重庆)说明书.,多项国际大型临床研究，均使用耐信原研产品,1. Hawkey C, et al. Am J Gastroenterol. 2005;100(5):1028-36.2. Hawkey CJ, et al. Aliment Pharmacol Ther. 2007 Apr 1;25(7):813-21.3. Hawkey CJ, et al. Arthritis Res Ther. 2007;9(1):R17.4. Scheiman JM, et al. Am J Gastroenterol. 2006;101(4):701-10. 5. Yeomans N, et al. Am J Gastroenterol. 2008;103(10):2465-73. 6. Sugano K, et al. Gut. 2013. doi: 10.1136/gutjnl-2013-304722.7. Malfertheiner P, et al. Aliment Pharmacol Ther. 2012;35(1):154-64.8. Galmiche JP, et al. JAMA. 2011;305(19):1969-77.,晶型稳定，疗效卓越剂型独特，获益明显原研品质，无法仿制,耐信：专利晶型与剂型，工艺独特，无法仿制,药物不仅仅是分子化合物A medicine is more than a molecule,耐信简明处方信息,药品名称通用名称：埃索美拉唑镁肠溶片适应症胃食管反流性疾病(GERD)反流性食管炎的治疗已经治愈的食管炎患者预防复发的长期治疗GERD的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且使与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡愈合防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发需要持续NSAID治疗的患者与使用(非甾体抗炎药)NSAID治疗相关的胃溃疡治疗用法用量胃食管反流性疾病(GERD)反流性食管炎的治疗40mg，每日一次，连服四周。对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗20mg，每日一次。GERD的症状控制没有食管炎的患者20mg，每日一次。如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。一旦症状消除，随后的症状控制可采用按需疗法，即需要时口服20mg，每日一次。对于使用NSAID治疗伴有发生胃及十二指肠溃疡危险的患者，随后的症状控制不推荐采用按需治疗。,与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且使与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡愈合预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg，每日二次，共7天。需要持续NSAID治疗的患者与使用NSAID治疗相关的胃溃疡的治疗：常用剂量每日一次，20mg，4-8周。其他用法用量请详见说明书不良反应发生频率1%的不良反应为头痛、腹泻、恶心、胃肠胀气、腹痛、便秘和口干其它不良反应请详见说明书禁忌已知对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者注意事项当出现任何报警症状、怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应排除恶性肿瘤，因为使用本品治疗可减轻症状，延误诊断。 质子泵抑制剂治疗可能会增加难辨梭状芽孢杆菌相关性腹泻的风险，尤其是在住院患者中。应避免本品和氯吡格雷联合使用。质子泵抑制剂的治疗可能使因骨质疏松而导致的髋、腕关节或脊柱等部位骨折的风险增加。如果患者长期服用质子泵抑制剂，在用药过程中，定期监测血镁浓度，防止低镁血症的出现。其它注意事项请详见说明书,谢 谢！,阿斯利康（中国） 地址：上海市浦东新区亮景路199号 邮编：201203 电话：（021）60301752 传真：（021）5838507