药物的基本知识

药物的基本知识,大学生健康教育教研室,药物的不同效果,一、药品的概念,药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。,几个要点,1、特殊性 是一种特殊商品 以人为使用对象 预防、治疗、诊断人的疾病 有规定的适用症或功能主治、用法和用量要求 药品的医用专属性 误用不仅不能“治病”，还可能“致病”,2、药品作用的两重性 药品的治疗作用 与不良反应3、质量的重要性 必须确保药品的安全、有效、稳定 、经济4、作用的限时性,药品的标识（真伪）,批准文号：国药准字HH：化学药品Z：中成药S: 生物制品,了解药品说明书,药物的剂量,用量：指一次给药后产生药物治疗作用的数量,药物的用法：,有口服、注射、局部用药等口服药物一般是根据药物在体内消除的快慢（T12）来决定用药的次数 如：一般为每日三次，轻症可与一日三餐挂钩，重症必须8小时一次。关于“禁用”、“忌用”、“慎用”,二、药物的基本作用,药物的效应： 药物 靶位 机体机能改变 效应 增强（兴奋）：原有功能水平的提高 效应 减弱（抑制）：原有功能水平的降低,药物作用的特异性和选择性,特异性：是指一类药物能与特定的靶位结合，而此靶位只对此类药物起反应。化学反应的专一性决定了药物的特异性选择性：药物对不同脏器有不同亲和力。药物作用的选择性与药物结构特异性和剂量有关。,(1 ) 对生理功能的调节作用,使机体生理、生化机能在原有水平上增强的作用称为兴奋作用。如使血压升高,肌肉收缩,激素分泌反之使原有功能水平降低的作用称为抑制作用.这两种作用是药物作用的基本方式是药物作用的的整体表现,(2) 对病原微生物的抑制或杀灭作用,病原微生物：细菌、病毒、真菌、衣原体、支原体、寄生虫常用的抗生素有： 青霉素（包括头孢菌素）、氨基甙类、氟喹诺酮类、大环内脂类、四环素类、磺胺,耐药性(又称抗药性)一般是指病原体对药物反应性降低甚至消失的一种状态.是由于长期应用抗菌药,应用剂量不足时,病原体通过产生使药物失活的酶、改变膜通透性阻滞药物进入、改变靶结构或改变原有代谢过程而产生,(3) 补充机体所需的物质,机体摄入不足消耗过多可应用药物补充，如钙片,维生素类,2 药物作用的两重性, 、治疗作用(1) 对因治疗，或称治本 用药目的在于消除原发致病因子，如用抗生素杀灭病原微生物以控制疾病(2) 对症治疗，或称治标 是用药物改善疾病的症状 对症与对因治疗要结合临床症状处理问题,对乙酰氨基酚、扑热息痛,布洛芬,耐受性:是机体对药物反应性降低的一种状态.有先天性与后天获得之分.后者往往是连续多次用药后发生,增加剂量后可能达到原有的效应,停药后,其耐受性可以消失,机体恢复到原有的反应水平.如亚硝酸类,、 不良反应（ADR）,药品的不良反应是指合格药品在正常用法、用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应合格药品:1.合法生产 2.合符标准 3.合法经营 4.合适贮存,1、副作用,副作用是药物固有的效应，是指药物在治疗剂量下出现与治疗目的无关的作用；对病人可能带来不适或痛苦，一般都较轻微，多是可以恢复的功能性变化 副作用一般都较轻微，是可逆性的功能变化产生原因：药物选择性低，作用犯围广，治疗时利用其中之一或两种作用，而其它的则成副作用,阿托品作用： 胃肠解痉 抑制腺体分泌 适应症： 腹痛 心跳慢 副作用： 肠涨气 口干 心率加快,2、毒性反应,用药剂量过大或药物在体内积蓄过多时发生的危害性反应，一般比较严重（引起机体的器官或组织的生理功能异常）每个药物都可出现其特定的中毒状症，个别遗传可引起敏感增加药物的毒性是可预知的,3、过敏反应,机体受药物刺激，发生异常的免疫反应而引起生理功能的障碍或组织损伤 特点：a .与药物剂量无关或关系少 b .仅发生在少数过敏体质的人 c .不易预知,4、继发性反应药物治疗作用引起的不良后果5、后遗效应有效血药浓度降到最低仍残存的生物效应6、停药反应：突然停药后原有疾病的加重的反应7、特异质反应(idiosyncrasy) 少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，拮抗药救治可能有效。,正确认识药品的不良反应,ADR药品质量问题(伪劣药品) ADR医疗事故或医疗差错 ADR药物滥用(吸毒) ADR超量误用,药品不良反应的发生率,用药的选择：获益风险人们在治疗疾病的同时，须认可和准备承受其可能产生的各种不良反应，否则只好放弃治疗药物存在引起不良反应的因素，但不等于药品有质量问题，药品的质量可以检测，但是在人体的效应是不能检测的。,用药注意事项（安全用药）,1 注意避免不合理使用、防止不良反应2 注意患者病史3 注意选择最适宜的给药方法4 注意防止蓄积中毒5 注意年龄、性别、个体的差异性6 注意避免药物相互作用及配伍禁忌7 使用新药时须慎重,三 影响药物作用的因素,1.机体方面的因素1)生理状态：年龄、性别、营养状态、精神状态、遗传因素。2)病理状态：肝肾功能、胃肠功能、免疫功能、神经与精神状态。3)耐受性：患者在连续用药后出现药效逐渐降低，需要加大剂量才能达到原有药 效的现象。 2. 药物方面的因素 1)药物剂型和给药途径：不同剂型的药物其吸收量和吸收速率不同，从而影响药物作用的快慢和强弱 静脉注射吸入给药肌肉注射皮下注射直肠黏膜口服皮肤给药,2)药物相互作用和联合用药： 药物A+药物B治疗作用与不良反应增强或减弱3.药物治疗的依从性 是指患者对医生开具的药物应用的服从程度，是药物发挥疗效的重要保证1)患者因素：对疾病了解？药物的影响？,2)药物因素： 药物的口味、复杂的治疗方案、使用的方法、 说明书所列的不良反应等 3)医护因素： 有效的沟通、服务的态度,4.个体差异和基因多态性 个体差异是指人群中不同个体对同一剂量的同一药物所产生的不同反应。 即使年龄和性别等条件相同，但体质、生理状态等不尽相同，仍可出现个体差异 敏感小剂量（低于常规剂量）显效 不敏感大剂量（大于常规剂量）显效 药品相关的基因多态性与患者的基因变异个体差异,合格药品导致不良反应发生的原因,、 药物因素1正常的药理效应 如一种药物对机体的组织和器官有多个作用时,其中一项为治疗作用,其它作用就成为不良反应 药物本身具有独特的不良反应,如庆大霉素的耳、肾毒性 2 药物在生产和储存过程中产生的药物中间体和分解产物引起的不良反应 由于技术原因及药物本身的化学稳定性差导致分解 主药以外的添加剂、稳定剂、增溶剂等引起的过敏 还有物质的检测标准与项目的差异等,3 目前的药品标准对于某些有害物质只是限度检查，且项目有限。4 同一通用名药品,不同的生产厂家,可能采取不同的原辅料、不同的工艺，不同的设备设施可能带来质量的差异。5 大分子物质、异体蛋白引起的过敏反应；部分虽然其分子量不会直接引起过敏反应，但可与体内蛋白结合成为全抗原，而致过敏；,、机体因素,1 病人生理、病理状态的改变会引起不良反应 药物代谢的个体差异是不同个体对药物反应不同的重要原因(同剂量出现不同效果) 还有肾脏生理状态决定某些经肾脏排泄的药物不良反应发生的程度2 病人的种族、遗传和个体差异也会引起不良反应,、使用因素,1）给药的剂量、剂型、和给药途径2）持续用药时间3）不恰当的药物联用其他因素 吸烟、饮酒及饮食和环境等,三、药物的体内过程,药物的体内过程决定药物的血液浓度和靶部位的浓度，进而影响疗效 吸收：药物从用药部位进入体循环的过程。 吸收决定药物进入体循环的速度与量： 影响因素： 1理化性质 脂溶性、解离度、分子量 2 给药途径 静脉注射（快于）吸入肌肉注射皮下 注射口服贴皮3 制剂因素,1、口服给药（po) 优点：方便、经济、安全性较好。 局限性：生物利用度影响因素较多、胃肠刺激性、首过效 应、起效慢、医嘱依从性。 2、静脉注射给药（iv) 优点：起效快、生物利用度及血药浓度高。 局限性：在医疗单位进行、不良反应、可溶性药物。3、其它：肌内注射给药、舌下给药、直肠给药、吸入给药、体表给药。,分布：药物进入体循环后向各组织、器官或体液转运的过程,分布影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官 （一）：与血浆蛋白结合药物进入血液后或多或少地(差异极大)与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。 (二)：影响分布的因素药物在体内的分布多数是不均匀的，且处于动态平衡状态中，即随药物的吸收与排泄不断变化着。,决定药物在体内分布的因素很多，大致有：,1、药物的理化特性分子大小、脂溶性、极性、pKa、与组织的亲和力及稳定性等。2、局部器官的血流量血流量大的器官，分布快；相反，分布慢 3.细胞膜屏障血脑屏障：在组织学上是由血脑、血脑脊液及脑脊液脑三种屏障组成。还有胎盘屏障4. 体液pH与药物的解离度,代谢 也叫生物转化,药物进入机体后，经酶转化变成代谢产物，这个过程称为生物转化（代谢）。药物体内生物转化后，目的是使其脂溶性降低、极性增加、易排出体外，达到消除“异物”的效果。,示意图,转化的结果：解毒和灭活 灭活；活化（可的松-氢化可的松）；活性代谢产物（可待因- 吗啡）；毒性（异烟肼- 乙酰肼- 肝毒性） 转化的两个时相： A:氧化、还原 、水解反应 B:结合反应 ：葡萄糖醛酸，硫酸，甘氨酸,药物转化酶： 专一性酶（胆碱酯酶，单胺氧化酶，乙醇脱氢酶） 非专一性酶肝微粒体混合功能氧化酶（肝药酶）,肝药酶（细胞色素P-450）,肝药酶作用的专一性低个体差异大：先天因素、年龄、营养状态、疾病状态、激素功能等肝药酶诱导剂：诱导肝药酶，使其活性增强，如巴比妥类、苯妥英钠、保泰松（对可的松、 地高辛）肝药酶抑制剂：抑制肝药酶，使其活性降低，如异烟肼、氯霉素、保泰松（对苯妥英）,影响药物生物转化因素：1、遗传因素： 药物代谢酶的基因变异引起表达的酶蛋白功能发生 改变，导致表型多态性，在代谢其作用底物药物时，引起药物体内清除率改变而产生不同的药物浓度2、药物相互作用：诱导剂或抑制剂 ；3、其他因素：如年龄因素、疾病因素等,相同的剂量不同的血浆浓度,药物的个体差异,不同病人对同一种药物的反应存在着量与质的差别，即使病人的年龄、性别和生活条件完全相同，对于同一剂量的同一种药也可有不同反应，这种个体与个体间的差异，称药物的个体差异。未来：“量体裁衣” 用药,排泄：药物或其代谢产物排出体外的过程,药物的原型物或代谢物最终都要排出体外完成消除的过程. 肾排泄 . 胆汁排泄 . 其它排泄