利水渗湿药

第十章,利水渗湿药,一、概念 凡能通利水道、渗泄水湿，治疗水湿内停病症为主要作用的药物，称为利水渗湿药。,利水渗湿药,水湿证,小便不利、水肿、淋证、黄疸、湿疮、泄泻、带下、湿温、湿痹,第一节 概述,水湿 证,湿,有形之水：水肿 痰饮：慢支炎、胸腹水 湿热：淋浊（泌尿系感染、结石）、黄疸,泌尿系统感染或结石、消化系统功能低下、变态反应性疾患、肾脏病变、代谢异常、慢性支气管炎时的痰液积留，以及胸水、腹水等体腔内的异常液体和各种原因所致的水肿等 。,与水湿证相关的疾病,1）利水消肿药 如茯苓、猪苓、泽泻、玉米须、薏苡仁、冬瓜皮、半边莲2）利水通淋药 如车前子、木通、萹蓄、瞿麦、石韦、滑石3）利湿退黄药 如茵陈、金钱草、垂盆草,分类,利尿作用 抗病原微生物作用 利胆保肝作用 抗肿瘤、增强免疫功能,药理作用,1、利尿作用,本类药物大部分都有利尿排钠作用如茯苓、泽泻、木通、金钱草、半边莲、猪苓、玉米须、瞿麦、茵陈、五苓散、茵陈五苓散等猪苓、泽泻、五苓散利尿作用较强茯苓中的茯苓素、半边莲中的半边莲素B、茵陈中的绿原酸、 咖啡酸以及6,7-二甲基香豆素均为利尿有效成分，半边莲素B 静脉注射2mg/kg的利尿作用与10mg/kg的汞撒利相当,利尿机理,茯苓素拮抗醛固酮泽泻增加心钠素（ANF）的含量五苓散抑制抗利尿激素(ADH)的分泌猪苓抑制肾小管对水及Na+、K+、Cl-的重吸收,影响药物利尿作用的因素,泽泻对大鼠的利尿作用因采收季节、用药部位、炮制方法不同而效果亦不同。冬季采集利尿作用最强。泽泻须稍有利尿作用。生泽泻、酒炙泽泻和麸炙泽泻均有利尿作用，而盐炙的则无利尿作用。开花后采集的半边莲比开花前的利尿作用强。茯苓、五苓散(茯苓、猪苓、泽泻、白术和桂枝) 及导水茯苓汤对健康动物及人利尿作用弱，而对水肿病人则利尿作用明显，表现为尿量增多，水肿消退。,2、抗病原体作用,茯苓、泽泻、半边莲、茵陈、地肤子等有抗菌作用、抗真菌作用、抗病毒、抗钩端螺旋体等作用,中药利尿药与化学药物利尿药的不同之处之一在于利尿的同时有抗菌作用，利水通淋、利湿退黄药的抑菌作用较为突出 。,3、利胆保肝作用,茵陈、半边莲、玉米须、金钱草及茵陈蒿汤、茵陈五苓散等均有利胆作用，能扩张奥狄氏括约肌，促进胆汁中固体物、胆酸及胆红素的排出，茵陈及复方作用尤为显著。茯苓多糖、猪苓、泽泻、茵陈等具有保肝作用，能使ALT活性降低，肝脏脂质含量减少，并能对抗化学毒物所致肝损伤。,4、抗肿瘤作用,茯苓多糖、茯苓素、猪苓多糖、茵陈均有抗肿瘤作用，能抑制多种动物移植性肿瘤的生长。茯苓素能增强抗癌药的抑癌效果。茵陈:促进肿瘤坏死因子的产生茯苓、猪苓： * 直接细胞毒作用、抑制肿瘤细胞核苷转运和 DNA合成。 * 增强机体的免疫功能， 激活免疫系统，从而抑 制肿瘤细胞的生长。,5、增强免疫功能,茯苓多糖、猪苓多糖能增强机体免疫功能：促进正常小鼠及荷瘤小鼠的巨噬细胞的吞噬功能，提高非特异免疫功能使淋巴细胞转化率上升，增强细胞免疫促进抗体形成，增强体液免疫功能,其他作用,影响糖代谢和脂肪代谢泽泻、茵陈降血脂泽泻降血糖,第二节,常用药物,多孔菌科植物茯苓菌的干燥菌核,【药用来源】,茯 苓,茯 苓,功能与主治,主要成份,利水渗湿、健脾宁心,茯苓聚糖( 93)三萜类：茯苓素、茯苓酸、茯苓醇麦角甾醇、无机盐,水肿尿少、痰饮眩悸、脾虚食少、便清泄泻、心神不宁、惊悸失眠等,药理作用,利尿免疫调节抗肝硬化对胃肠功能的影响抗肿瘤抗衰老,1、利尿作用,其利尿作用与动物种属、清醒或麻醉、急性或慢性试验以及生理状态的不同有密切关系表现为：1）对健康动物或人不具有利尿作用，但可增加水肿患者尿液排出2）慢性试验明显利尿而急性试验则无作用3）醇提物有效，水提物无效,利尿机理*茯苓素可与大鼠肾胞浆膜醛固酮受体结 合，具有拮抗醛固酮作用物质基础*茯苓素是茯苓利尿的有效成分,2、免疫调节作用,茯苓多糖具有增强机体免疫功能的作用。增强巨噬细胞吞噬功能增加WBC数增加免疫器官重量诱生干扰素增加抗体分泌细胞数量茯苓素对免疫功能具有调节作用。,3、抗肝硬化,茯苓醇促进实验性肝硬化动物肝脏胶原蛋白降解，促进肝内纤维组织重吸收。,4、对胃肠功能的影响,直接松弛肠平滑肌抗溃疡茯苓配伍人参(红参)、金银花，对大鼠实验性胃溃疡有防治作用，可使胃液酸度降低。,5、抗肿瘤,茯苓多糖体和茯苓素有明显的抗肿瘤作用，茯苓素还能增强其它抗癌药的抑瘤作用作用机理 增强机体免疫功能 直接细胞毒作用,6、抗衰老,茯苓多糖能不同程度增加血清中T-SOD和Cu-SOD活性，降低MDA含量，但对MAO活性则无明显影响。茯苓多糖还能延缓小鼠游泳死亡时间。,7、其他 抗菌、抗病毒 促进造血功能 镇静 抗中毒性耳损害 降血糖,现代应用,水肿婴幼儿腹泻：由轮状病毒感染所致的 婴幼儿秋冬季腹泻精神分裂症失眠,猪苓,【药用来源】 为多孔菌科真菌猪苓的干燥菌核【主要成分】 猪苓多糖、猪苓酸A、 猪苓酸C、角甾醇等,性平，味甘、淡，归肾、膀胱经,功效 利水渗湿,主治小便不利水肿泄泻淋浊带下,药理作用,1.利尿 特点：强利尿玉米须、木通、淡竹叶、 黄芪、茯苓、咖啡碱 机制：抑制了肾小管对水及电解质，特别 是钠、钾、氯的重吸收。,2.增强免疫功能免疫增强作用：猪苓多糖能提高网状内皮系统巨噬细胞的吞噬功能。一种非T细胞性促有丝分裂素作用：猪苓多糖能直接促进B细胞的有丝分裂。猪苓多糖能提高小鼠腹腔巨噬细胞iNOSmRNA表达和活性，增加NO合成。能明显提高免疫器官重量，提高小鼠肝脏、脾脏、胸腺指数。,3.抗肿瘤特点：广谱抗瘤机制：促进肿瘤坏死因子产生 抑制肿瘤细胞DNA合成 增强机体免疫功能有效成分：猪苓多糖现代应用：肺癌、食道癌,4.保肝猪苓多糖减轻四氯化碳对小鼠肝脏的损伤, 使肝组织病理损伤减轻、血清谷丙转氨酶活力下降, 防止肝6-磷酸葡萄糖磷酸酶和结合酸性磷酸酶活力的降低。对D-半乳糖胺诱发小鼠肝损伤也具有预防和治疗效果。,5. 其他作用抗菌：体外实验表明, 猪苓提取液对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌有抑制作用.抗辐射：猪苓多糖具有明显的防治小鼠急性放射病的效果, 腹腔注射和口服都有防护效价, 预防比治疗效价高。可能通过调节垂体-肾上腺系统的功能, 使机体处于应激状态, 从而增强抗辐射损伤的能力。抗诱变：猪苓多糖能降低环磷酰胺的致突变作用，并且抑制了突变细胞的有丝分裂。,现代应用,1. 各种类型肝炎 猪苓多糖合并乙肝疫苗治疗慢性乙型肝炎； 与干扰素或卡介苗合用治疗丙型肝炎2. 银屑病3. 恶性肿瘤,泽泻,【药用来源】 为泽泻科植物泽泻的块茎【主要成分】泽泻萜醇A、泽泻萜醇B、泽泻萜醇A、B、C的醋酸酯、表泽泻萜醇A、泽泻醇、泽泻素等少量挥发油、生物碱、苷、脂肪酸、植物固醇、钾盐(147.5mg/kg),性寒，味甘，归肾、膀胱经,功效 利小便清湿热,主治小便不利水肿胀满泄泻尿少痰饮眩晕热淋涩痛,药理作用,利尿抗实验性肾结石对免疫系统的影响及抗炎作用降血脂抗动脉硬化作用抗脂肪肝抗血小板聚集和抗血栓对心血管系统的影响,1、利尿作用,作用强弱因采收季节、药用部位、炮制方法、给药途径、动物种属不同而异。冬季春季 块茎泽泻须草根生制、酒制、麸制盐制 在五苓散中，无论是生泽泻或是盐泽泻，均表现利尿作用，与单味药实验结果不同，可能在方剂中药物的相互作用，而使整个方剂表现一定的利尿作用。,利尿机制直接作用于肾小管的集合管，抑制K+分泌，同时抑制Na+的重吸收增加血浆心钠素的含量抑制肾脏Na+，K+-ATP酶的活性，减少Na+的重吸收有效成分泽泻醇A乙酸酯、泽泻醇B,2、抗实验性肾结石,减少组织内草酸钙结晶的形成，抑制肾结石形成。主要成分：总三萜,3、对免疫系统的影响及抗炎作用,泽泻煎剂能抑制小鼠碳末廓清速率及2,4-二硝基氯苯所致接触性皮炎（型变态反应）；小鼠血清溶血素抗体（主要为IgM）含量稍有降低，而对抗体IgG含量无明显影响。对急慢性炎症均有抑制作用。甲醇热提取物抗肾炎活性。抗炎机制可能是直接作用，不是通过兴奋垂体-肾上腺皮质系统。,4、降血脂,使血清胆固醇、甘油三酯、LDL的含量降低，优于山楂及地骨皮。泽泻提取物可抑制小鼠肠内胆固醇的吸收和体内胆固醇的酯化，泽泻还能提高血中HDL的含量。 -泽泻具有干扰胆固醇吸收、分解和排泄的功能,5、抗动脉硬化作用,泽泻可使实验性动脉粥样硬化家兔的动脉内膜斑块明显变薄，内膜下泡沫细胞层数和数量明显减少，血管平滑肌细胞增生及炎细胞浸润减轻,6、抗脂肪肝,泽泻对低蛋白饮食、乙基硫氨酸所致的脂肪肝均有不同程度的抑制作用，对四氯化碳所引起的急性肝损伤有保护作用。胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸是其抗脂肪肝的有效成分。抗脂肪肝的作用机理,7、抗血小板聚集和抗血栓8、对心血管：降压、对心脏作用9、其他：降血糖、松弛血管平滑肌、 提高纤溶酶活性、抑制结核 杆菌的生长,现代应用,高脂血症美尼尔氏病高血压病,不良反应,泽泻含有刺激性物质，内服可引起胃肠炎，贴于皮肤引起发泡。有报道，服用、接触泽泻可引起过敏反应。动物实验表明泽泻会对肝脏和肾脏造成损害。,四、茵陈,为菊科植物滨蒿或茵陈蒿 的干燥地上部分主要成分 6,7-二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈香豆酸A、B、绿原酸、茵陈二炔、茵陈二炔酮、对羟基苯乙酮等,性微寒，味苦、辛归脾、胃、肝、胆经,功效 清湿热退黄疸,主治黄疸尿少湿疮瘙痒,药理作用,利胆保肝抗病原微生物降血脂与抗动脉粥样硬化解热、镇痛、抗炎抗肿瘤对心血管系统的影响,1、利胆,茵陈是中医自古以来治疗黄疸的要药，其复方茵陈蒿汤是治疗湿热黄疸证的传统古典方剂。黄疸的形成是由于血清胆红素增高。中医认为其发病是因肝胆失于疏泄，胆汁不循常道而外溢所致。临床应用与动物实验均表明，茵陈有明显的利胆退黄作用可使胆汁分泌量增加，亦能增加胆汁中固体物、胆酸和胆红素的排出量6,7-二甲基香豆素与栀子中所含京尼平等量合用，有协同利胆作用,利胆成分 茵陈香豆酸A、茵陈香豆酸B 、6,7-二甲基香豆素、茵陈色原酮、对羟基苯乙酮等茵陈的花苞及果实中6,7-二甲基香豆素含量较高，幼苗中含量甚微，故有人建议应于开花结果时采收，以提高质量,2、保肝,减轻四氯化碳造成的肝损伤，防止乙醇性肝损伤保肝成分：6,7-二甲基香豆素、茵陈色原酮、茵陈黄酮保肝机制：诱导肝药酶，增强肝脏的解毒功能，保护肝细胞膜的完整和促进肝细胞的再生，抑制体内的过氧化反应,3、抗病原微生物,对结核杆菌、球菌、杆菌、皮肤病真菌、流感病毒、肝炎病毒等均有抑制或杀灭作用对螺旋体和蛔虫亦有抑杀作用抗菌的有效成分为茵陈炔酮、对羟基苯乙酮和其他挥发油成分,4、降血脂与抗动脉粥样硬化,可使血清胆固醇含量降低，主动脉壁胆固醇下降，有抗动脉粥样硬化作用。内经记载：“茵陈久服轻身，益气而耐老”。茵陈耐老可能与其降血脂、抗血管硬化有关。,5、