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文档简介

具有乙基胺的共同结构 对H1受体有较强的亲和力 但无内在活性 故能竞争性阻断 第二节 抗组胺药 一 H1受体阻滞药 第二代H1受体阻滞药 有西替利嗪 仙特敏 阿司咪唑 息斯敏 等 无中枢抑制作用或较弱 作用较持久 被广泛应用 药物分类 第一代H1受体阻滞药 苯海拉明 异丙嗪 非那根 氯苯那敏 扑尔敏 曲吡那敏 扑敏宁 等 由于中枢抑制作用强 应用受到限制 如异丙嗪和苯海拉明 体内过程 多数H1受体阻断药口服吸收良好 1 2小时达血浓高峰 作用持续4 6小时 药物在肝内代谢后 经尿排出 特非那丁口服后1 2小时达血浓高峰 其代谢产物尚有活性 作用持续12 24小时以上 药理作用 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩 能显著对抗毛细血管扩张和通透性增加 部分拮抗组胺引起的血管扩张 血压下降 因H2受体也参与心血管功能 与H2受体阻滞药合用可增效 1 阻断H1受体 镇静和睡眠 苯海拉明和异丙嗪最强 氯苯那敏最弱 阿司咪唑 第二代 无抑制中枢作用 不易通过血脑屏障 3 其它抗Ach和局麻样作用 减少唾液和支气管腺分必 2 抑制中枢作用 抗晕 镇吐 临床应用 对荨麻疹 花粉症等疗效较好 可作为首选药物 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒 水肿有良效 但对支气管哮喘效差 对过敏性休克无效 2 防晕止吐 用于晕动病 放射病等引起的呕吐 最有效的药物是茶苯海明 苯海拉明和异丙嗪 3 镇静 可用于紧张不安 失眠等 1 皮肤 粘膜变态反应性疾病 不良反应 1 CNS反应 镇静 嗜睡 乏力等 用药期避免驾车 船及高空作业 阿司咪唑无此反应 2 消化道反应及头痛 口干 3 其他 偶见粒细胞减少及溶血性贫血 美克洛嗪及布可立嗪可致动物畸胎 孕妇不宜用 阿司咪唑仅用于孕妇及哺乳期妇女 阿司咪唑的不良反应1 心律失常 大剂量可出现严重的心律失常 2 过敏性反应 可出现药疹 过敏性休克 使用前应询问过敏史 3 体重增加 避免长期使用 4 转氨酶升高 肝功能不良的少数患者可出现AST ALT
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